unidad ii antimicrobianos€¦ · tetraciclinas y aminoglicÓsidos antimicÓticos membrana celular...
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Unidad II
ANTIMICROBIANOS
PROF. MARIBEL BRAVO M.
UNIVERSIDAD CENTROCCIDENTAL LISANDRO ALVARADO
DECANATO DE CIENCIAS VETERINARIASDEPARTAMENTO DE CIENCIAS BÁSICAS
FARMACOLOGÍA VETERINARIA
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• Quimioterapia antimicrobiana: utilización de fármacos que son tóxicos de manera selectiva para microorganismos, pero que son inocuos
para el huésped.
protozoarios
Bacterias
Hongos
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ANTIMICROBIANOS
ORIGEN BIOLÓGICO
(ANTIBIÓTICOS)
NATURALES SEMISINTÉTICOS
ORIGEN SINTÉTICO
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Bases moleculares de la Toxicidad selectiva de antimicrobianos.
Sitios blanco de acción• Síntesis de folato
• Síntesis de peptidoglucano
• Síntesis proteica
• Síntesis de ácidos nucleicos (ADN y ARN)
• Síntesis de ergosterol
• Síntesis de quitina
• Proceso de división celular
Diferencias entre:
Célula eucariota
y Célula
procariota
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50s
30s
RIBOSOMAS
ADN
ARNm
PABA
Tetrahidrofolato
Acido fólico (folato)
BETALACTÁMICOSY GLUCOPÉPTIDOS QUINOLONAS Y
FLUOROQUINOLONAS
NITROIMIDAZOLES:METRONIDAZOL
ANTIMETABOLITOS(SULFAS Y TRIMETOPRIM)
MACRÓLIDOSLINCOSAMIDAS
FENICOLES
TETRACICLINASY AMINOGLICÓSIDOS
ANTIMICÓTICOS
MEMBRANA CELULAR
Figura: Maribel Bravo
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Clasificación de acuerdo a su espectro antimicrobiano
• Espectro amplio
– Actúan sobre bacterias Gram +, Gram-, hongos, protozoarios, hemoparásitos.
• Espectro intermedio:
– Actúan sobre una gran variedad de bacterias Gram+ y Gram- a la vez.
• Espectro reducido:
– Afectan sólo algunas bacterias Gram+ o Gram-.
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“el azar sólo favorece al espíritu de los preparados”
Louis Pasteur
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Perseverancia Constancia
Sir Alexander Fleming1881 - 1955
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Fármacos que inhiben la síntesis de la pared bacteriana
• Betalactámicos: – Penicilinas y cefalosporinas.– Monobactámicos, carbapenémicos e
inhibidores de beta-lactamasas.
• Polipéptidos: Bacitracina
• Glucopéptidos: Vancomicina
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Betalactámicos:
• Se denominan betalactámicosporque tiene un anillo
betalactámico en su estructura química, el cual es responsable
de su acción antibacteriana.
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Anillo betalactámico
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BETALACTÁMICOSMecanismo de acción
• Se unen a la proteína fijadora de penicilina(PBP: penicillin-binding proteins ) e impide latranspeptidación del péptido glucano y por lotanto inhiben la síntesis de la pared celular dela bacteria.
• Además inhibe al ácido lipotecoico, uninactivador de autolisinas, provocando unaumento de la lisis bacteriana.
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BETALACTÁMICOS
• Son bactericidas
• Su mecanismo de acción ocurre durante la división celular bacteriana.
• No pueden combinarse con bacteriostáticos
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Penicilinas naturales:Sensibles a betalactamasas. Espectro reducido (Gram +)
Inyectables• Penicilina G sódica• Penicilina G potásica
• Penicilina G benzatínica• Penicilina G procaínica
Uso oral• Penicilina V (única penicilina
natural de uso oral)
Nombres comerciales: (Pronapen)®, (Benzetacil 6-3-3)®, (Pencivet)®.
Penicilina G sódica y potásica son de rápida absorción y excreción. Corta acción:
V1/2= 30 minutos
Penicilina G benzatínica y procaínica son de
absorción y excreciónlenta
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Penicilinas semisintéticas: molécula básica de penicilina modificada
• Sensibles a betalactamasas. Espectro amplio (Gram+ y Gram-).
Amoxicilina, AmpicilinaCarbenicilina, Ticarcilina, Piperacilina
• Resistentes a betalactamasas. Espectro amplio (Gram+ y Gram-). – Carbapenem: Imipenem, meropenem, ertapenem: activos contra
microorganismos Gram positivos y Gram negativos aerobios y anaerobios.
– Meticilina, oxacilina, cloxacilina. – Sultamicilina (Ampicilina+Sulbactam)
• Monobactámicos– Aztreonam: activo contra bacilos aerobios Gram negativos
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Compuestos potenciadores de penicilinas
• Inhibidores de betalactamasas (amplían el espectro de acción atacando bacterias productoras de betalactamasas)
– Ácido Clavulánico o clavulanato
– Sulbactam
– Tazobactam
• Inhibidores de la secreción tubular de penicilinas (incrementa la vida media y el tiempo de acción)
– Probenecid
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Ejemplos
PENICILINA NATURAL PENICILINAS SEMISINTÉTICA
PENICILINA POTENCIADA
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PRIMERA GENERACIÓN
cocos Gram +
CefradinaCefadroxiloCefalexinaCefazolina
SEGUNDA GENERACIÓN
Gram + Gram -
• Cefaclor
• Cefamandol
• Cefuroxima
TERCERA GENERACIÓN
Gram + Gram -
• Ceftriaxona
• Cefotaxima
• Cefoperazona
• Ceftiofur
CEFALOSPORINAS
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CUARTA GENERACIÓN
Gram + Gram -
CefepimaCefquinoma
Actúan sobre bacterias resistentes a Cefalosporinas de 3ra generación.
CEFALOSPORINAS
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Efectos adversos de Penicilinas
Reacciones de hipersensibilidad,
anafilaxia
Pasa la barrera hematoencefálica cuando
las meninges están inflamadas produciendo
convulsiones
Tóxico en gatos en dosis de 100.000 UI/Kg,
produce convulsiones por ser antagonista del
GABA
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Usos de Penicilinas
Infecciones piel y partes blandas, óseas yarticulares, aparato respiratorio.
Otitis
Infecciones urinarias
Endocarditis
Infecciones graves: combinada con otrosantibióticos o con inhibidores de betalactamasas
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DOSIS de penicilinas
• Penicilina G:
– 22.000 a 44.000 UI/Kg en monogástricos.
– 11.000 a 22.000 UI/Kg en rumiantes.
• Ampicilina y amoxicilina: 10 a 25 mg/Kg cada 12 horas.
– Penicilina G sódica y potásica: administrar cada 6 a 8 horas por ser de rápida absorción y rápida excreción.
– Penicilina G benzatínica y procaínica: administrar cada 24 a 48 horas por ser de excreción lenta.
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Efectos adversos de cefalosporinas
Reacciones de hipersensibilidad,
anafilaxia
Pueden alterar
microbiotagastrointestinal normal
Aplicación I.M dolorosa. Nefrotoxicidad
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Usos de Cefalosporinas
• Septicemia
• Neumonía
• Infecciones biliares
• Infecciones urinarias
• Infecciones respiratorias
• Mastitis
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50s
30s
RIBOSOMAS
MACRÓLIDOSLINCOSAMIDAS
FENICOLES
TETRACICLINASY AMINOGLICÓSIDOS
Inhiben la síntesis de proteína bacteriana
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30 S
APE
TETRACICLINAS(bloquea la Elongación de la
proteína o adición de aminoácidos, por impedir
unión del complejo ARNt-AA)
ARNtARNtARNtARNt
ARNmARNmARNmARNm
RIBOSOMAS
AAComplejo de iniciación de la
síntesis proteica
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30 S
APE
FENICOLES
INHIBEN TRANSPEPTIDACIÓN
INHIBEN TRANSLOCACIÓN
ARNtARNtARNtARNt
ARNmARNmARNmARNm
MACROLIDOS Y LINCOSAMIDAS
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Am
ino
glu
có
sid
os
Gentamicina
kanamicina
estreptomicinaDihidro-
estreptomicina
neomicina
tobramicina
amikacina
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Aminoglucósidos
• Origen: Streptomycesgriseus
• Son bactericidas
• Espectro Reducido: Actúan sobre bacterias Gram-
Farmacocinética:
• Antibióticos polares o ionizados
• No se absorben por vía oral
• Excreción renal
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Aminoglucósidos
Toxicidad:• Ototoxicidad
• Nefrotoxicidad
• Bloqueo neuromuscular
Usos:• Combinados con un antibiótico
beta-lactámico proporcionan cobertura antimicrobiana de amplio espectro
• Sepsis aguda
• Tópico para infecciones oculares: gentamicina, tobramicina (gotas y ungüento)
Dosis:• Gentamicina:4 a 6 mg/Kg IM, IV,
cada 24 horas• Kanamicina: 10 a 15 mg/Kg IM,
cada 24 horas
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Combinación Penicilina+ dihidrestreptomicinaCrema
Gotas oftálmicas Solución inyectable
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TETRACICLINAS
• Oxitetraciclina
• Doxiciclina
• Minociclina
• Origen: Streptomyces
aureofaciens
• Bacteriostáticos
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TETRACICLINAS
Espectro Amplio:
Bacterias Gram negativas y Gram positivas, Espiroquetas, micoplasmas, hemoparásitos (Rickettsiasp., Anaplasma sp., Mycoplasma sp.).
Cierta actividad antiprotozoaria(Tripanosoma sp.)
Farmacocinética
• Absorción oral depende de alimentos y calcio porque tiende a formar quelatos (quelación).
• Se distribuyen bien en la mayoría de los tejidos, menos en el SNC, eficaz en infecciones intracelulares
• Se eliminan en orina y heces
• Doxiciclina es excretada principalmente en heces, por eso puede usarse en pacientes con insuficiencia renal.
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Dosis
• Oxitetraciclina: 22 mg/Kg oral y 5 a 7 mg/Kg IM, IV. Cada 12 a 24 horas.
• Oxitetraciclina L.A (larga
acción): 20mg/Kg dosisúnica vía IM.
• Doxicilina:
– 10 mg/Kg oral, IM, IV. Cada 24 horas.
– 5 mg/Kg cada 12 horas.
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FENICOLESDerivados del Cloranfenicol
• Cloranfenicol
• Tiamfenicol
• Florfenicol
• Origen: Streptomyces
venezuelae
• Bacteriostático
• Espectro amplio: Grampositivos, Gramnegativos, anaerobios, actinomices, Rickettsias.
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Cloranfenicol y derivados
Farmacocinética
• Buena absorción oral• Alta liposolubilidad;
buena concentración intracelular.
• Penetra el SNC, ojos, próstata
Usos clínicos:Infecciones del SNC y ocularesInfecciones intracelularesInfecciones anaeróbicasAbscesos
Efectos adversos
• En humanos: Toxicidad de la médula ósea: anemia, pancitopenia(en felinos); anemia aplásica (sólo en humanos).
• Inhibe enzimas microsómicas (P-450)
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Cloranfenicol y
derivados
DosisCloranfenicol: 50 a 100mg/Kg /día.
Florfenicol: 20 mg/Kg/día
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• ERITROMICINA• ERITROMICINA
• AZITROMICINA
• CLINDAMICINA
• TILOSINA
• ESPIRAMICINA
MACRÓLIDOS
• LINCOMICINA• LINCOMICINA
LINCOSAMIDAS
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ESPECTRO • INTERMEDIO (Gram + y -)
ORIGEN • Streptomyces arythereus
• BACTERIOSTÁTICO y BACTERICIDA A ALTAS CONCENTRACIONES
• Usos: infecciones de piel, tejidos blandos y en combinación con otros antibióticos.
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Eritromicina: usos
• Mastitis bovina: La eritromicina (pKa 8,9) difunde hacia glándula mamaria, se ioniza y queda retenida al encontrar un pH más ácido de (6,5 a 6,8).
• Infecciones respiratorias, articulares, uterinas, abscesos.
• Dosis: 10 - 20 mg/Kg cada 24 horas
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Sulfonamidas
Estrutura química similar entre el PABA y sulfas
NH2 C
O
OH S
O
NH2NH2
O
PABA SULFAS (P-aminobencensulfonamida)
Inhibe la síntesis de folato (ácido fólico) de la bacteria o protozoario
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MECANISMO DE ACCIÓN SULFONAMIDAS - TRIMETOPRIM
MECANISMO DE ACCIÓN SULFONAMIDAS - TRIMETOPRIM
• El PABA es esencial para la síntesis de ácido fólico en bacterias.
• Las sulfonamidas compiten con el PABA por la enzima Dihidropteroato sintetasa evitando el primer paso en la síntesis de ácido fólico bacteriano.
• Causan inhibición del crecimiento bacteriano (bacteriostáticos).
• El trimetoprim inhibe la dihidrofolato reductasa y utilizado conjuntamente con sulfonamidas causan efecto bactericida.
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Sulfonamidas: Clasificación
• De absorción y excreción rápida– Sulfametacina, sulfadiacina, sulfametoxazol,
sulfisoxazol
• De absorción rápida y excreción lenta– Sulfadimetoxina
– SULFASALACINA (combinación de sulfapiridina+Mesalazina ó ác.-5-aminosalicílico actúa como antiinflamatorio intestinal)
• No absorbibles en vías intestinales– Sulfaguanidina, succinilsulfatiazol, ftalilsulfatiazol,
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Sulfonamidas + trimetroprim
• Gram +, Gram -, protozoarios intestinales
• Coccidiosis, Sarcocystis.ESPECTRO
• Infecciones respiratorias, gastrointestinales y urinarias
• Infecciones de PielUsos
• Sulfametoxazol+trimetoprim: Perros: 15 mg/Kg de peso VO cada 12 horas por 5 días mínimo. Gatos: 30mg/Kg VO o SC. Bovinos 25-44mg/Kg IV o IM.
Dosis
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Sulfonamidas + trimetroprim
• Metabolismo hepático
• Excreción renal.FARMACOCINÉTICA
• Tienden a cristalizarse en orina.
• Las combinaciones de sulfonamidas tienen mayor solubilidad total, disminuyendo posibilidad de cristalización a nivel renal (Ley de solubilidad independiente)
Toxicidad
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Quinolonas y fluoroquinolonas
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Mecanismo de acción
Inhibe la ADN GIRASA
II y IV
Inhibe la replicación del ADN
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Quinolonas y fluoroquinolonas
• Primera generación:
• Ácido nalidíxico y ácido oxolínico
• Segunda generación
• Ciprofloxacina
• Norfloxacina
• Tercera generación
• Enrofloxacina (profármaco de ciprofloxacina - uso veterinario)
• Levofloxacina
• Pefloxacina
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Quinolonas y fluoroquinolonas
• Espectro amplio (Gram +, Gram -, algunos hemoparásitos)
• Buena absorción oral
• Se distribuyen ampliamente en el organismo (Alta liposolubilidad)
• Excreción renal predominante
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Quinolonas y fluoroquinolonas
• Efectos adversos: • Efectos adversos: – No usar en hembras preñadas, lactantes y
animales jóvenes en crecimiento porque tiene efecto condrotóxico, altera el desarrollo de cartílagos.
– Neurológicos: Convulsiones por antagonismo del GABA y activación de receptores NMDA.
– Renal: cristalización a nivel renal si el pH de la orina es alcalino.
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Quinolonas y fluoroquinolonas
• Usos:
• Infecciones :
–Urinarias
–Prostatitis
–respiratorias
–del tracto digestivo
–huesos, articulaciones y tejidos blandos.
–Erhlichiosis
• Dosis
• Enrofloxacina: 2,5 a 5 mg / Kg cada 12 o 24 horas
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¿Cuál antimicrobianousar?
7.Existe otra Patología ?
1.Síntomas
5.Historia de uso de antimicrobianos. Existe resistencia?
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Recomendaciones para la combinación de antimicrobianos
• No combinar bactericidas con bacteriostáticos.
• No combinar antimicrobianos que tengan el mismo mecanismo de acción (Excepto sulfas)
• No combinar antimicrobianos que potencien toxicidad renal.
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Pautas terapéuticas para el uso de antimicrobianos
Los antimicrobianos pueden ser dependientes de tiempo o dependientes de concentración.
• Dependientes del tiempo: • Betalactámicos, glucopéptidos,
tetraciclinas, eritromicina y lincosamidas)
• Requieren mantener concentraciones por encima de la CMI (concentración mínima inhibitoria) durante el intervalo de dosificación.
• Actividad bactericida lenta y poco o nulo efecto post-antibiótico.
• Se usan en dosis fraccionada varias veces al día o infusión continua, excepto las L.A (Larga Acción)
• Dependientes de concentración:• Aminoglucósidos, fluoroquinolonas,
azitromicina, claritromicina, metronidazol).
• Requieren alcanzar una concentración máxima y muy por encima de la CMI en corto tiempo.
• Actividad bactericida rápida y prolongado efecto post-antibiótico.
• Se usa en una dosis total máxima cada 24 horas preferiblemente. Sin embargo, las fluoroquinolonas y metronidazol en algunos casos puede fraccionarse la dosis total en dos aplicaciones diarias o cada 12 horas.
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• Efecto post-antibiótico: • Se refiere a la supresión del crecimiento bacteriano
posterior a una exposición a antibiótico.
• Se presenta en la mayoría de combinaciones en el tratamiento antibacteriano, y especialmente con aminoglucósidos, fluoroquinolonas, tetraciclinas y
clindamicina.
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Tiempo de retiro por grupo de antimicrobianos (Bovinos)
Betalactámicos: 60-144 h
Tetraciclinas: 60-240 h
Macrólidos: 36-72 h
Sulfonamidas: 60-120 h
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Tiempo de retiro de antimicrobianos específicos
Cefalexina: <96 h
Espiramicina: 48-168
Amoxicilina: 60-80h
Cloxacilina: 48h
Cefotaxima, ceftriaxona,cefazolina: 48 h
Ceftiofur: 0 horas
Oxitetraciclina: 7 días
Cloranfenicol: >30 días
Tianfenicol, florfenicol: no determinado
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Antimicóticos
Polienos
Anfotericina B
Nistatina
Azoles
Imidazoles:
ketoconazol,
clotrimazol
TriazolesFluconazolitraconazol
Otros
Griseofulvina
Lufenurón
Flucitocina
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MECANISMOS DE ACCIÓN
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• Inhiben la síntesis de ergosterolde la membrana citoplasmática del hongo.
Imidazoles y Triazoles
•Se une al ergosterol de la membranacelular del hongo, formando poros quepermiten la salida de componentesintracelulares.
Anfotericina B
• Se une a la proteína tubulina de losmicrotúbulos que conforman el usomitótico e inhibe la mitosis del hongo.
Griseofulvina
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• Inhibe la síntesis de quitina
Lufenurón
• Inhibe síntesis de ADN y ARN.
Flucitocina
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• Micosis profundas en órganos internos
• Dosis: 0,5 a 0,6 mg/Kg en solución glucosada al 5%, administrado IV por un período de 4 horas o intracavitario (Vejiga urinaria)
Anfotericina B
• Micosis profundas (en órganos internos).
• Micosis superficiales (piel y órganos accesorios)
• Los tratamientos se prolongan de 1 mes a 12 meses
Imidazoles y triazoles
• Espectro reducido, sólo contra hongos dermatofitos, fungistático.
• Se deposita en células precursoras de queratina (Pelos,uñas,piel)
• 25 a 50 mg/Kg en perros y gatos V.O (Vía oral)
• 7,5 a 10 mg/Kg en bovinos V.O.
• (1 mes a un año de tratamiento)
Griseofulvina
USOS
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• Micosis superficial (piel)
• 50 a 100 mg/Kg en gatos y 50 a 70 mg/kg en perros, en dosis única.
Lufenurón
• Micosis profundas y superficialesFlucitocina
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El éxito llega a quienes están dispuestos a trabajar un poco más
duro que el resto. Og mandino