unidad 13 antiparasitarios internos 2º parte
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ANTIPARASITARIOS
2º Parte
Clasificación
• NEMATOCIDAS
• CESTODICIDA
• TREMATODICIDA
FENOTIAZINA
PIPERAZINA
BENZIMIDAZOLES
IMIDAZOTIAZOLES
TETRAHIDROPIRIMIDINAS
ORGANOFOSFORADOS
ENDECTOCIDAS
NITROSCANATO
PRAZIQUANTEL
ARECOLINA
NICLOSAMIDA
BENZIMIDAZOLES
BENZIMIDAZOLES
CLOSANTEL
CLORSULON
RAFOXANIDA
NITROXINIL
OXICLOZANIDA
NEMATODES CESTODES TREMATODES
- Gusanos redondos - Gusanos planos- Escólex con órganos de fijación. Proglótidos
- Gusanos planos- Poseen órganos adhesivos (ventosas, ganchos)
Ancylostoma caninumDipylidium caninum Fasciola hepática
Clasificación
• NEMATOCIDAS
• CESTODICIDA
• TREMATODICIDA
FENOTIAZINA
PIPERAZINA
BENZIMIDAZOLES
IMIDAZOTIAZOLES
TETRAHIDROPIRIMIDINAS
ORGANOFOSFORADOS
ENDECTOCIDAS
NITROSCANATO
PRAZIQUANTEL
ARECOLINA
NICLOSAMIDA
BENZIMIDAZOLES
BENZIMIDAZOLES
CLOSANTEL
CLORSULON
RAFOXANIDA
NITROXINIL
OXICLOZANIDA
CESTODICIDAPRAZIQUANTEL
• Importante actividad contra cestodes, incluidos géneros poco sensibles como Echinococcus y Dipylidium
CESTODICIDAPRAZIQUANTEL
• Alto margen de seguridad
• Mecanismo de acción:
1. Aumento de la permeabilidad de membrana muscular del parásito (despolarización) a cationes (Ca+)
2. Vacuolización y vesiculización del tegumento
CONTRACCIÓN MUSCULAR BRUSCA Y SOSTENIDA
PARÁLISIS ESPÁSTICA
1. Aumento de la permeabilidad de membrana muscular del parásito (despolarización) a cationes (Ca+)
PARÁLISIS ESPÁSTICA
Cestodes se desprenden del pto. de fijación
Parcialmente digeridos
Difícil visualizarlos en MF
2. Vacuolización y vesiculización del tegumento
Destruye al cestode
(Ca++)
(Ca++)
(Ca++)
(Ca++)
(Ca++)
Formula:Praziquantel 100 mg. Pirantel base (Como Pamoato) 100 mg.Fenbendazol 1000 mg. Excipientes c. s. p.: 1550 mg.
Formula:Praziquantel 20 mg. Pirantel base (Como Pamoato) 80 mg.Fenbendazol 200 mg. Excipientes c. s. p.: 1550 mg.
Formula:Praziquantel 5 mg. Pirantel base (Como Pamoato) 20 mg.Fenbendazol 50 mg. Vehíiculo c. s. p.: 1 ml
Formula:Praziquantel 0.5 g. Pirantel base (Como Pamoato) 0.50 g. Fenbendazol 5 g. Vehíiculo c. s. p.: 1 ml
Formula:Pirantel base (Como Pamoato) 144.12 mg. Oxantel 139.80 mg. Praziquantel 50mg. Excipiente c. s. p.: 1100 mg
Ivermectina. Prazicuantel Oral
PRAZIQUANTELCESTODICIDA
• Alcaloide parasimpaticomimético
ARECOLINACESTODICIDA
Areca catechuComposición: Bomhidrato de arecolina, Piperazina, Óxido de magnesioFórmula por tableta: Bromuro de Arecolina 16 mg / Acertazol 20 mg
1. Relajación de la musculatura del cestode (se desprende de la mucosa del intestino)
2. La estimulación colinérgica del músculo liso del hospedador expulsa los helmintos desprendidos
Cestodes se desprenden del pto. de fijación
¡¡¡NO EN GATOS!!! (excesiva secreción bronquial que puede ocasionar ASFIXIA)
CESTODICIDAARECOLINA
• Se comenzó a utilizar en la década del 60 (animales y hombre)
• Droga segura, por su escasa absorción
• En rumiante: amplio margen terapéutico
• En caninos y felinos: límites de seguridad más estrecho (doble de la dosis no causa efectos adversos)
NICLOSAMIDACESTODICIDA
• TENICIDA!!!!
Cestodes destruídos en aparato digestivo(comienza a actuar a la hora)
Imposible visualizarlos en MF
CESTODICIDA
• Mecanismo de acción:
NICLOSAMIDA
1. Inhibe absorción de glucosa
2. Altera el proceso oxidativo de fosforilación en las mitocondrias
CESTODICIDANICLOSAMIDA
1. Inhibe absorción de glucosa
Imposible visualizarlos en MF
2. Altera el proceso oxidativo de fosforilación en las mitocondrias
Se interrumpe el ciclo de Krebs
Se acumula ÁCIDO LÁCTICO
MATA AL PARÁSITO
DIGERIDO
CESTODICIDA
Antiparasitario Interno Vitaminthe 25ml. Antihelmíntico oral en pasta para perros y gatos. Composición Composición por ml: Niclosamida240 mg; Oxibendazol 30 mg
NICLOSAMIDA
FORMULA: Cada tableta contiene: Niclosamida 1350mg, Oxibendazole 150mg; excipientes c.s.p.Composición: Niclosamida. Oxibendazol
CESTODICIDABENZIMIDAZOLES
TIAZÓLICOS METILCARBAMATOS HALOGENADOS PROBENZIMIDAZOLES
TIABENDAZOLCAMBENDAZOL
PARABENDAZOLMEBENDAZOL
CICLOBENDAZOLOXIBENDAZOL
LUXABENDAZOLALBENDAZOL
RICOBENDAZOLOXFENDAZOL
FENBENDAZOLE
TRICLABENDAZOL(Fasciola hepatica)
TIOFANATOFEBANTEL
NETOBIMIN
LISIS DEL TEGUMENTO por falta de transporte de ez. líticas
¡ NO SON ACTIVOS CONTRADipylidium caninum!
NEMATODES CESTODES TREMATODES
- Gusanos redondos - Gusanos planos- Escólex con órganos de fijación. Proglótidos
- Gusanos planos- Poseen órganos adhesivos (ventosas, ganchos)
Ancylostoma caninumDipylidium caninum Fasciola hepática
Clasificación
• NEMATOCIDAS
• CESTODICIDA
• TREMATODICIDA
FENOTIAZINA
PIPERAZINA
BENZIMIDAZOLES
IMIDAZOTIAZOLES
TETRAHIDROPIRIMIDINAS
ORGANOFOSFORADOS
ENDECTOCIDAS
NITROSCANATO
PRAZIQUANTEL
ARECOLINA
NICLOSAMIDA
BENZIMIDAZOLES
BENZIMIDAZOLES
CLOSANTEL
CLORSULON
RAFOXANIDA
NITROXINIL
OXICLOZANIDA
Huevos enMateria fecal
MiracidioHI: caracol
Cercaria
Metacercariaen pasto
Fasciolas adultas e inmaduras
TREMATODICIDABENZIMIDAZOLES
TIAZÓLICOS METILCARBAMATOS HALOGENADOS PROBENZIMIDAZOLES
TIABENDAZOLCAMBENDAZOL
PARABENDAZOLMEBENDAZOL
CICLOBENDAZOLOXIBENDAZOL
LUXABENDAZOLALBENDAZOL
RICOBENDAZOLOXFENDAZOL
FENBENDAZOLE
TRICLABENDAZOL(Fasciola hepatica)
TIOFANATOFEBANTEL
NETOBIMIN
Ineficaz contra otros
trematodes, nematodes y
cestodes
Sólo son activos contra formas adultas de fasciola
TREMATODICIDACLOSANTEL
Elimina las formas ADULTAS yalgunas juveniles de Fasciola hepatica
TREMATODICIDA
• De uso sólo en la especie
bovina
• Amplio margen de
Seguridad
CLORSULON
Elimina las formas ADULTAS de Fasciola hepatica
• Es rápidamente
absorbido en la sangre
• Los GR con la droga
ligada y el plasma, son
ingeridos por la fasciola
• Fasciola muere por
inhibición de las ez. del
Ciclo de la glucólisis (su
principal fuente de energía)
TREMATODICIDACLORSULON
TREMATODICIDACLORSULON
Cada 1 ml contiene: Ivermectina 10.00 mg . Clorsulon 100.00 mg . Vehículo c.b.p. 1.00 ml Fórmula: Ivermectina + Clorsulon
TREMATODICIDA
• Mecanismo de acción: Interfiere con la producción de ATP del parásito, por desacople de la fosforilación oxidativa
RAFOXANIDA
Elimina las formas ADULTAS e INMADURAS de Fasciola hepatica
• Se introdujo en últimos
años de la década del 60
• Mecanismo de acción:
Interfiere en la síntesis de
ATP, por desacople de la
fosforilación oxidativa
NITROXINIL
Elimina las formas ADULTAS
TREMATODICIDA
TREMATODICIDANITROXINIL
Fórmula: nitroxinil 34g, excipientes c.s.p 100mLCOMPOSICIÓN: Nitroxinil 34 g . Excipientes c.s.p. 100mL
TREMATODICIDA
• Mecanismo de acción: Impide la fosforilación oxidativa de las células de los parásitos
OXICLOZANIDA
Elimina las formas ADULTAS
ANTIPARASITARIOS INTERNOS
ANTIPROTOZOARIOS
ANTIHELMÍNTICOS ANTINEMATODES
ANTICESTODES
ANTITREMATODES
SARCOMASTIGOPHORA
APICOMPLEXA
PHYLUM SARCOMASTIGOPHORA PHYLUM APICOMPLEXA
EntamoebaGiardia
TrichomonasHistomona meleagridis
TripanosomaLeishmania
CoccidiosCriptosporidium
ToxoplasmaBabesia
ANTIPARASITARIOS INTERNOS
SARCOMASTIGOPHORA
APICOMPLEXA
ANTIPROTOZOARIOS
ANTIPROTOZOARIOS
NITROMIDAZOLES
• METRONIDAZOL:
Para Entamoeba (caninos y felinos) y Giardia (caninos, felinos y equinos)
PHYLUM SARCOPMASTIGOPHORA
DIMETRIDAZOL METRONIDAZOL
ANTIPROTOZOARIOS
NITROMIDAZOLES
• DIMETRIDAZOL:
Era para Histomona (pavos), Trichomona (aves y bovinos) y Disentería(porcinos) SENASA prohibió el uso en animales de abasto
PHYLUM SARCOPMASTIGOPHORA
DIMETRIDAZOL METRONIDAZOL
ANTIPROTOZOARIOS
NITROFURANOS
• Espectro: especialmente Giardia e Histomona
PHYLUM SARCOPMASTIGOPHORA
FURAZOLIDONA NITROFURAZONA NIFURTIMOX
ANTIPROTOZOARIOS
TETRACICLINAS
• Espectro: únicamente activos frente a Entamoeba y ciliados del rumen (y Babesia: Apicomplexa)
PHYLUM SARCOPMASTIGOPHORA
ANTIPROTOZOARIOS
BENZIMIDAZOLES
• Espectro: Giardia (30 – 50 veces más efectivo que el metronidazole)
PHYLUM SARCOPMASTIGOPHORA
ALBENDAZOL FENBENDAZOL
ANTIPROTOZOARIOS
AMINOSIDINA
• Espectro: Entamoeba, Leishmania y Cryptosporidium
PHYLUM SARCOPMASTIGOPHORA
ANTIPROTOZOARIOS
SURAMINA SÓDICA
• Compuesto sintético, derivado de urea
• Las soluciones se deterioran en contacto con el aire, sólo deben utilizarse recién preparadas (utilizar dentro de las 5 hs)
• TÓXICA: índice terapéutico bajo
• Vía recomendada: (EV)
• Se une a proteínas sanguíneas y tisulares
(lo que asegura su permanencia prolongada
en el organismo: 3 MESES)
• Se excreta activa por riñón
PHYLUM SARCOPMASTIGOPHORA
ANTIPROTOZOARIOS
SURAMINA SÓDICA
• Espectro: es el medicamento clásico para Trypanosoma equinum(“Mal de caderas”). NO contra Trypanosoma cruzi (“Chagas- Mazza”)
PHYLUM SARCOPMASTIGOPHORA
ANTIPROTOZOARIOS
SURAMINA SÓDICA
• Mecanismo de acción: Ingresa al parásito ,inhibe ez. del metabolismo energético y altera la integridad de estructuras celulares del parásito
PHYLUM SARCOPMASTIGOPHORA
ANTIPARASITARIOS INTERNOS
SARCOMASTIGOPHORA
APICOMPLEXA
ANTIPROTOZOARIOS
ANTICOCCIDIÓSICOS
TOXOPLASMICIDAS
ANTIBABESIÓSICOS
• COCCIDIOSTÁTICOS
(actúa sobre esporozoíto)
• No controla completamente la coccidiosis. RESISTENCIA (casi no se usa)
• Sintetizadas en la década del 60
• ATÓXICAS y generan bajos residuos tisulares (sin período de retiro)
ANTICOCCIDIÓSICOS
HIDROXIQUINOLONAS
PHYLUM APICOMPLEXA
BUQUINOLATO DECOQUINATO NEQUINATO
• Mecanismo de acción: Inhiben de forma selectiva el transporte de e-en el sistema citocromo mitocondrial (respiración celular del coccidio)
ANTICOCCIDIÓSICOS
HIDROXIQUINOLONAS
PHYLUM APICOMPLEXA
BUQUINOLATO DECOQUINATO NEQUINATO
• COCCIDIOSTÁTICO. Modifica la fermentación ruminal (promotor del crecimiento, previene el timpanismo)
• ATB de Streptomyces spp.
• Más efectivo y usado, actualmente
IONÓFOROS
PHYLUM APICOMPLEXA
MONENSINA LASALOCID
SALINOMICINAMADURAMICINA SEMDURAMICINA
NARASINA
ANTICOCCIDIÓSICOS
• Mecanismo de acción:
Forman complejos lipofílicos con cationes (Na+, K+, Ca++) y los transportan a través de las membranas celulares, alterando el equilibrio dentro de las cél. del parásito, ocasionando consumo excesivo de energía.
• Índice terapéutico bajo
(Equinos muy sensibles: muerte x
efecto directo en miocardio)
IONÓFOROS
PHYLUM APICOMPLEXA
MONENSINA LASALOCID
SALINOMICINAMADURAMICINA SEMDURAMICINA
NARASINA
ANTICOCCIDIÓSICOS
• Primero de amplio espectro que apareció en el mercado
• Destruye a los coccidios en la segunda etapa de esquizonte
• Mecanismo de acción: se desconoce
• Más TÓXICO que el promedio de anticoccidiósicos
• NO en ponedoras en período de postura, ni en reproductoras
• Suspender 5 días antes del sacrificio y 6 – 8 días antes de iniciar postura
• Poca resitencia
NICARBAZINA
PHYLUM APICOMPLEXA ANTICOCCIDIÓSICOS
• Estructuralmente relacionado a TIAMINA
• Mecanismo de acción: Se sustituye por la Tiamina en el metabolismo del parásito
• Espectro: Eimeria tenella
• Actúa sobre esquizonte de 1º generación, impidiendo la diferenciación de los merozoítos. También suprime la gametogonia y la esporulación de occistos
AMPROLIO
PHYLUM APICOMPLEXA ANTICOCCIDIÓSICOS
• Es un ácido benzoico sustituido
• Espectro: Eimeria maxima y brunetti (NO E. tenella)
• Mecanismo de acción: Bloqueo de síntesis de ácido tetrahidrofólico
• Afecta a la 2º división esquizogónica
• No tiene período de restricción en carne
ETOPABATO
PHYLUM APICOMPLEXA ANTICOCCIDIÓSICOS
• Afecta la segunda división esquizogónica , las fases sexuales e impide la esporulación del oocisto.
• Es suministrado con el alimento
• Período de supresión: 5 días
DICLAZURIL
PHYLUM APICOMPLEXA ANTICOCCIDIÓSICOS
• Amplio espectro. Alta eficacia contra coccidios
• Afecta el desarrollo intracelular en las fases asexual y sexual del coccidio
• Se puede usar como terapéutico y como profiláctico
• Se administra en agua de bebida
• Período de supresión: 16 días
TOLTRAZURIL
PHYLUM APICOMPLEXA ANTICOCIDIÓSICOS
• Atividad contra: Gram (+), Gram (-), Clamidias y Coccidios
• Primeros medicamentos con acción anticoccídica introducidos en el mercado
• Mayor actividad en etapa de reproducción asexual (conserva actividad en etapas sexuales)
SULFONAMIDAS
PHYLUM APICOMPLEXA
SULFADOXINASULFACLORPIRAZINA SULFAMETAZINA
SULFAQUINOXALINA
ANTICOCCIDIÓSICOS
ANTIPROTOZOARIOSEimeria bovis y zurnii
AMPROLIO
DECOQUINATO
LASALOCID
MONENSINA
SULFAMETAZINA
SULFADOXINA
Isospora
AMPROLIO
ANTICOCCIDIÓSICOS
• De elección para Toxoplasmosis
en felinos y caninos
• Previene eliminación de
ooquistes en felinos
• Actúa contra el estado de
taquizoíto de Toxoplasma gondii
• El tratamiento se realiza durante 2 semanas
CLINDAMICINA
TOXOPLASMICIDAS
• Combinación alternativa para tratamiento de Toxoplasmosis
• PIRIMETAMINA: inhibe la dihidrofólico-reductasa impididiendo la síntesis de ácido tetrahidrofólico (puede afectar médula ósea: anomalías
hematológicas)
• Espectro: Toxoplasma gondii y Plasmodium (malaria humana)
• Escasa toxicidad
PIRIMETAMINA - SULFAMIDAS
TOXOPLASMICIDAS
• Mecanismo de acción: Actúa interfiriendo con el ADN del protozoario
- Se incorpora al núcleo, lo paraliza y permite que lo ataquen los sitemas orgánicos de defensa
- Inhibe el metabolismo energético del parásito
• Espectro: Babesia ( bigemina, bovis, canis, caballi y equi). Tripanosomas (vivax, congolense y equiperdum) (NO T. equinum). A dosis elevada: Theileria annulata
ANTIBABESIÓSICOS
DIAMIDINAS
DIMINAZENO ACETURATO IMIDOCARB
• Mecanismo de acción: Actúa interfiriendo con el ADN del protozoario
- Se incorpora al núcleo, lo paraliza y permite que lo ataquen los sitemas orgánicos de defensa
- Inhibe el metabolismo energético
ANTIBABESIÓSICOS
DIAMIDINAS
DIMINAZENO ACETURATO IMIDOCARB
• Se emplea (IM)
• Se distribuye x todo el organismo,
se concentra en hígado y riñón
( se va liberando lentamente)
• Se elimina por orina
• Poco tóxica, se puede aplicar a hembras preñadas
o animales débiles
• Indicada para: Babesiosis bovina, equina y canina
ANTIBABESIÓSICOS
DIAMIDINAS
DIMINAZENO ACETURATO
• Mecanismo de acción: actúa directamente sobre el parásito, alterando el nº y tamaño de los núcleos, y en la morfología del citoplasma
• Espectro: Babesia (bovis, bigemina, equi, cavalli y canis). Anaplasma
ANTIBABESIÓSICOS
DIAMIDINAS
DIMINAZENO ACETURATO IMIDOCARB
• Se administra (SC) o (IM)
• Deja residuos largo tiempo
en hígado y riñón (3 meses)
• Indicado para: Piroplasmosis (Bovino y Equino),
Anaplasmosis (Bovino)
ANTIBABESIÓSICOS
DIAMIDINAS
IMIDOCARB
FIN