COMPRESIÓN

Dra. Mireia Oliva i HerreraDra. Mireia Oliva i Herrera

Principioactivo

Granulación

MezclaMezcla

Compresióndirecta

Excipientes

Compresióngranulación

previa

con

Adaptado de ISBN 0-8247-8044-2

Adaptado de ISBN 0-8247-8044-2

Adaptado de ISBN 0-8247-8044-2

Tomado de ISBN 2-225-82489-4

EXCIPIENTESEXCIPIENTESDILUYENTESAGLUTINANTESDISGREGANTESLUBRICANTESCORRECTIVOS (SABOR, OLOR, COLOR)EXCIPIENTES MULTIFUNCIONALES

DILUYENTESDILUYENTESDAN MASA Y VOLUMEN AL COMPRIMIDO

Facilitan la manipulacion ; ej. comprimidos ranurados o de peso muy pequeño

FACILITAN EL FLUJOLIMITAN EL ERROR DE DOSIFICACIÓN

La precisión de las máquinas comprimir es ±5mg; si el peso de p.a. es de 5mg, el error de dosificación es del 100%; diluyendo hasta 100mg se reduce al5% de error

SUSTANCIAS INERTES, ATÓXICAS, APTAS PARA VÍA ORAL (Calidad alimentaria)

EJEMPLOSEJEMPLOS

ALMIDONES : De maíz, de patata, de trigoDERIVADOS DE ALMIDÓN : Almidón pregelatinizado

AZUCARES : Lactosa, sacarosaHEXITOLES : Manitol

DERIVADOS DE CELULOSA : Celulosa microcristalinaABSORBENTES : Sílice pirogénica coloidal, Fosfato monocálcico, carbonato

magnésico, trisilicato magnésico

EXCIPIENTES PARA COMPRESIÓN DIRECTA: Suelen ser granulados, en ocasiones esferonizados, integrados por asociaciones que garanticen un flujo adecuado y unas propiedades de compactación idóneasEJEMPLOS- cellactose 80®- α-lactosa monohidrato + celulosa en polvo, coprocesados (patente)- microcellac 100 ®- α-lactosa monohidrato + cel. microcristalina, coprocesados (patente)

AGLUTINANTESAGLUTINANTES1.PARA GRANULACION ANHIDRA, SECOS

a. PRODUCTOS FIBROSOS O LAMINARES: POLIVINILPIRROLIDONA (PVP), COPOLIMERO PVP-ACETATO DE POLIVINILO (LUVISKOL®)

b. PRODUCTOS DE BAJO PUNTO DE FUSIÓN: ÉSTERES DE ÁCIDOS GRASOS SINTÉTICOS (PRECIROL®)

2. PARA GRANULACION POR HUMECTACION: AGUA, SOLUCIONES DE AZUCARES O DE HEXITOLES,...

3. PARA GRANULACION POR CONGLUTINACIÓN: ALMIDONES, GOMA ARABIGA, DERIVADOS HIDROSOLUBLES DE DELULOSA, ALGINATOS, PVP, GELATINA, ALCOHOL POLIVINILICO

DISGREGANTESDISGREGANTES

IINSOLUBLESNSOLUBLES:: ALMIDONES, ALMIDONES PARCIALMENTE HIDROLIZADOS, CELULOSAS, ÁCIDO ALGÍNICO, CROSCARMELOSA SÓDICA (Ac-Di-Sol®), GLICOLATO SÓDICO DE ALMIDÓN (EXPLOTAB®), CROSPOVIDONA (POLYPLASDONE®)

SOLUBLESSOLUBLES:: DERIVADOS SOLUBLES DE CELULOSA

SINSINÉÉRGICOSRGICOS (MICELIZANTES PARA ACTIVOS POCO SOLUBLES): LAURILSULFATO SÓDICO, DIOCTILSULFOSUCCINATO SÓDICO, ÉSTERES DE POE-SORBITANO, POLOXAMEROS (PLURONICS®)

LUBRICANTESLUBRICANTESREGULADORES DE FLUJO (DESLIZANTES)

TALCO (<2%), TALCO SILICONADO O PARAFINADO, ALMID0NES, SÍLICE PIROGÉNICA COLOIDAL (AEROSIL®), POLIETILENGLICOLES 4000 Y 6000, MEZCLAS TALCO/ESTEARATO ALCALINOTERREOEVITAN LLENADO IRREGULAR DE MATRICES O CAPSULAS, MEJORAN LAS PROPIEDADES REOLOGICAS DE POLVOS Y GRANULADOS

ANTIADHERENTES (DESMOLDEADORES)TALCO (2-5%), TRISILICATO MAGNESICO, ACEITES DE SILICONAEVITAN LA ADHERENCIA DEL COMPACTO A LOS PUNZONES, PROTEGEN LA SUPERFICIE DE LOS PUNZONES, PERMITEN RENTABILIZAR MATRICERIA Y EL BUEN ACABADO DE LOS COMPRIMIDOS

ANTIFRICCIÓNESTEARATOS ALCALINOTERREOS (0,5-2%), TALCO SILICONADO O PARAFINADO, ACIDO ESTEARICO, MONOESTEARATO DE GLICERILOREDUCEN ROZAMIENTOS MATRIZ/COMPACTO, EVITAN "CAPPING" DE LOS COMPRIMIDOS

PRODUCTO ACCIÓN

Antifricción Antiadherencia Regulador Flujo

Estearato magnesico +++++ ++ --Estearato cálcico +++++ ++ --Parafina +++++ ++ --Acido estearico ++++ +++++ ++Talco ++ +++++ +++Almidon maiz -- ++++ +++PEG 4000 +++ ++ +++Aerosil® ++ -- +++++

Tomado de ISBN 84-79-89-010-X

Tomado de http://www.fcq.unc.edu.ar/site/alumnos/Farmacotecnia2/Comprimidos%20III.pdf

Fases de la consolidación de un comprimido

Tomado de ISBN 0-12-161150-7

Deformación de las partículas

Tomado de ISBN 84-8174-728-9

Deformación de las partículas

Tomado de ISBN 0-8247-9376-5

La compresión sitúa las moléculas a distancias de enlacea) Por deformaciónb) Por Fragmentación

Adaptado de ISBN 0-12-161150-7

Tomado de http://www.fcq.unc.edu.ar/site/alumnos/Farmacotecnia2/Comprimidos%20III.pdf

Deformación de las partículas

Tomado de ISBN 0-8247-9376-5

www.ufrgs.br/farmacia/disciplinas/far02011/restrito/Cap%205%202004-2.PDF

Tomado de ISBN 84-79-89-010-X

http://www.tecnun.es/asignaturas/pulvimetal/pagina_4.html

http://www.tecnun.es/asignaturas/pulvimetal/pagina_4.html

PRODUCTO ACCIÓN

Antifricción Antiadherencia Regulador Flujo

Estearato magnesico +++++ ++ --Estearato cálcico +++++ ++ --Parafina +++++ ++ --Acido estearico ++++ +++++ ++Talco ++ +++++ +++Almidon maiz -- ++++ +++PEG 4000 +++ ++ +++Aerosil® ++ -- +++++

ComparaciComparacióón de la distribucin de la distribucióón de densidades en n de densidades en comprimidos obtenidos sin lubricacicomprimidos obtenidos sin lubricacióón y con lubricacin y con lubricacióónn

http://www.tecnun.es/asignaturas/pulvimetal/pagina_4.html

Máquinas de comprimir excéntricas

Máquina de comprimir excéntrica de punzón único

Tomado de ISBN 84-8174-728-9

Diagrama A: Conjunto de punzones y matriz de una máquina de comprimir excéntricaDiagrama B: Accesorio para utilizar punzones de máquina rotatoria en excéntrica

Máquinas de comprimir rotatorias

1- Punzones superiores2- Rodillo de precompresión3- Rodillo de compresión4- Distribuidor del producto cubriente5- Núcleo o comprimido a recubrir6- Dispositivo alimentador de núcleos7- Punzones inferiores8- Regulador del peso

Proceso de elaboración de comprimidos nucleados

1. Tolva con producto a comprimir2. Rodillo de presión superior3. Punzón superior4. Matriz5. Punzón inferior6. Rodillo de presión punzón inferior7. Dispositivo de presión hidraúlica mediante aceite

2

3

4

5

6

7

1

SECTOR DE ALIMENTACION PRODUCTO El producto está completamente aislado en el centro de la torre de compresión. La fuerza centrífuga generada por la rotación de la torre provee la suave y constante alimentación del polvo a las matrices a través de conductos radiales realizados en el rotor.

SECTOR DE FORMACION COMPRIMIDOS Una cámara enteramente de acero inoxidable aísla y protege todo el proceso de elaboración. No hay posibilidad de contacto entre el producto y los elementos móviles de la máquina.

SECTOR DE LOS ELEMENTOS MÓVILES Encerrados en la robusta estructura de la máquina, los elementos móviles resultan aislados de los sectores de elaboración excluyendo así cualquier riesgo de contaminación del producto.

Máquina de comprimir con alimentación centrífuga

Máquina de comprimir con alimentación centrífuga

UTILES DE MAQUINA DE COMPRIMIR ROTATORIA Punzones y matrices

1- Punzón superior circular recambiable2- Tornillo de fijación del punzón al portapunzón3- Portapunzón superior4- Matriz con orificio circular (piano superior)5- Punzón inferior circular recambiable6- Portapunzón inferior7- Punzones superiores recambiables con puntas (cuerpo central y puntas)8- Chaveta con tornillo de fijación ai portapunzón del punzón superior central9- Punzones recambiables inferiores con puntas

Microcomprimidos

Formas de comprimidos

ACCESORIOS DE LA MAQUINA DE COMPRIMIR ROTATORIA Desempolvador y desbarbador

1. Entrada de comprimidos.2. Discos perforados. 1. Entrada de comprimidos.3. Abertura de alimentación de comprimidos 2. Rampa espiral perforada al disco inferior. 3. Transmisión de la vibración a la rampa4. Transmisión de vibración a los discos. a baja presión.5. Aspiración del polvo a baja presión. 4. Aspiración del polvo 6. Salida de comprimidos. 5. Salida de los comprimidos.7. Vibrador magneto oscilante. 6. Vibrador magneto oscilante.

http://www.ktron.com/Technology/Applications/PowderingTabletPress.cfm

Tecnología clásica de adición de lubricante

Alimentador de lubricante Alimentador de mezcla activa

Tecnología actual de adición de lubricante

Monitor de fuerza de compresión paramáquina de comprimir rotatoria

Máquina:Protección de esfuerzoProtección de punzonesComprimidos:Control de pesoControl de densidadControl de alturaProceso:Problemas de compresiónProblemas de expulsiónPuesta a puntoAjusteAdquisición de datos

Machine Vision Technology provides a range of camera-based automatic vision systems for the pharmaceutical industry

http://www.ritter-pharma-technik.de/english/presszonen-start.html

PZS® is a novel system which ensures the proper assembly and functioning of oil traps. PZS® consists of a retaining ring which is screwed onto a thread located on the upper punch. This ring secures an oil trap or oil pad on a projecting part.