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ANTIINFLAMATORIOS ESTEROIDALES

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ANTIINFLAMATORIOS ESTEROIDALES

EFECTOS DE LOS CORTICOESTEROIDES

• ACCIONES METABOLICAS:1.- CHO. disminuye el ingreso y la utilización de la glucosa,aumenta la gluconeogénesis y causa una tendencia a lahiperglicemia.2.- Pts: incrementa el catabolismo y disminuye el anabolismo.3.- Grasa: hay una potenciación de hormonas lipolíticas y unaredistribución de la grasa.

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ACCIONES ANTINFLAMATORIAS1.- Reduce la vasodilatación y disminuye la exudación defluidos.2.- En áreas de inflamación aguda disminuye el número y laactividad de leucocitos.3.- En áreas de inflamación crónica disminuye la actividad decélulas mononucleares, disminuye la proliferación de vasossanguíneos, menor fibrosis.4.- Disminuye la expansión clonal de linfocitos T y B.5.- Disminuye la producción y acción de citoquinas (IL1,IL2,IL3, IL6, TNFα, INFγ y GM-CSF.

Barnes, P. J. et al. N Engl J Med 1997;336:1066-1071

Schematic Diagram of NF-{kappa}B Activation

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pp23

pp23

5´-TGTACAnnnTCTTGT-3´

GRα 777 aa y se ubica en casi en todas las célulasGRβ 742 aa se localiza en el núcleo, no une esteroides y

es inhibidor de GRαGRα GRα Homodímero activado por GCGRβ GRβ Homodímero no activado por GCGRα GRβ Heterodímero que reduce la actividad de GRα

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Efectos celulares en asma

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FARMACOCINETICA DE CORTICOIDES

Se administra por vía oral y parenteral. La droga seune a :transcortina o CBG globulina secretada por elhígado tiene alta afinidad pero baja capacidad deunion y a albumina con baja afinidad pero con altacapacidad de unión. 90% unido a pts plasmáticas.

Se metabolización por esterificación y conjugacióncon sulfatos, excretándose a través del riñón.

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