farmacos antihipertensivos - ara ii
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Universidad Católica Redemptoris Mater Facultad de ciencias médicas
Escuela de medicina Farmacología General
Martes 19 de mayo de 2015 Managua, Nicaragua
Enseñar a los estudiantes de Tercer año "A" de medicina general,
cuales son los efectos fármaco- fisiológicos de los Fármacos antagonistas de los receptores de angiotensina II para poder comprender correctamente la farmacocinética y la farmacodinámica de los medicamentos usados en clínica para tratar la Hipertensión.
• Detallar la importancia de el sistema Renina- Angiotensina (SRA) y su papel en la regulación de la presión sanguínea.
• Enunciar cuales son las formas farmacéuticas y los efectos adversos de los Antagonistas de los Receptores de Angiotensina.
Efectos Fármaco – Terapéutico de los ARA II.
Hipotensores.
Vasculoprotector.
Cardioprotectores.
Renoprotector.
Renina
ECA
Angiotensinógeno
Angiotensina II
Angiotensina I
Receptor AT1
Bloqueo ARA II
Receptor AT2
• Vasoconstricción
• Hypertrofia y
proliferación
• Oxidación e Inflamación
• Expresión y liberación
de PAI-1
• Vasodilatación
• Liberación óxido
nítrico
• Efecto
Antiproliferativo
Bloqueo
receptor AT1
Activación de
receptor AT2
Protección
cardiovascular
Tensión Arterial
Presentaciones ARA II
Presentaciones ARA II
Dosis de los ARA II
Fármaco Dosis inicial Dosis máxima Frecuencia
Losartan 25 mg 100 mg 1 v/día
Valsarán 80 mg 320 mg 1 v/día
Candesartan 8 mg 32 mg 1 v /día
Irbesartan 150 mg 300 mg 1 v/día
Telmisartan 20 mg 80 mg 1 v/día
Fármaco (Principio Activo)
T máx (Hrs)
Biodisponibilidad (%)
Vida media de eliminación
(Hrs)
Unión a Proteínas
Plasmáticas (%)
Candesartán 3-4 15 9 >99
Ibersartán 1,5 - 2 60 - 80 11 – 15 90
Lorsartán 1,3 - 3 33 2,5 – 9 98.7
Telmisartán 0,5 - 1 42 -58 24 99.5
Valsartán 2-4 42 6 95
Aspectos Farmacocinéticos de los ARA II
Procesos LADME de los ARA II
L iberación: Desintegración, disgregación y
disolución por la acción de enzimas gástricas.
A dsorción: Mucosa gástrica e intestinal.
D istribución: Proteínas plasmáticas –
Albumina.
M etabolismo: Hígado por CYP 450.
E xcreción: Renal y Biliar.
Principio activo
Excreción Renal
(%)
Excreción Hepática – Biliar.
(%)
Metabolitos Activos
Velocidad de Disociación
(Min)
Condesartán 30 60 Condesartan 152
Ibersartán 20 80 No produce 17
Lorsartán 30 70 EXP3174 25
Telmisartán 2 98 No produce 75
Valsartán 15 85 No produce 56
Aspectos Farmacocinéticos de los ARA II
Ventajas clínicas del uso de ARA II
• Acción prolongada.
• Menos efectos secundarios que los IECA.
• Eficacia independiente de la edad, sexo y la raza.
• Mejoran el remodelado vascular: Disminuyen el daño en Órganos diana (acción cardioprotectora).
• Muy buena tolerancia.
• Conserva estado metabólico.
RAM
1. Palpitaciones.
2. Mareos
3. Cefalea
4. Insomnio
5. Hiperpotasemia
6. Diarrea
7. Dolor abdominal
8. Náuseas
9. Mialgia
RAM: Ibersartan
CARDIOVASCULARES:
Hipotensión
Hipotensión ortostática
Palpitaciones
SISTEMA NERVIOSO:
Mareos
Cefalea
Astenia, Ansiedad
Insomnio.
Interacciones medicamentos
uso de ARA II
• Se potencia la hiperpotasemia que producen los ARA II cuando se toma conjuntamente con:
»Suplementos de potasio
»Diuréticos ahorradores de potasio
»Heparina
»Penicilina sódica .
»Sobredosis de digoxina.
1) Hipertensión arterial, especialmente en pacientes con intolerancia a IECAS.
2) Insuficiencia cardiaca
3) Prevención de accidentes
cerebrovasculares en pacientes hipertensos con hipertrofia ventricular izquierda.
4) Nefropatía diabética en pacientes con
proteinuria e hipertensión.
Irbersatan
Indicaciones Hipertensión arterial esencial, especialmente en pacientes con intolerancia a IECAS.
Nefropatía diabética en pacientes con Proteinuria e Hipertensión.
Insuficiencia Hepática grave, Cirrosis Biliar y
Colestasis.
Insuficiencia Renal grave y diálisis.
Hiperaldosteronismo, por estar afectado el
sistema Renina-angiotensina.
Embarazo y Lactancia.
CONTRA-INDICACIONES
1. El sistema Renina-Angiotensina- Aldosa es uno de los
principales reguladores de la presión arterial y de la
homeostasis hidroelectrolítica y la angiotensina II es su
principal mediador.
2. Los ARA II bloquean la función de Los receptores de
angiotensina II.
3. Los efectos terapéuticos de los ARA II son hipotensión,
Renoprotector, cadiovaculoprotector.
4. Los ARA II son excretados por vía renal y biliar.
5. Los únicos fármacos de la familia ARA II que producen
metabolitos activos son el Losartán y el condesartán.
La información expuesta ha sido extraída de los siguientes libros:
“Las bases farmacológicas de la terapéutica. Goodman & Gilman - 19ª Edición. Pág. 108”
“Farmacología básica y clínica – Bertram G. Katzung - 11ª Edición-. Capítulo 7, Pág. 400 ”
“Farmacología Humana - Jesús Flórez - 6ª
Edición. Capítulo 6”. “Farmacología básica y clínica –
Velásquez - 18ª Edición. Capítulo 5”.
Bibliografía.