Beta bloker

Obat Beta blocker adalah obat yang memblok reseptor beta dan tidak mempengaruhi

reseptor alfa. Atau bisa juga diartikan seperti obat-obat yang menghambat norepinephrine dan

epinephrine (adrenaline) agar tidak berikatan dengan reseptor-reseptor beta. Obat beta

blockers dapat juga disebut sebagai memblokir beta-adrenergic agen, antagonis beta-

adrenergic atau beta antagonis.

Jenis - jenis Obat Beta Blocker

1. acebutolol

2. betaxolol

3. bisoprolol

4. esmolol

5. propranolol

6. atenolol

7. labetalol

8. carvedilol

9. metoprolol

10. nebivolol

Propranolol

tablet mengandung Propranolol 10 mg dan 40 mg.

FARMAKOLOGI (CARA KERJA OBAT)

Propranolol adalah suatu obat penghambat beta-adrenoseptor yang terutama digunakan untuk

terapi takiaritmia dan antiangina.

Prapronol mempunyai khasiat menghambat kecepatan konduksi impuls dan mendepresi

pembentukan fokus ektopik.

Perbedaannya dengan kinidin adalah propranolol tidak memiliki efek antikolinergik, sehingga

tidak mengakibatkan takikardia paradoksal.

INDIKASI

Angina

Aritmia

Hipertensi

Pencegahan migrain

KONTRAINDIKASI

Penderita asma bronkial dan penyakit paru obstruktif menahun yang lain,

Penderita asidosis metabolik (diabetes melitus)

Penderita dengan payah jantung termasuk payah jantung terkompensasi dan yang

cadangan kapasitas jantungnya kecil,

Kardiogenik syok,

Bila ada atrioventricular block (AV block) derajat 2 dan 3.

EFEK SAMPING

Kardiovaskular : bradikardia, gagal jantung kongestif, blokade A-V, hipotensi, tangan

terasa dingin, trombositopenia purpura, insufisiensi ginjal.

Susunan saraf pusat : rasa capai, lemah dan lesu, depresi mental/insomnia, sakit kepala,

gangguan visual, halusinasi.

Gastrointestinal : mual, muntah, mula, epigastric distress, diare, konstipasi ischemic

colitis, flatulen.

Pernafasan : bronkospasme.

Hematologik : diskrasia darah (trombositopenia, agranulositosis).

Lain-lain : gangguan fungsi ereksi, impoten, alopesia, mata kering, alergi.

INTERAKSI OBAT

Aluminium hidroksida gel mengurangi absorpsi propranolol di dalam usus.

Etanol memperlambat absorpsi propranolol.

Fenitoin, fenobarbital dan rifampisin mempercepat klirens propranolol.

Bila diberikan bersama klorpromazin akan menaikkan kadar kedua obat tersebut di

dalam plasma.

Klirens antipirin, lidokain, dan teofilin akan berkurang bila diberikan bersama dengan

propranolol.

Simetidin akan mengurangi metabolisme propranolol di dalam hati, memmperlambat

eliminasi dan meningkatkan kadar di dalam plasma.

LABETALOL

Labetalol merupakan blocker reseptor alpha-adrenergic dan beta-adrenergic yang digunakan

sebagai antihipertensi. Obat ini bekerja dengan cara memblokir reseptor adrenergic yang

memperlambat kecepatan sinus jantung, menurunkan resistansi peripheral vascular.

Indikasi:

hipertensi

Dosis:

Dosis diberikan sebanyak 100 mg melalui mulut (per oral), 2 kali sehari

Boleh menambahkan dosis hingga 200-400 mg/hari melalui mulut (per oral) setelah 2

minggu

Dosis maksimum: 2400 mg/hari

EfekSamping:

Efek CNS (kelelahan, depresi, pusing, kebingungan, gangguan tidur); Efek CV (gagal

jantung, sumbatan jantung, kedinginan, impotensi pada laki-laki); Efek berturut-turut

(bronchospasma pada pasien yang rentan & obat-obatan dengan beta1 harus digunakan secara

selektif pada pasien ini); Efek GI (N/V, diare, konstipasi); Efek metabolik (bisa memproduksi

hiper atau hipoglikemia, perubahan dalam serum kolesterol & trigliserid.

Instruksi Khusus:

Berkontra-indikasi dengan bradycardia, sebelumnya ada tingkatan AV block yang

tinggi, sindrom sakit sinus dan kegagalan LV yang tak stabil.

Gunakan dengan hati-hati pada pasien bronchopasma, asma, atau penyakit sumbatan

pernapasan. Gunakan dengan hati-hati dengan tingkatan block pertama, depresi,

pasien dengan PVD, dan pasien yang menggunakan insulin.

Beta-blocker mungkin menutupi gejala hipertiroid & hipoglikemia dan mungkin

memperburukpsoriasis.

Pasien jangka panjang sebaiknya tidak berhenti dengan tiba-tiba, harus berhenti

secara bertahap selama 1-2 minggu.

ACEBUTOLOL

Acebutolol adalah obat kardioselektif jenis beta-adrenergic antagonist dengan sedikit

pengaruh pada reseptor cabang tenggorokan. Obat tersebut memiliki efek menstabilkan dan

efek seperti quinidine pada irama jantung.

Dosis 

Melalui mulut (per oral) sebanyak 200 mg diberikan 2 kali sehari atau 400 mg diberikan 1 kali sehari.

Dosis maksimum: 1200mg/hari.

Indikasi:

Untuk pengobatan hipertensi dan irama cepat ventrikular pada orang dewasa.

EfekSamping:

Efek CNS (kelelahan, depresi, pusing, kebingungan, gangguan tidur); Efek CV (gagal

jantung, sumbatan jantung, kedinginan, impotensi pada laki-laki); Efek berturut-turut

(bronchospasma pada pasien yang rentan & obat-obatan dengan beta1 harus digunakan secara

selektif pada pasien ini); Efek GI (N/V, diare, konstipasi); Efek metabolik (bisa memproduksi

hiper atau hipoglikemia, perubahan dalam serum kolesterol & trigliserid.

InstruksiKhusus:

1. Berkontra-indikasi dengan bradycardia, sebelumnya ada tingkatan AV block yang tinggi,

sindrom sakit sinus dan kegagalan LV yang tak stabil.

2. Gunakan dengan hati-hati pada pasien bronchopasma, asma, atau penyakit sumbatan

pernapasan. Gunakan dengan hati-hati dengan tingkatan block pertama, depresi, pasien

dengan PVD, dan pasien yang menggunakan insulin.

3. Beta-blocker mungkin menutupi gejala hipertiroid & hipoglikemia dan mungkin

memperburuk psoriasis.

4. Pasien jangka panjang sebaiknya tidak berhenti dengan tiba-tiba, harus berhenti secara

bertahap selama 1-2 minggu.

Mekanisme belum jelas, tetapi diperkirakan ada beberapa cara : pengurangan denyut jantung

dan kontraktilitas miokard menyebabkan curah jantung berkurang, hambatan pelepasan NE

melalui hambatan reseptor beta-2 prasinaps, hambatan sekresi renin melalui reseptor beta-1 di

ginjal; dan efek sentral

ESO : bronkospasme, memperburuk gangguan pembuluh darah perifer, rasa lelah, insomnia,

eksaserbasi gagl jantung, menutupi gejala hipoglikemia, menurunkan kadar kolesterol HDL

(kecuali dengan ISA dan labetolol), dan mengurangi kemampuan berolahraga

I : hipertensi ringan sampai sedang dengan PJK atau dengan aritmia SV maupun ventrikuler

tanpa kelainan konduksi, pada penderita muda dengan sirkulasi hiperdinamik, dan pada

penderita yang memerlukan antidepresan trisiklik atau antipsikotik

KI : penderita dengan asma, PPOM, gagal jantung dengan disfungsi sistolik, blok jantung

derajat 2 dan 3, sick sinus syndrome, dan penyakit vaskuler perifer; harus digunakan hati-hati

pada penderita diabetes

Non-selektif agen

Alprenolol

Bucindolol

Carteolol

Carvedilol (memiliki tambahan α-memblokir aktivitas)

Labetalol (memiliki tambahan α-memblokir aktivitas)

Nadolol

Penbutolol (intrinsik memiliki aktivitas simpatomimetik)

Pindolol (intrinsik memiliki aktivitas simpatomimetik)

Propranolol

Timolol

β 1-agen Selektif

Acebutolol (intrinsik memiliki aktivitas simpatomimetik)

Atenolol

Betaxolol

Bisoprolol

Celiprolol

Esmolol

Metoprolol

Nebivolol

β 2-Selektif agen

Butaxamine (lemah α-adrenergik aktivitas agonis) - Tidak ada aplikasi klinis yang

umum, tetapi digunakan dalam percobaan.

ICI-118 β Sangat selektif 2-adrenergik reseptor antagonis - Tidak ada aplikasi klinis dikenal,

tetapi digunakan dalam percobaan karena spesifisitas reseptor yang kuat.

1. Interaksi beta-blocker dengan anti hipertensi.

Beta-blocker dengan diuretika.

Diuretika sering digunakan untuk terapi hipertensi. Tapi kalau diuretika saja maka hasil

terapinya terbatas. Untuk mencapai hasil yang lebih baik maka sebaiknya dikombinasikan

dengan anti hipertensi lain. Percobaan di klinik menunjukkan bahwa kombinasi beta-blocker

denganl diuretika diperoleh kerja anti hipertensi yang lebih baik. Dalam hal ini tidak terjadi

postural hipotensi dan tachycardi yang disebabkan oleh diuretika (thiazide). Dan juga

peninggian plasma renin akibat pemberian diuretika akan dikurangi oleh beta-blocker .

Beta-blocker dengan Vasodilator.

Kombinasi obat ini akan menghasilkan effek terapi yang lebih baik. Ternyata

effek sampingnya akan berkurang. Pemberian hydralazine yang menimbulkan

reflex tachycardi akan berkurang bila pemberiannya dikombinasikan dengan

beta-blocker .

Beta-blocker dengan methyldopa.

Penggunaan kombinasi dari methyldopa dan beta-blocker ternyata lebih aman dibandingkan

dengan pemakaiannya secara tunggal. Effek samping dari methyldopa berupa postural

hipotensi akan hilang bila diberikan bersamasama dengan beta-blocker.

Beta-blocker dengan guanethidine dan bethadine.

Pengaruh kombinasi ini hampir sama dengan kornbinasi beta-blocker dengan methyldopa.

Effek samping dari guanethidine dan bethadine akan berkurang, terutama postural hipotensi

yang disebabkan guanethidine dan bethadine.

2. Interaksi Beta-blocker dengan anti-arrhythmia.

Beta-blocker dengan digitalis.

Pengobatan arrhythmia dengan digitalis dapat menimbulkan paroxysmal tachycardia. Maka

pemberian beta-blocker bersama-sama dengan digitalis dapat mengontrol tachycardi dengan

baik

Beta-blocker dengan quinidine.

Quinidine yang digunakan pada arrhythmia jantung dapat rnenimbulkan ventricular

fibrillation. Bila diberikan bersama-sarna dengan beta-blocker maka effek samping ini

berkurang .

Beta-blocker dengan procainamide.

Pemberian procainamide sebagai anti-arrhythmia dapat menimbulkan penurunan tekanan

darah yang sangat cepat terutama bila diberikan secara intravena. Pemberian bersama-sama

dengan beta-blocker akan menyebabkan effek yang berbahaya karena bekerja sinergistik.

3. Int.eraksi beta-blocker dengan anti-depressan dan antl-psikotik

tranguikner.

Pemberian anti-depressan misalnya derivat tricyclic dan derivat phenothiazine dapat

menimbulkan dysrhythmia. Maka pemberian beta-blocker akan menghindarkan effek

dysrhythmia akibat pemberian anti-depressan tersebut .

4. Interaksi beta-blocker dengan alfa adrenergik stimulan.

Pada percobaan menunjukkan bahwa pemberian beta-blocker bersama-Sama dengan

norepinephrine akan menyebabkan Vasokonstriksi. Akibat yang sangat merugikan ialah

ganggren. Hal ini timbul karena norepinephrine effeknya dominan terhadap reseptor alfa .

5. Interaksi beta-blocker dengan neuromuskular-blocker.

Beta-blocker yang dikombinasikan dengan neuromuskular-blocker misalnya : succinycholine,

Decamethonium, d-Tubocurarine, Gallamine, akan menimbulkan kerja sinergistik.

6. Interaksi beta-blocker dengan obat hipoglikemik.

Gabungan kedua obat ini menghasilkan effek sinergistik. Hal ini terjadi karena beta-blocker

mempengaruhi kerja glikogenolitik dari glukagon dan juga merangsang pelepasan insulin.

7. Interaksi beta-blocker dengan anti-inflammasi.

Beta-blocker menghambat effek anti-inflammasi dari obat-obat Natrium salisilat, Aminopirin,

Fenilbutazon, Hidrokortison. Hal ini disebabkan karena kompetisi langsung antara kedua obat

ini pada reseptor yang sama.

8. Interaksi beta-blocker dengan anti-angina.

Gabungan kedua obat ini menghasilkan sinergisme. Beta-blocker mengurangi kerja jantung

dengan mengurangi heart rate. Demikian pula Nitrat berbuat hal yang Sama dengan

mengurangi Venous return dan volume serta tekanan dalam ventrikel kiri.

9. Interaksi beta-blocker dengan atropin.

Gabungan kedua obat ini dapat memperbaiki sinus tachycardia yang terjadii karena

pernberian dosis besar atropin pada pengobatan keracunan insektisida organofosfat.

Sebaliknya kejadian bradikardi akibat kelebihan dosis beta-blocker dapat diatasii dengan

pemberian atropin.

10. Interaksi beta-blocker dengan tembakau.

Pada mereka yang banyak merokok pemakaian beta-blocker akan memerlukan dosis yang

iebih besar. sebab tembakau bekerja antagonistik dengan

beta-blocker.

Pada penderita penyakit-penyakit yang tersebut dibawah ini, sebaiknya dosis

beta-blocker dikurangi, yaitu pada penderita Rheimatoid arthritis, Colitis ulcerosa,

Staphylococcal pneumonia dan Chron's disease.