antihipertensivos

ANTIHIPERTENSIVOS

MARCELA ALLARDFARMACOLOGIA 2009

GENERALIDADESCLASIFICACION HTA• LEVE( estadio 1) 140-159/90-99

• MODERADA ( estadio2) 160-179/100-109

• GRAVE ( estadio 3) 180-209/110-119

• MUY GRAVE ( estadio4) mayor 220/120

ANTIHIPERTENSIVOS

• INHIBEN GC• RESISTENCIA VASCULAR

PERIFERICA

GENERALIDADES

ANTIHIPERTENSIVOS

Betabloqueadores RENINA + ANGIOTENSINOGENO

ANGIOTENSINA I

ANGIOTENSINA II IECA

RECEPTOR AT 1 RECEPTOR AT 2

ARA IIALDOSTERONA

ESPIRONOLACONA

CLASIFICACION

• IECA• ADRENERGICOS• ANTAGONISTAS RECEPTORES

ANGIOTENSINA II ( ARA II)• VASODILATADORES DIRECTOS• BLOQUEADORES DE LOS

CANALES DEL CALCIO

IECA

• SULFHIDRÍLICOS: CAPTOPRIL OFENOPRIL

• CARBOXÍLICOS: ENALAPRIL RAMIPRIL CILAZAPRIL

• FOSFÓRICOS: FOSINOPRIL

IECAFARMACO INICIO MAXIMO DURACION

CAPTOPRIL 15-60 MIN 60-90 MIN 6-12 HRS

ENALAPRIL 1 HR 4-6 HRS 24 HRS

RAMIPRIL 1ª 2 HRS 1-3 HRS 24 HRS

IECAFARMACO PRESENTACION VIA ADM

CAPTOPRIL COMP. 12.5-25-50-100 MG

V.O

ENALAPRIL TABLETAS 2.5-5-10-20 MG

V.O

RAMIPRIL TABLETAS 2.5-5 MG V.O

EFECTOS NO DESEADOSHIPOTENSION-HIPERPOTASEMIA-TOS SECA-REDUCCION FX RENAL

CONSIDERACIONES GENERALES

• SOBREDOSIS HIPOTENSION BRADICARDIA

• ADMINISTRACION AUMENTA RIESGO DIURETICOS HIPOTENSION

EN EL PACIENTE HOSPITALIZADO CONTROL P/A SIEMPRE PREVIO A LA ADMINISTRACION

IECA

ARA2RECEPTORES ARA II

Receptores AT1 Receptores AT2

Vasoconstricción

Secreción aldosterona

Aumento tono simpático

Vasodilatacion

ESTIMULACIONBLOQUEO

• Competitiva y no reversible, modifica su estructura y el receptor AT1 no es capaz de fijar de nuevo a la AII

• Competitiva y reversible el ARA II se une a los mismos puntos que la AII e interactúan

BLOQUEO AT1

• Libera vasopresina y prostaglandinas

• Tiene efecto natriurético• Baja la resistencia vascular

renal

ACCION AT2

Efecto de ARA2

• Acción vasoldilatadora• Acción prolongada • Sin efectos secundarios• Acción cardioprotectora

ARA II

CONSIDERACIONES GENERALES

• SOBREDOSIS HIPOTENSION MAREO-TAQUICARDIA BRADICARDIA

• ADMINISTRACION DX HEPATICA O RENAL PRECAUCION EN EL PACIENTE HOSPITALIZADO CONTROL P/A

SIEMPRE PREVIO A LA ADMINISTRACION

ARA II

Fármaco Dosis inicial

Dosis máxima

Frecuencia

Losartan 25 mg 100 mg 1 v/día

Valsartan 80 mg 320 mg 1 v/día

Candesartan 8 mg 32 mg 1 v /día

Irbesartan 150 mg 300 mg 1 v/día

Telmisartan 20 mg 80 mg 1 v/día

RECEPTORES ARA II

RECEPTORES ADRENERGICOS

• AGONISTAS ALFA- 2 • INHIBIDORES ALFA-1• BLOQUEADORES BETA• BLOQUEADORES ALFA Y BETA

NO SELECTIVOS


:• B1 : responsables del ritmo y

fuerza latido cardiaco

• B2 :Responsables de la función musculatura lisa.


:•A1 : vasoconstricción•A2: relajación

musculatura lisa


• AGONISTAS ALFA- 2 CLONIDINATABLETAS. 0.025-0.1-0.2-0.3

METILDOPATABLETAS 250-500 MG

EFECTOS ADVERSOS SNC- CV- GI-GU


• INHIBIDORES ALFA-1DOXAZOCINTABLETAS. 1-2-4 MG

PRAZOCINTABLETAS 1-2-5 MG

EFECTOS ADVERSOS SNC- CV- GI-GU- RESP.


• BLOQUEADORES ALFA Y BETA NO SELECTIVOS

CARVELIDOLTABLETAS. 6.25-12.5-25 MG



• BLOQUEADORES BETA PROPANOLOL ATENOLOLOLLABETALOL


BETABLOQUEADORES

• ANTAGONISTAS COMPETITIVOS QUE BLOQUEAN LOS RECEPTORES BETA ADRENÉRGICOS.

• TODOS LLEVAN EN SU DENOMINACIÓN EL SUFIJO “OLOL”.

BETABLOQUEADORES • ACCIÓN HIPOTENSORA

• LA REDUCCIÓN DEL GASTO CARDIACO

• DISMINUCIÓN EN LA SECRECIÓN DE RENINA

• POR REDUCCIÓN DE LA CONCENTRACIÓN INTRACELULAR DE CALCIO

• INTERFERENCIA CON LA ACTIVIDAD DE VARIAS PROSTAGLANDINAS.

BETABLOQUEADORES• ACCIÓN ANTIARRÍTMICA: TIENEN ACCIÓN

ESTABILIZADORA DE MEMBRANA, INHIBEN LAS COMPUERTAS DE SODIO VOLTAJE DEPENDIENTES

PROLONGAN LA DURACIÓN DEL POTENCIAL DE ACCIÓN Y EL PERÍODO REFRACTARIO EFECTIVO POR INTERFERENCIA CON LOS CANALES DE POTASIO.

BETABLOQUEADORES • ACCIÓN INOTRÓPICA NEGATIVA: SE

DEBE A LA ACCIÓN ANTIADRENÉRGICA BETA1 DE LA SUSTANCIA.

BETABLOQUEADORES• ACCIÓN CARDIOPROTECTORA CRONOTRÓPICO E INOTRÓPICO NEGATIVO .

• ACCIÓNHIPOGLICEMIANTE: DISMINUYEN LA GLUCÓGENOLISIS Y LA SECRECIÓN DE GLUCAGÓN.

BETABLOQUEADORES• BLOQUEAN” LOS EFECTOS DE LA ADRENALINA • RETARDA LOS IMPULSOS DE NERVIO QUE VIAJAN

A TRAVÉS DEL CORAZÓN

• PUEDEN SER SELECTIVO O NO SELECTIVOS

BETA BLOQUEADORES

• PROPANOLOL bloqueante beta adrenérgico no

selectivo

comprimidos 40 mg ( 20-40 mg dia)

ampollas de 1 ml = 1 mg (adm EV lenta)

ATENOLOL

ANTAGONISTA ß1

COMPRIMIDOS DE 50- 100 MG

LABETALOL

AMPOLLAS DE 20 ML = 100 MG ( 0.25 MG KG./PESO)

COMPRIMIDOS DE 200 MG ( 100- 200 MG 2 VECES POR DÍA)

BETA BLOQUEADORES

EFECTOS SECUNDARIOS B-BLOQUEADORES

• BRONCOCONSTRICCION • BLOQUEO A-V• TRASTORNOS DEL SUEÑO• DIARREA • FATIGA• REACCIONES ALERGICAS

ANTAGONISTAS DE LOS CANALES DE CALCIO

• MODIFICAN LA ENTRADA DE CALCIO EN LA CÉLULA CARDÍACA MODIFICANDO PARCIALMENTE EL TRANSPORTE

INTRACELULAR DE ÉSTE IÓN RESPONSABLE DEL ACOPLAMIENTO EX-CONDUCTOR.

VASODILATACION

ANTAGONISTAS DE LOS CANALES DE

CALCIO• Diltiazem ( capsula-comprimidos-tabletas )• Verapamilo (amp. 5 mg = 2ml)• Nifedipino (capsula- comp 20 mg cap 10

mg)• Nimodipino ( comp 30 mg- FA 10mg= 50

ml)

VASODILATADORES PERIFÉRICOS: HIDRALAZINA

• REDUCEN P/A AL DISMINUIR LA PRE-CARGA.

• NO SE CONOCE MUY BIEN SU MECANISMO DE ACCIÓN PERO SE CREE QUE ACTÚA AUMENTANDO EL ÓXIDO NÍTRICO.

VASODILATADORES PERIFÉRICOS:

HIDRALAZINA COMP.10 MG – GRAGEAS DE 50 MGSU EFECTO ES MAYOR EN LAS ARTERIOLAS QUE EN LAS VENAS

VASODILATADORES PERIFÉRICOS:

NITROPRUSIATO FRASCO AMPOLLA 50 MG SE PREPARA EN INFUSION CON SG5% (250 cc)VASODILATADOR PARENTERAL QUE SE UTILIZA EN URGENCIAS DE HIPERTENSION.

DIURÉTICOS

CLASIFICACIÓN• 1- Diuréticos de máxima eficacia:

DIURÉTICOS DE ASA.

• 2- Diuréticos de eficacia mediana:

TIAZIDAS. 3- Diuréticos de eficacia ligera AHORRADORES DE K. INHIBIDORES DE LA ANHIDRASA

CARBÓNICA. DIURÉTICOS OSMÓTICOS

CLASIFICACION

B. Según sitio de acción

INHIBIDORES DE LA ANHIDRASA CARBONICA

ACTÚA A NIVEL DEL TP

MECANISMO DE ACCIÓN: INHIBEN LA ACCIÓN DE LA ANHIDRASA QUE CATALIZA LA REACCIÓN DE LA DISOCIACIÓN DE BICARBONATO EN CO 2 Y AGUA.

ACETAZOLAMIDA (COMPRIMIDOS 250 MG)

OSMOTICOS

MANITOL• FÁRMACO DE ALTO PESO MOLECULAR

ACTÚA A NIVEL TP Y ASA

MECANISMO DE ACCIÓN: AL SER FILTRADO POR EL GLOMÉRULO, SE REABSORBE POCO DADO SU OSMOLARIDAD, ATRAYENDO AGUA POR EFECTO OSMÓTICO.

DIURETICOS DE ASA

• MECANISMO DE ACCIÓN: BLOQUEAN EL COTRANSPORTADOR NA+-K+-2CL LO

QUE INHIBE LA REABSORCIÓN DE NA Y CL IMPLICA PERDIDA DE AGUA CON ELECTROLITOS NO REABSORBIBLES.

FUROSEMIDA ( COMPRIMIDOS- AMPOLLAS)

AHORRADORES DE POTASIO.

ACTUAN A NIVEL TD Y COLECTORMECANISMO DE ACCIÓN: COMPITEN CON LA

ALDOSTERONA POR LOS SITIOS DE UNIÓN, AUMENTANDO LA EXCRECIÓN DE AGUA – SODIO Y DISMINUYENDO LA DEL POTASIO.

ESPIRONOLACTONA ( COMP. 25 MG)

TIAZIDICOSACTÚAN A NIVEL DEL TD

MECANISMO DE ACCIÓN:INHIBEN EL COTRANSPORTADOR NA-CL AUMENTANDO LA EXCRECIÓN DE SODIO CLORUROS Y AGUA.

HIDROCLOROTIAZIDA

antihipertensivos

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