antibiÓticos -...

ANTIBIÓTICOS

Histórico

•Pasteur (1877)

bactéria x bactéria

Histórico •Fleming

(1943) - Início da era dos antibióticos

(1928) Penicilina - Cogumelo Penicillium

DEFINIÇÃO DE BACTÉRIA

•Bactérias são organismos microscópicos unicelulares; •A maior bactéria conhecida, a Thiomargarita namibiensis; •Alguns tipos de bactéria causam doenças em adultos e animais; • As bactérias decompõem o lixo orgânico, enriquecem o solo e são usadas para fabricar vinho, cerveja, vinagre, queijo e iogurte; •Algumas bactérias vivem no intestino de seres humanos e animais e contribuem na digestão;

DEFINIÇÃO DE BACTÉRIA

PROCARIONTES

Bactérias

Parede Celular

GRAM POSITIVA

GRAM NEGATIVA

DEFINIÇÃO DE BACTÉRIA

Gram POSITIVA Gram NEGATIVA

Parede

Celular

Membrana

Plasmática

INTERNA

Membrana

Plasmática

EXTERNA

Citoplasma

DEFINIÇÃO DE BACTÉRIA

Gram POSITIVA

• 60% de peptidioglicano (parede celular): coloração pelo Gram

• Recoberta: ácido teicóico e ribonucleato de magnésio

• Pressão osmótica: 20 a 30 atmosferas

DEFINIÇÃO DE BACTÉRIA

PROCARIONTES

Gram Positiva

DEFINIÇÃO DE BACTÉRIA

Gram NEGATIVA

• 10% de peptídioglicano

• Membrana externa

• Lipoproteínas ligadas ao peptidioglicano

• Canais repletos de água

• Espaço periplasmático (com enzimas e outros componentes)

• Pressão osmótica: 5 a 10 atmosferas

DEFINIÇÃO DE BACTÉRIA

PROCARIONTES

Gram Negativa

DEFINIÇÃO DE BACTÉRIA

PROCARIONTES

Gram Negativa

Gram Positiva

1- Membrana citoplasmáticA 2- Peptídeoglicano 3- Fosfolipídeo 4- Proteínas 5- Ácido lipoteicoico

1- Membrana citoplasmática (membrana interna) 2- Espaço periplasmático 3- Membrana externa 4- Fosfolipídeos 5- Peptideoglicano 6- Lipoproteínas 7- Proteínas 8- Lipopolissacarídeos 9- Porinas

MORFOLOGIA

Conceitos • O termo inicial proposto por Vuillemin em 1889 era "antibiose" e que definia o antagonismo dos seres vivos em geral; • O nome antibiótico foi primeiramente usado por Waksman em 1942, meio século após Vuillemin; • substância produzida por microorganismos (bactérias, fungos, actinomicetos), antagonista ao desenvolvimento ou à vida de outros microorganismo em altas diluições no meio bioquímico do nosso corpo;

DEFINIÇÃO DE ANTIMICROBIANOS

• Os antibacteriano são drogas que têm a capacidade de inibir o crescimento de microorganismos, indicadas, portanto, apenas para o tratamento de infecções de micróbios sensíveis.

DROGAS ANTIMICROBIANOS

As drogas antimicrobianas é uma classe de

medicamentos utilizados na quimioterapia.

As drogas utilizadas na quimioterapia de doenças são classificadas em dois grupos. Drogas sintéticas e drogas antibióticos.

Origem dos antibióticos

– Mais da metade é produzido por espécies de bactérias Streptomicys

– Poucas por bactérias do gênero Bacillus

– Outras por fungos, a maioria do gênero Penicillium e Cephalosporium

Origem dos antibióticos

Streptomicys Bacillus

Penicillium Cephalosporium

Classificação dos antibióticos

Com base na origem:

• Naturais (penicilina G) • Semi-sintéticos (aminopenicilinas) • Sintéticos (cloranfenicol)

Com base na ação biológica

• Bactericidas: destrói as bactérias • Bacteriostáticos: paralisam o crescimento das bactérias

Classificação dos antibióticos

Tipos de ação

Bacteriostática

Classificação dos antibióticos

Tipos de ação

Bactericida

Classificação dos antibióticos

Quanto ao espectro de ação

• Pequeno espectro: atinge um grupo de bactérias • Grande especto: atinge mais do que um grupo de bactérias

Com base no mecanismos de ação

• Parede bacteriana: inibição da síntese da parede • Membrana celular: alteração da permeabilidade seletiva • Ribossomas: alteração na síntese ou interrupção da síntese proteica • DNA e RNA: inibição da síntese do material genético • Metabolitos essenciais: inibição dos mesmos

INIBIDORES DA SÍNTESE DE DNA

QUINOLONAS– ácido nalidíxico, FLUOROQUINOLONAS- ciprofloxacino, ácido oxolínico(bactericidas) Modo de ação: se ligam à subunidade A da DNA girase (topoisomerase) impedindo assim a síntese de DNA. Espectro de atividade - Esses antibióticos são ativos contra cocos gram-positivos. Principais doenças tratadas: Infecções das vias urinárias, prostatite bacteriana, diarreia bacteriana, gonorréia. Reações adversas: Náuseas (pouco frequentes).

INIBIDORES DA SÍNTESE PROTEICA

A seletividade desses agentes é um resultado de diferenças no ribossomo 70S procariótico e o 80S eucariótico. 30S_50S 70S ANTIMICROBIANOS QUE SE LIGAM À SUBUNIDADE RIBOSSÔMICA 30S AMINOGLICOSIDEOS(bactericidas) Estreptomicina, kanamicina, gentamicina, tobramicina, amicacina, netilmicina e neomicina (tópicos).

INIBIDORES DA SÍNTESE PROTEICA

Modo de ação: paralisa o complexo de iniciação 30S (30S-mRNA-tRNA). Refreiam a síntese proteica que já tenha sido iniciada e induz erro de leitura do RNAm. Espectro de Atividade: são ativos contra muitas bactérias gram-negativas e algumas gram-positivas. Principais doenças tratadas: Infecçoes causadas por bactérias gram negativas como a Escherichia coli e a Klebsiela. Reaçoes adversas: perda de audição, vertigem e lesão renal.

INIBIDORES DA SÍNTESE PROTEICA

TETRACICLINAS (bacteriostático): Tetraciclina, minociclina e doxiciclina

Modo de ação: As tetraciclinas se ligam reversivelmente ao ribossomo

30S e inibem a ligação do aminoacil-t-RNA ao sítio aceptor no ribossomo.

Espectro de atividade - Estes são antibióticos de amplo espectro e são úteis contra bactéria intracelular. Principais doenças tratadas: Sífilis, infecções por Chlamydia, doença de Lyme (Borrelia burgdorferi), infecções causadas por micoplasma e rickettsioses Reações adversas: Destruição da flora intestinal normal ocorre frequentemente, resultando em aumento de ocorrência de infecções secundárias. Também podem acontecer coloração e comprometimento da estrutura de ossos e dentes.

INIBIDORES DA SÍNTESE PROTEICA

ANTIMICROBIANOS QUE SE LIGAM À SUBUNIDADE RIBOSSÔMICA 50S CLORAFENICOL: Lincomicina e clindamicina (bacteriostático) Modo de ação- inibem a atividade da peptidil-transferase. Espectro de atividade - Cloranfenicol – Amplo espectro Lincomicina e clindamicina – Espectro restrito Efeitos adversos - Cloranfenicol é tóxico (supressor de medula óssea) Doenças Tratadas - Haemophilus influenzae resistente, conjuntivites bacteriana, rickettsioses

INIBIDORES DA SÍNTESE PROTEICA

MACROLIDIOS(bacteriostático) - Eritromicina (também azitromicina, claritromicina) Modo de ação: inibem a translocação do peptidil tRNA do sítio A para o sítio P no ribossomo ao ligar-se ao RNA 23S da subunidade 50S. Espectro de atividade: Bactéria gram-positiva, Micoplasma, Legionela Reacoes adversas: Náuseas,vómitos e diarreia (especialmente com doses elevadas), Icterícia. Doenças tratadas: Infecções estreptocócicas, sífilis, infecções respiratórias, infecções por micoplasmas,doença de Lyme.

AÇÃO DAS DROGAS ANTIMICROBIANAS

Alexandre

Usem o antibiótico por:

via oral

via intravenosa

Mas nunca:

por via das dúvidas!!!

Considerações Finais