Percobaan III

Analgetik

I. Tujuan :

1. Mengenak berbagai cara untuk mengevaluasi secara eksperimental efek

analgetik suatu obat.

2. Memahami dasar-dasar perbedaan daya analgesik berbagai analgetika.

3. Mampu memberikan pandangan yang kritis mengenai kesesuaian khasiat yang

dianjurkan bentuk untuk sediaan-sediaan farmasi analgetik.

II. Landasan teori

Analgetik atau penghalang rasa nyeri adalah zat-zat yang mengurangi atau

menghalau rasa nyeri tanpa menghilangkan kesadaran. Nyeri merupakan suatu

pengalaman sensorik dan motorik yang tidak menyenangkan, berhubungnan dengan

adanya potensi kerusakan jarinngan atau kondisi yang menggambarkan kerusakan

tersebut.Keadaan psikis sangat mempengaruhi nyeri, misalnya emosi dapat

menimbulkan sakit kepala atau memperhebatnya, tetapi dapat pula menghindarkan

sensasi rangsangan nyeri.Nyeri yang dimilliki setiap orang berbeda-beda. Batas nyeri

untuk suhu adalah konstan, yakni 44-450 C. mediator nyeri antara lain mengakibatkan

reaksi radang dan kejang-kejang yang mengaktivasi reseptor nyeri di ujung-ujung saraf

bebas dikulit, mukosa, dan jaringan lainnya. Nouceptor ini terdapat di seluruh jaringan

dan organ tubuh, kecuali di SSP. Dari sini rangsangan disalurkan ke otak melalui

jaringan yang hebat dari tajuk-tajuk neuron dengan sinaps yang sangat banyak melalui

sum-sum tulang belakang, sum-sum lanjutan dan otak tengah.Dari thalamus impuls

dilanjutkan ke pusat nyeri di otak besar, dimana impuls dirasakan sebagai nyeri.

Adapun mediator nyeri yang disebut juga autakoid antara lain serotonin,

histamine, bradikinin, lekotrien dan prostaglandin. Bradikinin merupakan polipeptida

(rangkaian asam amino) yang diberikan dari protein plasma .Ambang nyeri

didefinisikan sebagai tingkatan dimana nyeri dirasakan untuk yang pertama kali.Jadi,

intensitas rangsangan yang terendah saat seseorang merasakan nyeri.Untuk setiap

orang, ambang nyeri adalah konstan.

Rasa nyeri dalam kebanyakan hal hanya merupakan suatu gejala yang

berfungsi melindungi tubuh. Nyeri harus dianggap sebagai isyarat bahaya tentang

adanya ganguan di jaringan, seperti peradangan, infeksi jasad renik, atau kejang otot.

Nyeri yang disebabkan oleh rangsangan mekanis, kimiawi atau fisis dapat

menimbulkan kerusakan pada jaringan. Rangsangan tersebut memicu pelepasan zat-zat

tertentu yang disebut mediator nyeri. Mediator nyeri antara lain dapat mengakibatkan

reaksi radang dan kejang-kejang yang mengaktivasi reseptor nyeri di ujung saraf bebas

di kulit, mukosa dan jaringan lain. Nocireseptor ini terdapat diseluruh jaringan dan

organ tubuh, kecuali di SSP. Dari sini rangsangan di salurkan ke otak melalui jaringan

lebat dari tajuk-tajuk neuron dengan amat benyak sinaps via sumsumtulang belakang,

sumsum lanjutan, dan otak tengah. Dari thalamus impuls kemudian diteruskan ke pusat

nyeri di otak besar, dimana impuls dirasakan sebagai nyeri.

Berdasarkan efek farmakologisnya, analgetika dapat dibagi dalam 2 kelompok

besar :

1. Analgetik Non-narkotik

Golongan Analgetik ini dibagi menjadi dua, yaitu :

a. Analgetik perifer

yang terdiri dari obat-obat yang tidak bersifat narkotik dan tidak bekerja

sentral. Obat Analgesik Non-Nakotik dalam Ilmu Farmakologi juga sering

dikenal dengan istilah Analgetik/Analgetika/Analgesik Perifer.

Penggunaan Obat Analgetik Non-Narkotik atau Obat Analgesik Perifer ini

cenderung mampu menghilangkan atau meringankan rasa sakit tanpa

berpengaruh pada sistem susunan saraf pusat atau bahkan hingga efek

menurunkan tingkat kesadaran. Obat Analgetik Non-Narkotik / Obat

Analgesik Perifer ini juga tidak mengakibatkan efek ketagihan pada

pengguna (berbeda halnya dengan penggunanaan Obat Analgetika jenis

Analgetik Narkotik).

Berdasarkan rumus kimianya analgesik perifer di golongkan terdiri dari

golongan salisilat, golongan para-aminofenol, golongan pirazolon, dan

golongan antranilat. Contohnya Parasetamol, Asetosal, Antalgin.

b. Analgetik NSAIDs (Non Steroid Anti Inflammatory Drugs)

Anti radang sama kuat dengan analgesik di gunakan sebagai anti nyeri atau

rematik contohnya asam mefenamat, ibuprofen.

2. Analgetik Non-narkotik (analagetik central)

Analgetik narkotik bekerja di SSP, memiliki daya penghalang nyeri yang hebat

sekali yang bersifat depresan umum (mengurangi kesadaran) dan efek

sampingnya dapat menimbulkan rasa nyaman (euforia). Obat ini khusus di

gunakan untuk penghalau rasa nyeri hebat, seperti pada fractura dan kanker.

Contoh obatnya : Morfin, Codein, Heroin, Metadon, Nalorfin.

Yang termasuk analgetik narkotik antara lain :

a.  Agonis Opiat, yang dapat dibagi dalam :

   Alkaloida candu

   Zat-zat sintetis

Cara kerja obat-obat ini sama dengan morfin, hanya berlainan mengenai

potensi dan lama kerjanya, efek samping, dan risiko akan kebiasaan dengan

ketergantungan.

b. Antagonis Opiat, bila digunakan sebagai analgetika, obat ini dapat

menduduki salah satu reseptor.

c.  Kombinasi, zat-zat ini juga mengikat pada reseptor opioid, tetapi tidak

mengaktivasi kerjanya dengan sempurna.

Mekanisme kerja obat analgesik :

a.  Analgesik Nonopioid/Perifer (Non-Opioid Analgesics)

Obat-obatan dalam kelompok ini memiliki target aksi pada enzim, yaitu enzim

siklooksigenase (COX). COX berperan dalam sintesis mediator nyeri, salah satunya

adalah prostaglandin. Mekanisme umum dari analgetik jenis ini adalah mengeblok

pembentukan prostaglandin dengan jalan menginhibisi enzim COX pada daerah yang

terluka dengan demikian mengurangi pembentukan mediator nyeri . Mekanismenya

tidak berbeda dengan NSAID dan COX-2 inhibitors. Efek samping yang paling umum

dari golongan obat ini adalah gangguan lambung usus, kerusakan darah, kerusakan hati

dan ginjal serta reaksi alergi di kulit. Efek samping biasanya disebabkan oleh

penggunaan dalam jangka waktu lama dan dosis besar

b. Analgesik Opioid/Analgesik Narkotika

Mekanisme kerja utamanya ialah dalam menghambat enzim sikloogsigenase dalam

pembentukan prostaglandin yang dikaitkan dengan kerja analgesiknya dan efek

sampingnya. Kebanyakan analgesik OAINS diduga bekerja diperifer . Efek 

analgesiknya telah kelihatan dalam waktu satu jam setelah pemberian per-oral.

Sementara efek antiinflamasi OAINS telah tampak dalam waktu satu-dua minggu

pemberian, sedangkan efek maksimalnya timbul berpariasi dari 1-4 minggu. Setelah

pemberiannya peroral, kadar puncaknya NSAID didalam darah dicapai dalam waktu 1-

3 jam setelah pemberian, penyerapannya umumnya tidak dipengaruhi oleh adanya

makanan. Volume distribusinya relatif kecil (< 0.2 L/kg) dan mempunyai ikatan

dengan protein plasma yang tinggi biasanya (>95%). Waktu paruh eliminasinya untuk

golongan derivat arylalkanot sekitar 2-5 jam, sementara waktu paruh indometasin

sangat berpariasi diantara individu yang menggunakannya, sedangkan piroksikam

mempunyai waktu paruh paling panjang (45 jam) (Gilang, 2010).

Ada 3 golongan obat ini yaitu :

1)      Obat yang berasal dari opium-morfin

2)      Senyawa semisintetik morfin

3)      Senyawa sintetik yang berefek seperti morfin.

Obat-obat tersendiri

1) Antalgin

a)Mekanisme kerja :

Antalgin termasuk derivat metasulfonat dari amidopiryn yang mudah larut

dalam air dan cepat diserap ke dalam tubuh. Bekerja secara sentral pada otak untuk

menghilangkan nyeri, menurunkan demam dan menyembuhkan rheumatik. Antalgin

merupakan inhibitor selektif dari prostaglandin F2α yaitu: suatu mediator inflamasi

yang menyebabkan reaksi radang seperti panas, merah, nyeri, bengkak, dan gangguan

fungsi yang biasa terlihat pada penderita demam rheumatik dan rheumatik arthritis.

Antalgin mempengaruhi hipotalamus dalam menurunkan sensifitas reseptor rasa sakit

dan thermostat yang mengatur suhu tubuh

b) Efek Samping

agranulosis, reaksi hipersensitifitas, reaksi pada kulit.

2) Asam Mefenamat 

a) Mekanisme kerja :

Asam mefenamat merupakan kelompok anti inflamasi non steroid, bekerja

dengan menghambat sintesa prostaglandin dalam jaringan tubuh dengan menghambat

enzim siklooksigenase, sehingga mempunyai efek analgesik, anti inflamasi dan

antipiretik. Cara Kerja Asam mefenamat adalah seperti OAINS (Obat Anti-Inflamasi

Non-Steroid atau NSAID) lain yaitu  menghambat sintesa prostaglandin dengan

menghambat kerja enzim cyclooxygenase (COX-1 & COX-2). Asam mefenamat

mempunyai efek antiinflamasi, analgetik (antinyeri) dan antipiretik. Asam mefenamat

mempunyai khasiat sebagai analgesik dan antiinflamasi. Asam mefenamat merupakan

satu-satunya fenamat yang menunjukan kerja pusat dan juga kerja perifer. Dengan

mekanisme menghambat kerja enziim sikloogsigenase

b) Efek Samping

Sangat minimal selama dalam dosis yang di anjurkan.

Dapat terjadi gangguan saluran cerna antara lain iritasi lambung, kolik usus, mual,

muntah dan diare, rasa ngantuk,pusing, sakit kepala, penglihatan kabur, vertigo,

dispepsia.

3) Ibuprofen  

a)  Mekanisme kerja :

Ibuprofen merupakan derivat asam fenil propionate dari kelompok obat anti inflamasi

non steroid. Senyawa ini bekerja melalui penghambatan enzim siklo-oksigenase pada

biosintesis prostaglandin, sehingga konversi asam arakidonat menjadi PG-G2

terganggu.

Prostaglandin berperan pada pathogenesis inflamasi, analgesik dan damam. Dengan

demikian maka ibuprofen mempunyai efek anti inflamasi dan analgetik-antipiretik.

Khasiat ibuprofen sebanding, bahkan lebih besar dari pada asetosal (aspirin) dengan

efek samping lebih ringan terhadap lambung.

Pada pemberian oral ibuprofen diabsorbsi dengan cepat, berikatan dengan protein

plasma dan kadar puncak dalam plasma tercapai 1-2 jam setelah pemberian. Adanya

makanan akan memperlambat absorbsi, tetapi tidak mengurangi jumlah yang di

absorbsi. Metabolisme terjadi di hati dengan waktu paruh 1,8-2 jam. Ekskresi bersama

urin dalam bentuk utuh dan metabolit inaktif, sempurna dalam 24 jam.

b) Efek Samping

Efek samping adalah ringan dan bersifat sementara berupa mual, muntah, diare,

konstipasi, nyeri lambung, ruam kulit, pruritus, sakit kepala, pusing, dan heart burn.

4) Parasetamol 

a) Mekanisme kerja :

Parasetamol adalah derivate p-aminofenol yang mempunyai sifat antipiretik/analgesik.

Sifat antipiretik di sebabkan oleh gugus aminobenzen dan mekanismenya diduga

berdasarkan efek sentral. Sifat analgesik parasetamol dapat menghilangkan rasa nyeri

ringan sampai sedang. Sifat antiinflamasinya sangat lemah hingga tidak digunakan

sebagai anti rematik. Pada penggunaan per oral parasetamol di serap dengan cepat

melalui saluran cerna. Kadar maksimum dalam plasma di capai dalam waktu 30 menit

sampai 60 menit setelah pemberian. Parsetamol dieksekresikan melalui ginjal, kurang

dari 5 % tanpa mengalami perubahan dan sebagian besar dalam bentuk terkonjugasi.

b) Efek Samping 

Dosis besar menyebabkan kerusakan fungsi hati.

Dibawah ini beberapa metode yang dapat digunakan untuk uji analgetik :

1. Metode jentik ekor

Rangsang nyeri yang digunakan dalam metode ini berupa air panas (50℃¿

dimana ekor tikus dimasukkan kedalam air panas dan akan merasakan nyeri

panas dan ekor dijentikkan dari air panas tersebut.

2. Metode plat panas

Rangsang nyeri yang digunakan berupa lantai kandang yang panas (55-65℃¿.

Rasa nyeri panas pada kaki mencit akan menyebabkan respon mengangkat kaki

depan dan dijilat. Rata-rat hewan mencit memberikan respon dengan metode

ini dalam waktu 43-6 detik.

3. Metode siegmunt

Rangsang nyeri yang digunakan adalah zat kimia yaitu asam asetat secara

intraperitoneal. Respon nyeri berupa geliatan yaitu retraksi abdomen. Hewan

mencit dengan rangsang nyeri ni akan memberikan respon minimal 1 kali

geliatan dalam 5 menit.

Metode yang digunakan pada praktikum kali ini adalah metode siegmunt yang

menggunakan zat kimia asam asetat sebagai pemberi rangasangan nyeri yang diberikan

secara intraperitoneal. Obat analagetik yang diberikan adalah asetosal.

Asetosal (asam asetil salisilat) dikenal dengan nama dagang Aspirin,

merupakan obat pereda nyeri golongan 'anti radang non steroid' (AINS), sering

digunakan untuk mengatasi nyeri reumatik, pereda nyeri (analgesik), dan penurun

demam (antipiretik).  Asetosal juga mempunyai efek mengurangi daya beku darah,

sehingga dalam dosis rendah sering digunakan untuk penderita penyakit jantung

koroner dan stroke. Seperti halnya obat-obat analgesik yang lain, ia bekerja dengan

cara menghambat sintesis prostaglandin. Prostaglandin sendiri adalah suatu senyawa

dalam tubuh yang merupakan mediator nyeri dan radang/inflamasi. Ia terbentuk dari

asam arakidonat pada sel-sel tubuh dengan bantuan enzim cyclooxygenase (COX).

Dengan penghambatan pada enzim COX, maka prostaglandin tidak terbentuk, dan

nyeri atau radang pun reda.

Prinsip pengujian efek analgetik secara eksperimental pada hewan percobaan

adalah mengukur kemampuan obat untuk menghilangkan atau mencegah kesadaran

sensasi nyeri yang ditimbulkan secara eksperimental, yang timbul dengan cara-cara

fisik ataupun cara-cara kimia.

II. alat & bahan

a. Alat

Alat suntik 1ml

Timbangan mencit

Stopwatch

Sonde oral

Meja pengamatan

b. Bahan

Asetosal 200mg/kg bb

Asam asetat 0,2ml

III. cara kerja

1. Hitung nilai VAO

Diketahui : BB mencit = 26gram

Konsentrasi = 10mg/ml

Asetosal = 200mg/kg bb

Jawab : VAO( ml ) = BB ( kg ) x Dosis ( mg/kg bb)

konsentrasi obat ( mg/ml)

= 0,026 kg x 200mg/kg bb

10mg/ml

= 0,52ml

2. Berikan obat asetosal 0,52 ml secara oral pada hewan percobaan menggunakan

sonde oral. Tunggu selama 30 menit.

3. Setelah 30 menit lalu berikan asam asetat 0,2 ml yang disuntikkan secara

intraperitoneal pada hewan percobaan.

4. Amati dan Hitung respon geliatannya yang ditunjukkan oleh mencit selama 1

jam tiap 10 menit

IV. Hasil & pembahasan

a. Hasil

N

o.

Kelompok 10men

it

20men

it

30men

it

40men

it

50men

it

60men

it

1. Asam

mefenamat

100mg/kg bb

VAO = 0,25ml

Na cmc(kontrol)

1%

= 0,27 ml

10

16

6

21

15

20

10

18

7

15

5

16

2. As. Mefenamat

100mg/kg bb

VAO = 0,28ml

40 52 35 28 20 6

3. Asetosal

200mg/kg bb

VAO =0,44ml

17 20 16 14 7 4

4. Asetosal

200mg/kg bb

VAO = 0,52ml

52 52 49 32 17 13

5. Antalgin

200mg/kg bb

VAO = 0,46ml

38 20 11 6 6 2

6. Antalgin 37 27 20 18 12 9

200mg/kg bb

VAO = 0,54ml

∑ asammefenamat = 236

∑ asetosal=239

∑ antalgin=206

∑ kontrol ¿¿

b. Pembahasan

Mahasiswa melakukan praktikum farmakologi dengan materi analgetik. Tujuan

dari praktikum ini adalah mempelajari dan mengetahui efektivitas analgetika sedian

obat (paracetamol, ibuprofen, asam mefenamat, dan antalgin) pada hewan uji mencit

sehingga kita dapat membandingkan daya analgetika dari obat – obat tersebut setelah

mencit diberi induktor nyeri asam asetat 1 %.

Percobaan ini menggunakan metode Witkin ( Writhing Tes / Metode Geliat ),

dengan prinsip yaitu memberikan asam asetat 1% (indikator nyeri) kepada mencit yang

akan menimbulkan geliat ( Writhing ), sehingga dapat diamati respon mencit ketika

menahan nyeri pada perut dengan cara menarik abdomen, menarik kaki kebelakang,

dan membengkokan kepala ke belakang. Dengan pemberian obat analgetik (asetosal,,

asam mefenamat, dan antalgin)  akan mengurangi respon tersebut.sebagai control

negatif digunakan Na CMC 0,2ml.

Pemberian obat-obat analgetik pada mencit dilakukan secara peroral,setiap mencit

diberikan suspensi obat yang berbeda, sebagai kontrol negatif diberikan CMC Na,

setelah obat diberikan mencit didiamkan selama 30 menit. Kemudian disuntik secara

intraperitoneal dengan larutan induksi asam asetat 1 %. Pemberian dilakukan secara

intraperitoneal karena memungkinkan sediaan lebih mudah diabsorbsi oleh tubuh,

cepat memberikan efek, mencegah penguraian asam asetat pada jaringan fisiologik

organ tertentu, serta efek merusak jaringan tubuh jika pada organ tertentu. Misalnya

apabila asam asetat 1% diberikan per oral, akan merusak saluran pencernaan, karena

sifat kerongkongan cenderung bersifat tidak tahan terhadap asam.

Larutan asam asetat diberikan setelah 30 menit, ini bertujuan agar obat yang telah

diberikan sebelumnya sudah mengalami fase absorbsi untuk meredakan rasa nyeri.

Selama beberapa menit kemudian, setelah diberi larutan asam asetat 1% mencit akan

menggeliat dengan ditandai perut kejang dan kaki ditarik ke belakang. Jumlah geliat

mencit dihitung setiap 10 menit selama 60 menit.

Penggunaan asam asetat sebagai induktor dalam percobaan ini karena asam asetat

merupakan asam lemah yang tidak terkonjugasi dalam tubuh, pemberian sediaan asetat

terhadap hewan percobaan akan merangsang prostaglandin untuk menimbulkan rasa

nyeri akibat adanya kerusakan jaringan atau inflamasi.  Prostaglandin meyebabkan

sensitisasi reseptor nyeri terhadap stimulasi mekanik dan kimiawi sehingga

prostaglandin dapat menimbulkan keadaan hiperalgesia, kemudian mediator kimiawi

seperti bradikinin dan histamin merangsangnya dan  menimbulkan  nyeri yang  nyata, sehingga

mencit akan menggeliatkan kaki belakang saat efek dari penginduksi ini bekerja.

Hasil untuk Asam mefenamat sudah sesuai karena obat memberikan efek analgetik

yang lebih ringan disebabkan oleh sifat asam dan efek samping nyeri pada lambung.

Sehingga dengan sifat dan efek sampingnya ini justru dapat meningkatkan nyeri pada

lambung mencit.

Namun hasil ini juga kurang sesuai, karena yang seharusnya Na CMC sebagai

kontrol negatif memberikan jumlah geliatan yang besar dari pada jumlah geliatan yang

diberikan oleh obat analagetik.karena pada kontrol negative ini tidak diberikan obat

analgetik sebagai obat yang dapat menghilangkan rasa nyeri saat dilakukan pemberian

asam asetat sebagai indicator nyeri.

Dari data diatas diketahui bahwa seharusnya antalgin memiliki efek analagetik

yang terkuat karena antalgin bekerja secara sentral pada otak untuk menghilangkan

nyeri, menurunkan demam dan menyembuhkan rheumatik. Namun dapat dilihat dari

data yang didapat bahwa jumlah geliatan dari obat antalgin ini lebih sedikit dibanding

dengan asetosal yang jumlah ∑ nya=239 sedangkan untuk antalgin ∑ nya206.

Penyimpangan ini dapat terjadi karena beberapa faktor, yaitu ketika sudah 30 menit

setelah pemberian analgetik, tidak segera disuntikan asam asatet sehingga efek obat

analgetiknya sudah berkurang, faktor fisiologis dari mencit, yang mengalami beberapa

kali percobaan sehingga kemungkinan mencit stress. Waktu penyuntikan ada larutan

yang tumpah sehingga mengurangi dosis obat analgetik yang diberikan, pengambilan

larutan stok (asam mefenamat, asetosal, antalgin) yang tidak dikocok dahulu, sehingga

dosis yang diambil tiap spuit berbeda, karena larutan stock yang dibuat adalah bentuk

sediaan suspensi, seharusnya dalam pengambilan dikocok terlebih dahulu, agar bahan

obat yang diambil, bukan hanya larutannya.

Kesimpulan

Analgetik atau penghalang rasa nyeri adalah zat-zat yang mengurangi atau

menghalau rasa nyeri tanpa menghilangkan kesadaran.

Prinsip pengujian efek analgetik secara eksperimental pada hewan

percobaan adalah mengukur kemampuan obat untuk menghilangkan atau

mencegah kesadaran sensasi nyeri yang ditimbulkan secara eksperimental,

yang timbul dengan cara-cara fisik ataupun cara-cara kimia.

Ada lima klasifikasi dan jenis nyeri:

Nyeri akut, yang dapat ringan, sedang, atau berat

Nyeri kronik

Nyeri superfisial

Nyeri somatik (tulang, otot rangkam dan sendi)

Nyeri viseral, atau nyeri dalam.

Semakin tinggi dosis maka efek terapi obat semakin lama. Hubungan dosis-

respon adalah berbading lurus dengan intensitas efek obatnya. Semakin besar

dosis yang diberikan semakin cepat obat memberikan efek, karena obat yang

didistribusikan lebih banyak sehingga banyak obat yang menduduki reseptor.

Namun, obat yang dosisnya terlalu besar dapat mendekati atau malah telah

berubah menjadi toksik didalam tubuh, sedangkan dosis obat yang terlalu kecil

tidak akan memberikan efek terapi yang berarti, karena obat yang

didistribusikan terlalu sedikit sehingga tidak cukup banyak menduduki reseptor

yang ada.

Jawaban pertanyaan

a) Kemukakan beberapa implikasi praktis dari hasil pengamatan saudara ?

Jawab :

Implikasinya pada mencit yang telah diberikan obat antalgin dosis 200 mg/Kg BB

pada waktu diberi induksinya geliatan yang terjadi sedikit dari pada mencit yang

diberikan asetosal 200mg/Kg karena efek analgesik antalgin lebih kuat dari pada

asetosal.

b) Rumuskan dari pengamatan saudara beberapa parameter untuk pengujian efek

analgetik ?

Jawab :

Parameter yang digunakan pada pengamatan kali ini ketahanan mencit menahan

nyeri saat di berikan asam asetat dan seberapa cepat hilangnya nyeri saat di

berikan obat analgetika.

c) Kemukakan beberapa alasan mengapa saudara mengamati perbedaan-perbedaan

dalam daya analgesik obat-obat yang digunakan dalam eksperimen ini ?

Jawab :

Untuk mengetahui efek terapi yang terjadi pada tubuh. Karena efek terapi setiap

obat berbeda-beda.

d) Indonesia index of medical specialities (IIMS) membuat sejumlah analgesik-

antipiretik yang beredar di indonesia dengan susunan dan indikasinya. Pilih salah

satu sediaan yang menurut saudara dinyatakan secara wajar khasiat dan satu

sediaan yang tidak demikian halnya. Kemukakan alasan saudara.

Jawab :

Paracetamol/acetaminophen

Merupakan derivat para amino fenol. Di Indonesia penggunaan parasetamol

sebagai analgesik dan antipiretik, telah menggantikan penggunaan salisilat.

Sebagai analgesik, parasetamol sebaiknya tidak digunakan terlalu lama karena

dapat menimbulkan nefropati analgesik. Jika dosis terapi tidak memberi manfaat,

biasanya dosis lebih besar tidak menolong. Dalam sediaannya sering dikombinasi

dengan cofein yang berfungsi meningkatkan efektivitasnya tanpa perlu

meningkatkan dosisnya

e) Kemukakan secara spesifik penderita nyeri diperingan oleh masing-masing

ergotamine senyawa-senyawa nitrit dan kolkhisin serta cara perwujudan efek ini.

Jawab :

Beberapa obat ( yg meskipun tidak digolong analgetik) bekerja secara spesifik

untuk meringankan penderita nyeri . contohnya argotamie, senyawa-senyawa nitrit

kolkhisin.

jenis nyeri beserta terapinya, yaitu:

- Nyeri ringan

Contohnya: sakit gigi, sakit kepala, sakit otot karena infeksi virus, nyeri haid,

keseleo.Pada nyeri dapat digunakan analgetik perifer seperti parasetamol,

asetosal dan glafenin.

- Rasa nyeri menahun

Contohnya: rheumatic dan arthritis.

Pada nyeri ini dapat digunakan analgetik anti-inflamasi, seperti: asetosal,

ibuprofen dan indometasin.

- Nyeri hebat

Contoh: nyeri organ dalam, lambung, usus, batu ginjal, batu empedu.

Pada nyeri ini dapat digunakan analgetik sentral berupa atropine,

butilskopolamin (bustopan), camylofen   ( ascavan).

- Nyeri hebat menahun

Contoh: kanker, rheumatic, neuralgia berat.

Pada nyeri ini digunakan analgetik narkotik, seperti fentanil,

dekstromoramida, bezitramida.

f) Kemukakan metode lain untuk uji efek analgesik secara eksperimental

Jawab :

Metode lainya adalah dengan metode hot plate test dan metode flick tail.

Metode hotplete menggunakan plat panas dengan suhu ±50˚C, mencit diletakan

diatas plat panas sampai melompat atau metasakan sensasi panas dari plate

tersebut. Sedangkan pada metode tail flick dilakukan dengan mencelupkan ekor

mncit kedalam beker glass yang telah di isi air dan dipanaskan sebelumnya.

Berdasarkan literatur, metode hotplate lebih sensitiv memberikan sensasi panas

karena pada metode hot plate bagian tubuh yang terkena rangsang panas adalah

kaki. Kaki memiliki luas permukaan lebih besar dari pada bagian ekor, sehingga

metode hot plate lebih sensitiv merasakanpanas.

Daftar pustaka

Diphalma, J. R., Digregorio, G. J. 1986. Basic Pharmacology in Medicine. 3th ed.

New York: Mcgraw-hill Publishing Company: 319-20

Ganong, William F, 2003. Fisiologi Saraf & Sel Otot. Dalam H. M. Djauhari Widjajakusumah: Buku Ajar Fisiologi Kedokteran. Edisi 20. Jakarta:         EGC.

Sunaryo, Wilmana. 1995. Farmakologi dan Terapi. Edisi 4. Jakarta: Penerbit FK UI:

224-33