unidad i farmacología básica

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  • 7/24/2019 Unidad i Farmacologa Bsica

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    Unidad 1Introduccin a la farmacologa

    Curso de Farmacologa BsicaDr. Leobardo Manuel Gme !li"n

    UNIVERSIDAD AUTNOMA DEL ESTADO DE MXICO

    FACULTAD DE QUMICA

    LICENCIATURA EN QUMICO FARMACUTICO BILOGO

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    Conce#tos bsicos

    Farmacologa$ es la ciencia %ue se encarga del

    estudio de los medicamentos.

    Medicamento: &s una sustancia %umica %ue

    interacciona con un sistema biolgico modi'cando

    su com#ortamiento. La modi'cacin #uede ser

    fa"orable o desfa"orable #ara la materia "i"a. (i la

    modi'cacin es desfa"orable se )abla de

    *o+icologa

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    ,#licaciones de la farmacologa

    - En el diagnstico de enfermedades, utilizando losfrmacos en pruebas funcionales.

    - En la prevencin de enfermedades (antiinfecciosos,

    vitaminas, etc.).-En el tratamiento radical de enfermedades, al suprimir

    o eliminar parsitos (quimioteraputicos, antibiticos,

    etc.).-En el alivio de sntomas de enfermedades.

    - En agricultura, para acelerar el crecimiento de las

    plantas y eliminar insectos y otras plagas vegetales.

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    ,s#ectos sociolgicos de la farmacologa

    1. Control de la fertilidad

    . &utanasia

    /. Criminologa

    0. Farmacode#endencia

    . Contaminacin ambiental

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    M2todo en farmacologa

    Farmacologa$ ciencia descri#ti"a

    !bser"acin &+#erimentacin

    ,nlisis de la accin de los #roductos %umicos

    Fsica 3umica Fisiologa

    &fectos ben2'cos 4 ad"ersos de los medicamentos

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    (ubdi"isin de la farmacologa

    1. Farmacognosia

    . Farmacotecnia

    /. Farmacocin2tica

    0. Farmacodinamia

    . Farmacologa clnica

    5. Farmacotera#2utica6. Farmacoe#idemiologa

    7. Farmacoeconoms

  • 7/24/2019 Unidad i Farmacologa Bsica

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    ,cciones farmacolgicas fundamentalesde los medicamentos

    1. &stimulacin 8 Incremento de acti"idad

    . De#resin 8 Disminucin de la acti"idad

    /. Irritacin 8 &stimulacin seguida de lesin anatmica0. 9eem#lao 8 Frmacos utiliados en enfermedades

    carenciales o debidas a una insu'ciencia

    . ,ccin antiinfecciosa 8 ,cti"idad de los frmacossobre microorganismos %ue )an in"adido el

    organismo

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    &"olucin )istrica de la farmacologa

    1. :#oca em#rico-mgica ;siglo mandrgora> c?amo

    . :#oca t2cnica

    1. Galeno

    . Dioscrides

    /. @aracelso

    4. Desarrollo de la farmacologa como ciencia

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    Aomenclatura de los frmacos 4categoras de los medicamentos

    1. Nmero de cdigo8 se forma con las iniciales del

    laboratorio> del %umico o del e%ui#o de

    in"estigacin %ue #re#ar o #rob #or #rimera "eel frmaco> seguido de un nmero. &sta

    denominacin es #reeliminar 4 se descarta cuando

    se elige un nombre adecuado.

    2. Nombre qumico 8 describe con #recisin la

    estructura del frmaco segn las reglas de

    nomenclatura de los com#uestos %umicos ;IU@,C=.

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    Aomenclatura de los frmacos 4categoras de los medicamentos ;=

    /. Nombre genrico 8 es o'cial o denominacin

    comn internacional ;DCI= se re'ere al nombre

    comn establecido #or el %ue se conoce elfrmaco como sustancia concreta e

    inde#endiente de su fabricante. Debe ser

    sencillo> conciso 4 signi'cati"o 4 es elegido>a#robado 4 di"ulgado #or la !M(

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    Aomenclatura de los frmacos 4categoras de los medicamentos ;/=

    0. Aombre registradocomercial 8 el elegido o

    em#leado #or el fabricante

    Desde el #unto de "ista de la #rescri#cin

    . @roductos o'ciales 8 Inscritos en la F&UM 4 %ue

    obligatoriamente se debe tener en la farmacia

    5. @re#araciones magistrales 8 &m#leo de unafrmula inscrita en la farmaco#ea> #ro#uesta

    #or el m2dico #ara un determinado enfermo.

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    Aomenclatura de los frmacos 4categoras de los medicamentos ;0=

    6. &s#ecialidades farmac2uticas 8 Fabricadas en serie

    #or la industria farmac2uticas.

    7. Medicamentos esenciales 8 Las %ue cubren el E

    de las enfermedades %ue se #resentan en un #as.

    . Medicamentos )u2rfanos 8 Ciertas enfermedades

    son raras 4 afectan a un nmero escaso de

    #ersonas. Los medicamentos destinados a

    combinar estas enfermedades> #ero %ue no son

    rentables #ara la industria.

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    !rigen de los medicamentos. Dise?ode frmacos

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    !rigen de los medicamentos. Dise?ode frmacos ;=

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    @rinci#ios acti"os de los medicamentos

    1. @rotenas

    . Carbo)idratos

    /. L#idos0. ,ceites "oltiles o esenciales

    . 9esinas

    5. ,lcaloides

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    @rinci#io de Ferguson

    Modo de accin de frmacos$ &s#ec'ca e ines#ec'ca

    s!ec"ca8 *eora de rece#tores ;Langle4> 1767=

    #nes!ec"ca 8 La acti"idad del frmaco estdirectamente relacionada con su acti"idad

    termodinmica ;@rinci#io de Fergunson=

    $cti%idad termodin&mica: es una funcin que re!resenta

    el grado de saturacin de una sustancia dada en un

    determinado sistema

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    @rinci#io de Ferguson ;=

    &s un conce#to anlogo al de )umedad relati"a

    ;cociente entre la concentracin actual de "a#or de aire>

    > 4 la concentracin m+ima #osible en el estado de

    saturacin s !> e+#resa el grado de saturacin. &l

    mismo cociente a#arece en la de'nicin de la acti"idad

    termodinmica ;H=$

    ' ( )* ln +,+s

    n la que ) es la constante de los gases- * la tem!eratura

    absoluta- +- la concentracin actual +s la concentracin

    m&/ima !osible.

  • 7/24/2019 Unidad i Farmacologa Bsica

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    @rinci#io de Ferguson ;/=

    Un im#ortante #rinci#io termodinmico sostiene %ue

    si "arias fases estn en e%uilibrio con otras> la

    acti"idad termodinmica de una sustancia es la

    misma en cada fase. @or eem#lo> (i en la anestesia

    cor#oral "arias fases estn en e%uilibrio> basta

    medir la acti"idad termodinmica en la sangre> en

    el aire al"eolar o en el agua e+tracelular #ara

    determinar la acti"idad termodinmica de la biofase.

  • 7/24/2019 Unidad i Farmacologa Bsica

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    @rinci#io de Ferguson ;0=

    Los frmacos de accin ines#ec'ca tiene to+icidadde ti#o 'sico%umico> modi'cando #ro#iedades como

    absorcin> #otencial de +ido-reduccin>

    #ermeabilidad de la membrana> coagulacin de las#rotenas> formacin de com#leos> etc. Las

    #rinci#ales sustancias de accin ines#ec'ca son$

    anest2sicos generales in)alatorios> )i#nticosbarbitricos> fenol> cresol> dimetilsulf+ido> acetona>

    dimetilformamida> resorcionol> anilina> timol> etc.

  • 7/24/2019 Unidad i Farmacologa Bsica

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    Caractersticas de sustancias conacti"idad ines#ec'ca

    ". #u actividad biolgicas est en funcin de su

    actividad termodinmica

    $. #on frmacos utilizados con dosis elevadas

    %. &ariabilidad en la estructura qumica

    '. equeos cambios en la estructura qumica no

    producen cambios en la actividad biolgica

  • 7/24/2019 Unidad i Farmacologa Bsica

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    Fueras de interaccin frmaco-rece#tor

    Tipos de enl!e F"e#$ deenl!e

    %&!l'(ol)

    Co"alente E-10E

    Inico reforado 1E

    Inico

    Jidrgeno 1-6

    In-di#olo 1-6

    Di#olo-di#olo 1-6

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    RespuestaConcentracin

    srica

    Diana

    farmacolgica

    Rgimen de

    Dosificacin

    MutanteMutante

    Tipo salvajeTipo salvaje

    MutanteMutante

    Tipo salvajeTipo salvaje

    Respue

    sta

    Respue

    sta

    Exposicin (ABCExposicin (ABC

    Concentraci

    nsrica

    Concentraci

    nsrica

    TiempoTiempo

    ABCABC

    tt!"#!"# $ncremento de$ncremento de

    sensi%ilidadsensi%ilidad

    Farmacocintica, Farmacodinamia

    y Farmacogentica

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    Aplicaciones de la Farmacogentica

    Utilizacin clnica

    Identificar grupos de riesgo y/o de eficacia

    Teraputica ms efectiva e individualizada

    Investigacin y desarrollo de medicamentos

    eleccin de posi!les candidatos

    "e#orar criterios de inclusin / e$clusin "e#orar la eficiencia de los ensayos clnicos

    Evergreening

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    Ciclo de

    vida delmedicamento

    Agencias

    Reguladoras(&DA' EMEA'

    etc )

    lan*amiento

    %a genmica en el desarrollo y utilizacin

    clnica de medicamentos

    &ase +&ase #&ase !

    Desarrollo

    cl,nico

    Desarrollo

    precl,nico

    -alidacin

    de .dianas/0

    screening

    $dentificacin

    de .dianas/

    &armacogenmica Tests diagnsticos1enmica

    Aplicacin para

    mejorar la efectividad

    cl,nica Evergreening

    $dentificacin de

    .dianas

    farmacolgicas/ 2eleccin ca%e*as de

    serie

    2eleccin de pacientes %asada

    en la informacin gentica

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    Monitori*acin

    $ndividuali*acin dosis2eguimiento cl,nico

    3%jetivos teraputicos

    Evaluacin cl,nica

    4 Eficacia

    4 Toxicidad

    2ospec5a de

    &enotipo raro

    Farmacogenmica& utilizacin clnica

    Determinacin de

    1enotipo