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5/17/2018 SuspensionesP22011 - slidepdf.com

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SUSPENSIONES

PARTE II

Q.F. Alejandro Jerez Mora

Curso: QFAR 226



¿En qué casos la

formulamos?

• Pacientes con incapacidad para tragar.

• Inestabilidad química de fármaco ensolución.



Optimización de estabilidad

• Suspensión extemporánea de ampicilina

• Sabor: utilización de cloranfenicol palmitato en lugarde su forma más soluble.

• Reemplazo de % de agua de formulación para hacerfármacos más insolubles en fase externa. (EtOH oglicerina)



Tipos de excipientesutilizados



Agentes Humectantes• Surfactantes con BHL entre 7 y

9.

• Concentración de 0.05% a 0.5%

• Mecanismo: desplazamiento de airesuperficial desde el material hidrofóbico



Escala BHL (Balance

hidrofílico-lipofílico)

• Escala 0-20

• Valor representa %en peso de laporción hidrofílicano iónica de

molécula.• Se aplica factor 1/5

para llevar escala 0-20



http://www.thesage.com/images/prod/Polysorbate20.jpg?mmsID=34f303ea65f808b4ec913a4fda466f72



Agentes viscosantes

• Son gomas naturales

• Ej. Acacia, xantán, derivados decelulosa (CMC, HPMC)

• Extemporáneos: CMC 2.5%, tragacanto1.25%, goma guar 0.5%



Goma Xantán

CMC



Tixotropía



Buffers

• Se utilizan si

fármaco tienengrupos ionizables.

• También regulan pHde preservantes yagentes viscosantesiónicos.



Consideraciones al paciente

• Sabor

• Color

• Elegancia



Pasos en la

preparación de unasuspensión



Tamaño de partícula

• Tamaño de partícula(orales, tópicas,parenterales)

• Se obtiene por mediode molinos o morteros

• A nivel de oficina defarmacia: trituración ytamiz. Luego solventeacuomiscible (EtOH oglicerina) para disminuirgl/a.



• A gran escala: partículas son tratadas consoluciones de agentes humectantes hastaeliminar aire atrapado.

• Debe agregarse suspendente a fase externahasta completa hidratación.

• Partículas humectadas pueden ser agregadas afase con agente suspendente

• Agregar electrolitos y buffer cuidadosamente.• Agregar preservantes, colorantes y saborizantes

• Homogenizar para evita aglomeraciones



Ensayo de floculación

• Se utiliza para determinar la cantidad deagente floculante a utilizar.

• La cantidad ideal es donde el potencial Ztiende a 0.

• Se detremina la relación Hu/Ho a distintasfracciones de agente floculante

• La cantidad a utilizar es donde la relación seamás cercana a 1



ALTURA SEDIMENTACIÓN

F=0,5 F=1,0

F= Hu /Ho (H sedimento)/(Horiginal)

•Ho

•Hu

•Ho



Recordar que…..

• Expresión de sedimentación: Hu/Ho

• Hu es altura aparente del sólido, Ho esaltura original de suspensión

• Buena relación Hu/Ho es ejemplo defloculación controlada



A. Calcular la cantidad de cada

ingrediente.B. Seleccionar la forma de cada

ingrediente sólido (depende de

disponibilidad ej. Comprimido,cápsula)

Formulación de suspensiones



C. No olvidar que si se usa cápsula ocomprimido existe excipiente(consideraciones de pesada)

1. Determinar cápsulas o comprimidos yllevar a mortero previa pesada.

2. Triturar

mg de p.a. por cáp o comp = mg de p.a. necesarios

---------------------------------- --------------------------------

Peso en mg de comp o cáp(cont) X mg de tableta o cáp




D. Disminuir tamaño departícula

E. Humectar el polvo conpequeña cantidad delíquido.

F. Agregue líquido restantehasta preparadohomogéneo.

G. Homogenizar




• Empleo de vehículos estructurados

• Utilización de floculantes




1. Tamaño de partícula

2. Viscosidad

3. Floculación

4. Estabilidad (física, química y microbiológica)

Métodos de control



VISCOSÍMETRO BROOKFIELD



FINPharmaceutical suspensions: relation between zeta potential,sedimentation volume and suspension stability.

Kayes JB.

The effect of added surface-active agents of various ionic types on the sedimentationvolume of drug suspensions of betamethasone, griseofulvin, nalidixic acid andthiabendazole has been investigated, and the results correlated with previouslymeasured zeta potentials. Study of the zeta potential/sedimentation volumes versusconcentration plots showed that apparently only coagulated, deflocculated or stericallystabilized systems were formed. In most cases the sterically stabilized systems wereproduced from mixtures of ionic/non-ionic surfactants. These are examples ofcontrolled coagulation, although non-ionic surfactant alone conferred stability againstcaking. Secondary minimum flocculation was not apparent but this may have been dueto the method of examination of suspensions. The work confirmed that the DLVOtheory of colloid stability and its modification to include a steric term can be applied tocoarse suspension systems.

PMID: 17667 [PubMed - indexed for MEDLINE]

J Pharm Pharmacol. 1977 Apr;29(4):199-204.

http://www.ncbi.nlm.nih.gov/entrez/query.fcgi?db=pubmed&cmd=Search&itool=pubmed_Abstract&term=%22Kayes+JB%22%5BAuthor%5D

http://www.ncbi.nlm.nih.gov/entrez/query.fcgi?db=pubmed&cmd=Search&itool=pubmed_Abstract&term=%22Kayes+JB%22%5BAuthor%5D

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