tp 3 antianginosos

7/25/2019 TP 3 Antianginosos

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TP N3: ANTIANGINOSOS E HIPOLIPEMIANTES

Frmacos antianginosos

Mecanismo de

accin

e!ectos

Interacciones E!ectos

ad"ersos

#ontraindicac

iones

Indicaciones

NIT$ATOSMecanismo de

accin: Aumentanel ON a nivel delas clulasendoteliales nopor estimular suproduccin, si nopor ser ellosmismos unafuente exgena. ElON estimula a laguanilato ciclasaelevando el GMPc,este acta so!reel msculo lisovascularproduciendo la

rela"acin.

E!ectos:#$asodilatador.#% de la demandade &'.#Antiagregacinpla(uetaria.

#con !lo(ueantesc)lcicos * + !lo(:se potencia elefecto antianginoso* el riesgo deipotensin.#-ildenal:ipotensin grave.#/eparina: laadministracincon"unta a altasdosis provoca laresistencia a laaccin de laeparina. No seproduce esto si seusan !a"as dosis de

N0G ni condinitrato deisosor!ide.1tPA: disminu*e laecacia de la N0G,el tiempo dereperfusin es m)slento * aumenta laincidencia de

2Por el efectovasodilatador:#cefaleas.#-incope oipotensin.#0a(uicardiare3e"a.#4u!or facial.2independiente de la

vasodilatac:#metaemoglo#!inemia: enaltas dosis losiones nitratooxidan a laemoglo!ina.

2Absolutas:# Angina porcardiomiopat5aipertrcao!structiva.# 6AM de carainferior concompromiso del$7.#0ratamientocon sildenal.2Relativas:#Glaucoma.#8or pulmonar.#/ipoxemiaarterial.#Estenosis

mitral.#0aponamientocard5aco.#Pericarditisconstrictiva.

#Prolaxis de angina: 7initratode isosor!ide v5a oral omononitrato. 9os preparadosde li!eracin prolongadatienen menor ecacia.#Angina de esfuero aguda:N0G su!lingual o spra*.7initrato de isosor!idesu!lingual como ;< opcin.#Angina de reposo: N0G 6$.#Angina mixta =d esfuero * dreposo> * la is(uemia silente:el tratamiento con los + !lo(!rinda me"or resultado. Elalivio del dolor es similar paranifedipina * el nitrato.#6AM: N0G 6$ disminu*e el )rea

de infarto, limita suexpansin, me"ora elremodelado post infarto#Angioplastia coronariatransluminal percut)nea: laN0G intracoronaria se usapara evitar el espasmocoronario durante esterocedimiento.


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Nitrato Farmacocin%tica

Nitrog&icerina 'NTG( Administracin: 6$, su!lingual, spra*, oral, crema, parces.)idamedia: ?& min.

Meta*o&i+acin: a dinitratos de vida media m)s larga.


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,initrato de isosor*ide Administracin. -u!lingual, 6$)idamedia: @& min. =->, & a B& min. =6$>Meta*o&i+acin: a mononitrato para ser activo.

Mononitrato de isosor*ide Administracin: oral)idamedia: B a @ s.Meta*o&i+acin: no re(uiere ser activado en el 5gado.

Mecanismo de accin e!ectos E!ectos ad"ersos #ontraindicaciones Indicaciones

-./L

O01EANTES Antagonian en forma competitiva

los rc +.

9os efectos so!re el coran son:#% la C8#% la conducti!ilidad.#% la fuera de contraccin.#% la excita!ilidad.

Efectos so!re la perfusinmioc)rdica: #laprolongacin del llenado diastlico,por el !lo(ueo, resulta en una

#Droncoespasmo.#Extremidadesfr5as.#7isminucin de laC8

#Dlo(ueo cardiaco.#Excesivoinotropismonegativo.#6nsomnio.#7epresin.#Catiga.#8laudicacin

Absolutas:#Dradicardia severa#Dlo(ueo A$#Droncoespasmo severo#7epresin severa.

Relativas:#Cenmeno de 4a*naud,#Angina de Prinmetal#7D0 tipo 6#/0A en em!arao#6nsuciencia renal.#7islipemias.

#Angina esta!le.#Angina inesta!le conriesgo de 6AM.

P$OPANOLOL ATENOLOL

)ida media ?#@ s. @# s.

Li2oso&*i&idad FFF &

E!ecto de& 2rimer 2aso

4e2tico

FF &

)5a de e&iminacin /ep)tica 4enal

,osis en angina & mg ; veces x d5a H& a ;&& mg ? ve x d5a.


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/&o6eantes de ca&cio

,i4idro2iridinas: nifedipina

No di4idro2iridinas: verapamilo, diltiaem.

-olo los canales de calcio tipo 9 son sensi!les a 7/P * no 7/P, produciendo una ini!icin selectiva de canales de calcio enmsculo liso vascular * miocardio. -e diferencian por su sitio de unin al canal * por la selectividad vascular de las 7P/, por tal

motivo estas no son de eleccin para el tratamiento de los cuadros is(umicos.

El !lo(ueo de los canales de 8aII produce vasodilatacin * efecto inotrpico negativo, (ue es menor en el caso de 7P/ de!idoa la descarga simp)tica, como efecto re3e"o de la vasodilatacin perifrica (ue producen.

Mecanismo de

accin

e!ectos !armacocin%tica Indicaciones E!ectos

ad"ersos

,ILTIA7EM-e unen a la

su!unidad JK de loscanales tipo 9. notienen elevadaselectividadvascular adiferencia de las7/P. Actan en te"nodal, (ue sumadoa la vasodilatacinperifrica, generanuna signicativadisminucin en la

$asodilatadorarterial, prolonga laconduccin en elnodo A$ * retrasala frecuencia en elnodo sinusal. 0ienemenores efectosinotrpicosnegativos (ue elverapamilo.

Administracin. v5a oral.A*sorcin: L&./iodis2oni*i&idad: BHLatencia de accin: ?H#&min.Pico 2&asmtico. B# s.Ni"e&es s%ricosteraputicos: H&&ngml.Fraccin nida a 2rot: @Meta*o&ismo: ep)tico.E8crecin: renal H *astrointestinal @H

#Angina deesfuero crnicaesta!le.#Angina dePrinmetal.# Anginainesta!le. =con +!lo(>#/ipertensinarterial.#0a(uiarritmiassupraventriculares.

#8efaleaspuls)til.#Mareos.#Edema en MM66.#8onstipacin.


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Frmacos 4i2o&i2emiantes

7rogas (ue reducen principalmente el colesterol total * el c#979:

Estatinas: lovastatina, simvastatina, pravastatina, 3uvastatina, atorvastatina, rosuvastatina.

4esinas de intercam!io =no a!sor!i!les>: 8olestiramina, colestipol.

7rogas (ue reducen principalmente los triglicridos:

Ci!ratos: gem!roil2, feno!rato2, !ea!rato, cipro!rato, clo!rato.

Acido nicot5nico

6ni!idores de la a!sorcin de colesterol:

Eetimi!e

2m)s utiliadas en nuestro pa5s.

7rogas (ue reducen principalmente el colesterol total * el c#979: estatinas y resinas de intecambio.


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Mecanism

o de

accin

e!ectos !armacocin%tica E!ectos ad"ersos

EST

ATINAS6ni!icin

competitiva de la

enima/MG#8oAreductasaimplicadaen la!ios5ntesisdelcolesterol.

#4educcin delcolesterol intracelularde un @&.

#del n< de rc p las979 * de ladepuracin plas#m)tica del colesterol#979..#% del colesterol x %de la produccinep)tica delcolesterol#979 * del

colesterol de las$979.#4educcin del ;H#& de triglicridos.#Ascenso delcolesterol#/79 ?&.#Antiaterognico:

Administracin: lovastatina y lasimvastatinason prodrogas * mu*lipof5licas. Pravastatina, uvastatina,

atorvastatinas y rosuvastatinason drogasactivas e idrof5licas. $5a de adm oral.1nin a 2rote5nas: L =excepto lapravastatinaBH>/iodis2oni*i&idad: $aria!le. En presenciade alimentos en el 0G6, disminu*e con lauvastatina* lapravastatina, no semodica con la simvastatina* aumenta conla lovastatina.

Meta*o&ismo: las prodrogas sufren efectode ?< paso ep)tico varia!le =L&>transformandose en activas. Atraviesan laD/E llegando a -N8. 9as drogas (ue *a sonactivas son menos liposolu!le * sufren unefecto de ?< paso ep)tico menor =?H#&>)ida media:atorvastatina ?B s,

#Clatulencia.#7ispepsia.#8onstipacin.

#7olor a!dominal.#8efalea.#Astenia.#7isfuncin ep)tica: A-0 *A90 x .#Miopatia: mialgia * 8 x ?&.#4a!domilisis.#% de la atencin * del alerta.#0ranstornos del sueQo.

#% del cortisol plasm)tico * dela testosterona con % de lal5!ido sexual.#Rueilitis.

Estatinas Prodroga

0?;s.

Meta!/epat

Eliminacin Meta!activo

S a p 6nteraccionescon alimentos

7osis

9ovastatina -i ;# 8TP AB Cecal renal?&

-i LH Aumenta H& ?&mg

-imvastatina

-i ;# 8TP AB Cecal @& renal?

-i L No se modica H#&mg

Atorvastatina

No ?B 8TP AB Diliar L renal;

No L 7isminu*e ? ?&mg

Cluvastatina No ;# 8TP ;8L Cecal L& renal@

No L 7isminu*e ?H#&

;&mg

Pravastatina No 8TP AB Cecal & renal

;&

Np BH 7isminu*e ?H#

&

?B&mg

4osuvastatina

No ?L 8TP ;8L Cecal ; renal;

No L 7isminu*e ;& H#B&mg

Mecanism

o de

accin

e!ectos !armacocin%tica E!ectos ad"ersos indicaciones

$ESINAS,EINTE$#AM/IOA!sor!en

los )c.!iliares enel intestinoa travs deuna unincon losmismos,

provocandoeliminacinde ellos

7ado (ue los )c. Diliaresson necesarios para la a!sint a* perdida de esterolneutro. Am!as prdidasprovocan n< de rc de 979* activ /MG#8oAreductasa. Am!osproporcionan ma*or cant

de colest para suconversin en )c !oliares.9os rc para 979 capturanm)s col#979 disminu*endo

9a colestiramina * elcolestipol son mu*poco solu!les en agua* no se a!sor!en porel tu!o digestivo.-iempre de!enadministrarse con lascomidas, *a (ue es la

situacin donde segenera ma*orsecrecin de )c.!iliares.

#Nauseas..Malestar a!dominal.#Alteraciones en ladigestin.#8onstipacin.#Aumentantransitoriamente 0G8, CA *0rans.

#8olestiramina es unaforma clorada por lo cualpuede generar acidosisiperclormica.

#En ptes conniveles altos decol#979.#/ipercolesterolemia familiareterocigota.#/ipercolesterolemia polignica.


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,rogas 6e redcen 2rinci2a&mente &os trig&ic%ridos: bratos y acido nicotnico

Farmacodinamia !armacocin%tica E!ectos ad"ersos indicaciones

FI/$AT

OS9a principal accin es la

%de los niveles de 0G8x: #% de la s5ntesisep)tica de 0G8 ;< auna liplisis perifricareducida * % de los )cgrasos li!res ( llegan ala cel ep)tica.# del cata!olismo de las$979 ;< a un de laactividad de la 9P9 * de la liplisisintravascular de las$979#08G.0am!ien produce unadisminucin delcolesterol * un aumentode las /79.

Gemfbrozil:

Administracin:v5a oral.A*sorcin: rUpida *completa.#onc2ico: ?#; s.1nina2rot: alta.)ida2&asm: ?.H s.Meta*o&i+acin: ep)ticax con"ugacin con )cglucornico.E&iminacin: renal &activa, enteral @.

Fenofbrato:A*sorcin: limitada xinsolu!ilidad acuosa.

Gemfbrozil

#dolor a!dominal.#7iarrea.#Nauseas.#Eosinolia.#Erupcin cutanea.#$isin !orrosa.#7oloresmusculoes(ueleticos.#Anemia leve.#9eucopenia.#6ncrementa la formacin dec)lculos !iliares.#Ndulos ep)ticos !enignos.#8arcinomas ep)ticos.

Fenofbrato

similares a las delgem!roil.#Srogenital: poliuria,

caginitis.#Neurolgico: parestesias,insomnio, aumento del

#

dis!etalipoproteinemia primaria=iperlipidemias tipo666>.# /ipertrigliceridemiasevera=iperlipidemias tipo6$ * $>.

!armacodinam

ia

!armacocin%tica E!ectos ad"ersos indicaciones

A#NI#OTINI#O9)IT/39NIA#

INA%$979 * %0G8

x % los )c.Grasos li!res *la secrecin deinsulina.% 979 * % 679parece ser unefectosecundario./79 x % de sucata!olismo.

Administracin: oralA*sorcin: 0G L1nina2rot: H&.#omien+odee!ecto:; s. ,racindee!ecto: B#H s. )idamedia: BH min.

Menores:#8ut)neas: ru!or cut)neo en cara, cuello* parte superior del tronco xvasodilatacin, prurito, sudoracin,acantosis nigricans.#G6: dolor en emia!domen superior,nauseas, vmitos, anorexia * diarrea.# de la glucemia.Mayores:# de las transaminasa ep)ticas.# de la fosfatasa alcalina.

#Vlcera pptica.#Miopatias =en asociacin con estatinas>#7D0 mellitas.#0ranstornos en la coagulacin.

#7is!etalipoproteinemia=iperlipidemias tipo 666>#8olesterol#979 elevadoaislado.#/ipertrigliceridemiaaislada.#/iperlipoproteinemiascom!inadas, colesterol#979 * $979 elevados,com!inada con 979 *0G8 plasm)ticos

aumentados.#8olesterol#/79 !a"oaislado#


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In4i*idores de &a a*sorcin de co&estero&:

!armacodinamia !armacocin%tica E!ectos ad"ersos indicaciones

E7ETIMI/E 6ni!idor intestinal selectivo

de la as! del colesterol tantode la dieta como !iliar. T deesteroles.6mpide la captacin de col xini!ir su transportador en losenterocitos.

4educe la a!s de colesterol,

Administracin. via oral.Meta*o&i+acin: en instestino esglucuroniado siendo este sumeta!olito activo./iodis2oni*i&idad: no es afectadapor los alimentos ni el contenido grasode los mismos. )ida

mediadea*s: &.H a &. s.

#6nfecciones de aparatorespiratorio.#8efaleas.#Artralgias.#7oloresmusculoes(uelticos.#Ma*or incidencia de

de las transaminasa

#/ipercolesterole#mia primaria=monoterapia>.#Asociada aestaninas=terapia

com!inada>

tp 3 antianginosos

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