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FARMACOLOGÍA DE LA HIPERTENSIÓN ARTERIAL
Dr. Mauricio Castro Echavalette
ESCUELA UNIVERSITARIA DE TECNOLOGÍA MÉDICA
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DEFINICIÓN Y CONCEPTOS:HIPERTENSION ARTERIAL:Desorden hemodinámico caracterizado por cifras de presión arterial elevadas.
Clásicamente se define a un individuo hipertenso con cifras de PA 140/90 mmHg
Existe una relación continua entre presión arterial y mortalidad que comienza con valores de PA de normotensión (115/75 mmHg)
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DETERMINANTES DE LA PRESIÓN ARTERIAL:
PA= GC X RVS-PRECARGA-POSTCARGA-INOTROPISMO
SNA SNC
SRAAAUMENTO DEL
VOLUMEN PLASMÁTICO
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PRINCIPALES GRUPOS TERAPÉUTICOS:
DIURETICOS
BETABLOQUEANTES ARA II
BCC
IECA
OTROS:
-ANTI-HTA DE ACCION CENTRAL
-BLOQUEANTES ALFA ADRENERGICOS
-VASODILATADORES DIRECTOS
-Otros inhibidores del SRAA
OTROS
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1) INHIBIDORES DE LA ENZIMA CONVERTIDORA DE ANGIOTENSINA
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SISTEMA RENINA ANGIOTENSINA ALDOSTERONA:
AT1
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CLASIFICACIÓN:
ENALAPRIL:
Profármaco que se activa en hígado por desesterificación produciendo enalaprilato que es el metabolito activo
Agudo:-Emergencias-CTI-Quirofano
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IECAS: REACCIONES ADVERSAS
Controles: Valorar función renal e ionograma previo al tratamiento, a los 7-15 días del inicio y de cada modificación de dosis, y posteriormente cada 3-6 meses. Debe reevaluarse en caso de asociar fármacos potencialmente nefrotóxicos. En individuos con falla renal y/o hiperpotasemia previa, el control será más estricto.
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2) ANTAGONISTAS DE LOS RECEPTORES DE ANGIOTENSINA
II
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GENERALIDADES:
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REACCIONES ADVERSAS:
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3) DIURETICOS
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DIURETICOS: GENERALIDADES
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DIURETICOS TIAZIDICOS:
Lugar de acción: porción inicial del túbulo contorneado distal ( TCD)..
Generalidades: -Denominados de techo MEDIO-Potencia diurética: moderada:facilita la excreción de un 5-10% del sodio filtrado.
-Administrados (V.O)
Mecanismo de acción: -Inhibición del cotransportador Na+/Cl- memb. luminal en tubo contorneado distal. - Apertura canales K+ cel musc liso ( RVP)-Inhibe anhidrasa carbónica cels musc liso
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DIURETICOS DE ASA:
Lugar de actuación: actúan en la porción gruesa de la rama ascendente del asa de Henle.
Generalidades: También conocidos como diuréticos de alta eficacia o alto techo (FeNa: >20%)
Mecanismo de acción: Inhiben cotransportadora Na+ -K + -2 Cl que existe en la membrana luminal
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DIURÉTICOS AHORRADORES DE POTASIO: • Lugar de acción: último segmento del túbulo distal y primero
del túbulo colector.
Dos mecanismos de acción distintos:
• A) Triamtereno y Amilorida: • Bloqueo de los canales de Na+ de la membrana luminal
atenúa la tasa de excreción de K+ (CONTRATRANSPORTE Na/K) (baja sodio y sube potasio)
• Acciones similares a la espironolactona, pero su capacidad de bloquear el intercambio Na+/K+ en el TC no depende de la presencia de aldosterona
• B) Espironolactona y Eplerenona (esteroides sintéticos):
• Inhiben de manera competitiva y reversible la acción de la aldosterona, impidiendo que la aldosterona promueva la síntesis de proteínas necesarias para facilitar la reabsorción de Na+.
• Su eficacia diurética va a depender de los niveles endógenos de aldosterona. Cuanto más altos sean, mayor será el efecto de estos fármacos sobre la diuresis
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DIURETICOS: REACCIONES ADVERSAS
Controles: • A los 7 días del inicio realizar ionograma y función renal, regulando la dosis si es necesario según la respuesta clínica y paraclínica • Luego de mantener valores estables repetir paraclínica a las 2-3 semanas aproximadamente, luego al mes y finalmente cada 3-6 meses.
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4)BLOQUEADORES BETA ADRENERGICOS
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MECANISMO DE ACCIÓN:
Antagonismo competitivo de los receptores beta adrenérgicos
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CLASIFICACIÓN:
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MECANISMOS ADICIONALES TERCERA GENERACIÓN:
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FARMACOCINETICA:
• BBA liposolubles: alprenolol, labetalol, metoprolol, oxprenolol, propranolol y timolol
• BBA hidrosolubles: acebutolol, atenolol, carteolol, nadolol, sotalol.
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• REACCIONES ADVERSAS:
REACCIONES ADVERSAS:
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5) BLOQUEADORES DE LOS CANALES DE CALCIO TIPO L
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MECANISMO DE ACCIÓN:
• Fármacos que bloquean la entrada de Ca2+ en las células a través de los canales de calcio.
• Multiplicidad de canales de calcio voltaje-dependientes (L, N, P, Q, R, T).
• Los antagonistas del calcio actúan sobre los canales tipo L (corazón y vasos)
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CLASIFICACIÓN Y SELECTIVIDAD:
No dihidropiridinas:
– Fenilalquilaminas: Verapamilo
– Benzotiacepinas: Diltiazem
Dihidropiridinas (-pinos):
– Nifedipino – Amlodipino– Nicardipino– Nimodipina– Nisoldipino– Felodipino
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FARMACOCINETICA:
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REACCIONES ADVERSAS:• Por vasodilatación pronunciada: Cefalea,
rubor facial, mareos• Por aumento de la presión hidrostática en
las extremidades inferiores debido a dilatación precapilar y vasoconstricción refleja postcapilar: Edema periférico.
• Acción en músculos lisos no vasculares: – Inhiben contracción del esfínter
esofágico inferior (reflujo gastroesofágico)
– Constipacion (Muy frecuente con verapamil)
– Retención urinaria (Raro)• A nivel cardiovascular central : taquicardia
(refleja) por DHP y por los no DHP bradicardia, paro sinusal, principalmente si existe alteración previa o se utilizan concomitantemente beta.
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6) VASODILATADORES
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CLASIFICACIÓN:
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NITRATOS Y NITRITOS: -Nitroglicerina, -Dinitrato de isosorbide-Mononitrato de isosorbide
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NITROPRUSIATO DE SODIO:
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BIBLIOGRAFIA RECOMENDADA:
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