Физиология и фармакология рецепторов
DESCRIPTION
Физиология и фармакология рецепторов. Препараты регуляторного действия:. Ингибирование/индукция ферментов Воздействие на ионные потоки Воздействие на рецепторы. Взаимодействие лиганда с рецептором. Взаимодействие лиганда с рецептором. - PowerPoint PPT PresentationTRANSCRIPT
![Page 1: Физиология и фармакология рецепторов](https://reader033.vdocuments.net/reader033/viewer/2022061614/568151b1550346895dbfddcf/html5/thumbnails/1.jpg)
Физиология Физиология
и и
фармакология фармакология
рецепторов рецепторов
![Page 2: Физиология и фармакология рецепторов](https://reader033.vdocuments.net/reader033/viewer/2022061614/568151b1550346895dbfddcf/html5/thumbnails/2.jpg)
Препараты Препараты регуляторногорегуляторного действия:действия:
• Ингибирование/индукция ферментов Ингибирование/индукция ферментов
• Воздействие на ионные потоки Воздействие на ионные потоки
• Воздействие на рецепторы Воздействие на рецепторы
![Page 3: Физиология и фармакология рецепторов](https://reader033.vdocuments.net/reader033/viewer/2022061614/568151b1550346895dbfddcf/html5/thumbnails/3.jpg)
Взаимодействие Взаимодействие лиганда с рецепторомлиганда с рецептором
![Page 4: Физиология и фармакология рецепторов](https://reader033.vdocuments.net/reader033/viewer/2022061614/568151b1550346895dbfddcf/html5/thumbnails/4.jpg)
Взаимодействие Взаимодействие лиганда с рецепторомлиганда с рецептором
Модель кинетики взаимодействия по E.J. Ariens, A.J. Beld (1977)Обозначим:L лиганд (любое вещ-во, способное связаться с рецептором);R рецептор в исходном состоянии;R рецептор в возбужденном состоянии;R рец-р в рефрактерном состоянии (десенситизация);KX константа скорости прямой реакции;KX константа скорости обратной реакции..
Тогда:
![Page 5: Физиология и фармакология рецепторов](https://reader033.vdocuments.net/reader033/viewer/2022061614/568151b1550346895dbfddcf/html5/thumbnails/5.jpg)
Взаимодействие Взаимодействие лиганда с рецепторомлиганда с рецептором
Свойства лиганда опеределяет толькосудьба лиганд-рецепторного комплекса LR:
K2 >> K-1
K2 K-1
K2 << K-1
K2 = K-1 = 0
![Page 6: Физиология и фармакология рецепторов](https://reader033.vdocuments.net/reader033/viewer/2022061614/568151b1550346895dbfddcf/html5/thumbnails/6.jpg)
![Page 7: Физиология и фармакология рецепторов](https://reader033.vdocuments.net/reader033/viewer/2022061614/568151b1550346895dbfddcf/html5/thumbnails/7.jpg)
Строение «типового» Строение «типового» химического синапсахимического синапса
![Page 8: Физиология и фармакология рецепторов](https://reader033.vdocuments.net/reader033/viewer/2022061614/568151b1550346895dbfddcf/html5/thumbnails/8.jpg)
Пресинаптические Пресинаптические рецепторы:рецепторы: действие на действие на освобождение медиатораосвобождение медиатора
• Стимуляция: Стимуляция: 11 (в НМС), (в НМС), 22, , НН
• Угнетение: Угнетение: 11 (в ВГ), (в ВГ), 22, , DD22, , MM, опиатные, опиатные
![Page 9: Физиология и фармакология рецепторов](https://reader033.vdocuments.net/reader033/viewer/2022061614/568151b1550346895dbfddcf/html5/thumbnails/9.jpg)
Пресинаптические рецепторы:Пресинаптические рецепторы: действие на обратный захват действие на обратный захват
медиаторамедиатора
![Page 10: Физиология и фармакология рецепторов](https://reader033.vdocuments.net/reader033/viewer/2022061614/568151b1550346895dbfddcf/html5/thumbnails/10.jpg)
Синапсы и их Синапсы и их аналоги:аналоги:
![Page 11: Физиология и фармакология рецепторов](https://reader033.vdocuments.net/reader033/viewer/2022061614/568151b1550346895dbfddcf/html5/thumbnails/11.jpg)
Насколько «замки и Насколько «замки и ключи»ключи»
взаимно специфичны?...взаимно специфичны?...
![Page 12: Физиология и фармакология рецепторов](https://reader033.vdocuments.net/reader033/viewer/2022061614/568151b1550346895dbfddcf/html5/thumbnails/12.jpg)
Главные Главные механизмы механизмы действия действия
рецептороврецепторов
![Page 13: Физиология и фармакология рецепторов](https://reader033.vdocuments.net/reader033/viewer/2022061614/568151b1550346895dbfddcf/html5/thumbnails/13.jpg)
Фосфолипазный Фосфолипазный механизммеханизм
![Page 14: Физиология и фармакология рецепторов](https://reader033.vdocuments.net/reader033/viewer/2022061614/568151b1550346895dbfddcf/html5/thumbnails/14.jpg)
Signal Signal transductiontransduction
![Page 15: Физиология и фармакология рецепторов](https://reader033.vdocuments.net/reader033/viewer/2022061614/568151b1550346895dbfddcf/html5/thumbnails/15.jpg)
Signal transductionSignal transduction
![Page 16: Физиология и фармакология рецепторов](https://reader033.vdocuments.net/reader033/viewer/2022061614/568151b1550346895dbfddcf/html5/thumbnails/16.jpg)
Вегетативная нервная Вегетативная нервная системасистема
![Page 17: Физиология и фармакология рецепторов](https://reader033.vdocuments.net/reader033/viewer/2022061614/568151b1550346895dbfddcf/html5/thumbnails/17.jpg)
Вегетативная нервная Вегетативная нервная системасистема
ОТДЕЛОТДЕЛ
1-й нейрон 1-й нейрон 2-й нейрон 2-й нейрон
2-й нейрон 2-й нейрон эффекторэффектор
Симпатический Симпатический Вегетативные Вегетативные ганглии: Нганглии: Н
Интрамурально: Интрамурально: 11, , 11
ПарасимпатическПарасимпатическийий
ИнтрамуральноИнтрамурально: Н: Н
Интрамурально: Интрамурально: М М
МетасимпатическМетасимпатическийий
ИнтрамуральноИнтрамурально: : , М, Н , М, Н
Интрамурально: Интрамурально: А, 5-НТ А, 5-НТ
![Page 18: Физиология и фармакология рецепторов](https://reader033.vdocuments.net/reader033/viewer/2022061614/568151b1550346895dbfddcf/html5/thumbnails/18.jpg)
М-холинорецепторыМ-холинорецепторы
Эффекты:Эффекты:
ММ11: ЦНС, усиление моторики : ЦНС, усиление моторики ЖКТЖКТ
ММ22:: (-) хроно- и дромотропный (-) хроно- и дромотропный эффектыэффекты
ММ33: миоз, усиление секреции, : миоз, усиление секреции, спазм гладких мышц, спазм гладких мышц, релаксация сфинктероврелаксация сфинктеров
ММ44, М, М55:: ЦНС ЦНС
![Page 19: Физиология и фармакология рецепторов](https://reader033.vdocuments.net/reader033/viewer/2022061614/568151b1550346895dbfddcf/html5/thumbnails/19.jpg)
М-холинолитикиМ-холинолитики
Пирензепин (гастрозепин): МПирензепин (гастрозепин): М33 > > ММ22 > > ММ11
![Page 20: Физиология и фармакология рецепторов](https://reader033.vdocuments.net/reader033/viewer/2022061614/568151b1550346895dbfddcf/html5/thumbnails/20.jpg)
М-холинолитики: М-холинолитики: противопоказанияпротивопоказания
• ИБСИБС
• ТахикардииТахикардии
• ГиперпирексияГиперпирексия
• ГлаукомаГлаукома
• Муковисцидоз Муковисцидоз
![Page 21: Физиология и фармакология рецепторов](https://reader033.vdocuments.net/reader033/viewer/2022061614/568151b1550346895dbfddcf/html5/thumbnails/21.jpg)
Адренорецепторы: Адренорецепторы: эффекты возбужденияэффекты возбуждения
![Page 22: Физиология и фармакология рецепторов](https://reader033.vdocuments.net/reader033/viewer/2022061614/568151b1550346895dbfddcf/html5/thumbnails/22.jpg)
Адренорецепторы: Адренорецепторы: эффекты возбужденияэффекты возбуждения
![Page 23: Физиология и фармакология рецепторов](https://reader033.vdocuments.net/reader033/viewer/2022061614/568151b1550346895dbfddcf/html5/thumbnails/23.jpg)
Адренорецепторы: Адренорецепторы: эффекты возбужденияэффекты возбуждения
ПРЕПАРАТПРЕПАРАТ ТЕМП ВВЕДЕНИЯ, мкг/кг в ТЕМП ВВЕДЕНИЯ, мкг/кг в минмин
-темп-темп -темп-темп
ДофаминДофамин 10-5010-50 1-81-8
АдреналинАдреналин 0,5-400,5-40 0,002-0,30,002-0,3
НорадреналНорадреналинин
1-51-5 0,02-0,150,02-0,15
Универсализм или Универсализм или специализация?...специализация?...
![Page 24: Физиология и фармакология рецепторов](https://reader033.vdocuments.net/reader033/viewer/2022061614/568151b1550346895dbfddcf/html5/thumbnails/24.jpg)
РЕЦЕПТОРЫ ДОФАМИНАРЕЦЕПТОРЫ ДОФАМИНА
![Page 25: Физиология и фармакология рецепторов](https://reader033.vdocuments.net/reader033/viewer/2022061614/568151b1550346895dbfddcf/html5/thumbnails/25.jpg)
РЕЦЕПТОРЫ ДОФАМИНАРЕЦЕПТОРЫ ДОФАМИНА
ДА- агонисты:ДА- агонисты:
• ЦиклодолЦиклодол
• Бипериден (акинетон) (40 мг/кг)Бипериден (акинетон) (40 мг/кг)
• Амантадин (Амантадин (PK-Merz)PK-Merz)
• Апоморфин Апоморфин
• Бромокриптин (парлодел) Бромокриптин (парлодел)
• Фенфлурамин (минифаж)Фенфлурамин (минифаж)
![Page 26: Физиология и фармакология рецепторов](https://reader033.vdocuments.net/reader033/viewer/2022061614/568151b1550346895dbfddcf/html5/thumbnails/26.jpg)
РЕЦЕПТОРЫ ДОФАМИНАРЕЦЕПТОРЫ ДОФАМИНА
ДА- антагонисты:ДА- антагонисты:
• Самые универсальные - Самые универсальные - нейролептикинейролептики
• Фенотиазины и бутирофеноныФенотиазины и бутирофеноны
• ДАДА22-антагонисты: -антагонисты:
• Метоклопрамид (церукал) Метоклопрамид (церукал)
• Сульпирид (эглонил)Сульпирид (эглонил)
![Page 27: Физиология и фармакология рецепторов](https://reader033.vdocuments.net/reader033/viewer/2022061614/568151b1550346895dbfddcf/html5/thumbnails/27.jpg)
РЕЦЕПТОРЫ РЕЦЕПТОРЫ СЕРОТОНИНАСЕРОТОНИНА((S, ST, 5-OT, 5-HT)S, ST, 5-OT, 5-HT)
![Page 28: Физиология и фармакология рецепторов](https://reader033.vdocuments.net/reader033/viewer/2022061614/568151b1550346895dbfddcf/html5/thumbnails/28.jpg)
РЕЦЕПТОРЫ РЕЦЕПТОРЫ СЕРОТОНИНАСЕРОТОНИНА
СИОЗС - антидепрессантыСИОЗС - антидепрессанты
Антагонисты 5-НТ в ЦНС – нейролептики и Антагонисты 5-НТ в ЦНС – нейролептики и бензодиазепиныбензодиазепины
““D”-D”-блокаторы: противомигренозные средства блокаторы: противомигренозные средства (суматриптан, лизурид)(суматриптан, лизурид)
5-5-НТНТ33-блокаторы – противорвотные (без -блокаторы – противорвотные (без седации!):седации!):
• Ондансетрон (зофран): 150 мкг/кгОндансетрон (зофран): 150 мкг/кг
• Гранисетрон: 10-40 мкг/кгГранисетрон: 10-40 мкг/кг
Трамадол: слабый опиоид, снижает выброс и Трамадол: слабый опиоид, снижает выброс и обратный захват 5-НТобратный захват 5-НТ
![Page 29: Физиология и фармакология рецепторов](https://reader033.vdocuments.net/reader033/viewer/2022061614/568151b1550346895dbfddcf/html5/thumbnails/29.jpg)
РЕЦЕПТОРЫ РЕЦЕПТОРЫ СЕРОТОНИНАСЕРОТОНИНА((S, ST, 5-OT, 5-HT)S, ST, 5-OT, 5-HT)
![Page 30: Физиология и фармакология рецепторов](https://reader033.vdocuments.net/reader033/viewer/2022061614/568151b1550346895dbfddcf/html5/thumbnails/30.jpg)
РЕЦЕПТОРЫ ГИСТАМИНАРЕЦЕПТОРЫ ГИСТАМИНА
![Page 31: Физиология и фармакология рецепторов](https://reader033.vdocuments.net/reader033/viewer/2022061614/568151b1550346895dbfddcf/html5/thumbnails/31.jpg)
РЕЦЕПТОРЫ ГИСТАМИНАРЕЦЕПТОРЫ ГИСТАМИНА
![Page 32: Физиология и фармакология рецепторов](https://reader033.vdocuments.net/reader033/viewer/2022061614/568151b1550346895dbfddcf/html5/thumbnails/32.jpg)
РЕЦЕПТОРЫ ВАППРЕЦЕПТОРЫ ВАПП
![Page 33: Физиология и фармакология рецепторов](https://reader033.vdocuments.net/reader033/viewer/2022061614/568151b1550346895dbfddcf/html5/thumbnails/33.jpg)
РЕЦЕПТОРЫ ВАППРЕЦЕПТОРЫ ВАПП
![Page 34: Физиология и фармакология рецепторов](https://reader033.vdocuments.net/reader033/viewer/2022061614/568151b1550346895dbfddcf/html5/thumbnails/34.jpg)
![Page 35: Физиология и фармакология рецепторов](https://reader033.vdocuments.net/reader033/viewer/2022061614/568151b1550346895dbfddcf/html5/thumbnails/35.jpg)
КОМПЛЕКС ХЛОРИДНОГО КОМПЛЕКС ХЛОРИДНОГО КАНАЛАКАНАЛА
![Page 36: Физиология и фармакология рецепторов](https://reader033.vdocuments.net/reader033/viewer/2022061614/568151b1550346895dbfddcf/html5/thumbnails/36.jpg)
КОМПЛЕКС КОМПЛЕКС NaNa++-Ca-Ca2+2+/K/K+ +
КАНАЛАКАНАЛА
![Page 37: Физиология и фармакология рецепторов](https://reader033.vdocuments.net/reader033/viewer/2022061614/568151b1550346895dbfddcf/html5/thumbnails/37.jpg)
ВОПРОСЫ ?...ВОПРОСЫ ?...