formulacion de tabletas

7/26/2019 Formulacion de Tabletas

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FORMULACION DE TABLETAS: TEORIA

INTRODUCCION

A pesar de los avances de otras formas farmace t!cas como las

caps las" las ta#letas $an %anado !mportanc!a en las lt!masdecadas& El desarrollo de las ta#letas $a' ( e relac!onarlo con laventa)a de poner a d!spos!c!on del pac!ente preparac!onesfarmace t!cas en polvo ' con forma& Desde el p nto de v!sta!nd str!al t!enen la venta)a de ser prod c!das rap!da 'econ*m!camente" res!st!r la man!p lac!on ' el almacenam!ento enper!odos de t!empo mas o menos lar%os de#!do a s # enaesta#!l!dad& +asta $ace al% nos ar!os la preparac!on de ta#letasesta#a #asada en cons!derac!ones emp!r!cas antes ( e en

conoc!m!entos c!ent!,cos- en los lt!mos anos esta !deolo%!a $acam#!ado 'a ( e del arte de $acer ta#letas se $a pasado a la c!enc!adel ta#leteado&

En la act al!dad const!t 'en na de las formas farmace t!cas massadas" 'a ( e se $a calc lado ( e const!t 'en apro.!madamente el/01 de todos los med!camentos ( e se enc entran en el mercadofarrnace t!co&

DEFINICION

Son formas farmace t!cas sol!das de dos!s n!tar!a ( e cont!enen& no o mas pr!nc!p!os act!vos con o s!n ad!t!vos" var!an en s forma"tama$o ' peso&

ES2ECIFICACIONES

Acabado exterior. 3 2or mot!vos ps!colo%!cos ' estet!cos lasta#letas de#en tener n aspecto !mpeca#le" s s per,c!e de#eencontrarse l!sa e !ntacta" color n!forme" no p eden tenercapas e.fol!adas ' c ando sea pos!#le n # en #r!llo&Exactitud de dosis. - La tecnolo%!a empleada en sfa#r!cac!On de#e s poner ( e los pr!nc!p!os act!vos seenc entran n!formemente repart!dos en la masa de lasta#letas" por lo ( e de#en estar e.actamente dos!,cadas&Dureza. - 2r e#a estandar en todos los la#orator!os donde sefa#r!can ta#letas" tanto en el control term!nal como en el controlen proceso- por( e es na pr e#a ( e ase% ra la d!spon!#!l!daddel med!camento al pac!ente en el momento ( e se lo neces!ta&


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Friabilidad o resistencia mecanica.- Una prop!edadrelac!onada con la d re4a es la fr!a#!l!dad" las ta#letas de#enpoderse man!p lar s!n s fr!r dar!cs en s !nte%r!dad" soportarlos esf er4os mecan!cos a los ( e es somet!do en los proceso

de envasado" man!p lac!on ' transporte&Tiempo de desintegracion.- Este ensa'o nos perm!teconocer la capac!dad ( e t!ene n compr!m!do" c ando escolocado en n 5 !do de !nmers!On" de des!nte%rarse en formade part!c las mas o menos ,nas" de tal manera ( e alprod c!rse la l!#erac!on del pr!nc!p!o act!vo" este p eded!solverse para estar l!sto para los procesos de a#sorc!on

CLASIFICACION DE LOS COM2RINIIDOS

Los compr!m!dos se clas!,can #a)o d!ferentes p ntos de v!sta&

Segun su campode accion

Segun sutecnologia

Segun su forma

Uso oral normales RedondasB ccal o s #l!n% al Efervescente O#lon%as6a%!nal Acc!on somet!da Tr!an% lares2reparer sol c!ones m lt!capa C adradas

Rectan% lares

$e.a%onales

FORMULACION DE TABLETAS

En la form lat!on de ta#letas se p eden se,alar los s!% !entescomponentes:

Principio activo

Es el farmaco pr!nc!pal c 'a act!on de,ne al med!camento ' lasprop!edades ,s!co3( !m!cas cond!c!onan la nat rale4a de lose.c!p!entes&

Excipientes o coadyuvantes

Los e.c!p!entes o coad' vantes son las s stanc!as ( e van a perm!t!rdarle a la forma farmace t!ca s s caracter!st!cas prop!as&


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Con estos coad' vantes" conoc!dos tam#!en como !n%red!entes!nact!vos" tenemos ( e tener m c$o c !dado 'a ( e los modernosest d!os de B!od!spon!#!l!dad pr e#an ( e estas s stanc!as"aparentemente !nact!vas" !n5 'en en el con) nto de la form lat!on

mod!,cando s s caracter!st!cas #!ofarmace t!cas" por tanto se de#eefect ar na adec ada select!on de los e.c!p!entes d rante losprocesos de preform lac!on" con el ,n de opt!m!4ar las caracter!st!cas#!ofarmace t!cas del med!camento& Estos coad' vantes tomand!ferentes nom#res se%!an el papel ( e c mplan en la form lat!on:

Diluyentes o rellenos

Son los mater!ales ( e perm!ten darle c erpo a la ta#leta" es dec!r ntama7o pract!co para el proceso de compres!on ' as! o#tener el peso,nal del compr!m!do& Dentro de la %ran cant!dad de estos mater!alespodemos menc!onar los s!% !entes:

actosa. - Es no de los d!l 'entes mas com nmente sadosde#!do a s #a)o costo ' e.celentes c al!dades: sol #le ena% a" esta#le ' compat!#le con %ran cant!dad de pr!nc!p!osact!vos&Almidon.- Es el mas ant!% o de los mater!ales sados como

d!l 'entes en compr!m!dos" para s se de#e tomarse enc enta ( e normalmente t!ene entre 8 ' 9/1 de $ medad porlo ( e se de#e secar $asta n / a *1& En el mercado m nd!alse p eden encontrar c!ertos alm!dones de ma!4 tratados de Talmanera ( e a' dan en forma e.celente a la compres!ond!recta&Azucar. - Otro mater!al sado como d!l 'ente" se recom!endaasoc!arlo al alm!dOn ' a la lactosa" sol #le en a( a& 2osee# enas c al!dades co$es!vas ' %enera n a%rada#le sa#or a lasta#letas&Dextrosa. - Corresponde apro.!madamente al ;1 del podered lcorante del a4!!car se sa ampl!amente en compr!m!dosmast!ca#les&!anitol y Sorbitol. - Estos pol!alco$oles son ampl!amentesados como d!l 'entes en la prod cc!On de compr!m!dos porel metodo de compres!on d!recta&Fosfato dicalcico. - Es el mas sado entre los d!l 'entes!nor%an!cos" por s # ena 5 !de4&

AGLUTINANTES


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S f nc!on en el compr!m!do es darle co$es!on ' ad$es!v!dad a lospolvos ( e !nte%ran el %ran lado" lo c al ase% ra ( e el compr!m!dopermane4ca !ntacto desp es de la compres!on& E.!ste na %ranvar!edad de a%l t!nantes entre los ( e podemos ser!alar los

s!% !entes:

"ombre delproducto

# de preparacion # formulacion

v = 3 ;p 9 3 /A4 car */ p>p 3 8; p>v = 3 =0

Alm!don 90 p>p 9 3 /Met!l cel losa 9 3 ; 9 3 /

LUBRICANTES

S f nc!on es ase% rar la ca!da del %ran lado desde la tolva $ac!a lamatr!4 de la ma( !na" red c!r la fr!cc!on entre las part!c las del%ran lado e !mped!r la ad$erenc!a a p n4ones ' matr!ces& Losd!ferentes mater!ales ( e se emplean como l #r!cantes son loss!% !entes:

"ombre del producto # en la formulacionEstereato de Ca" M% 9 3 =

Talco 9 3 ;Ac!do estear!co 9 ? ;Alm!don ; ? 90Ace!tes ve%etales $!dro%enados @ 3 ;2etrolato l!( !do 9 ? =D!o.!do de s!l!c!o 9 ? =

Los mas e,c!entes l #r!cantes son mater!ales !nsol #les en a% a" 'a( e estos t!enen prop!edades l!po,las&

Otro aspecto ( e de#e de tomarse en c enta en el empleo de losl #r!cantes es la forma de !ncorporarlo al %ran lado" se recom!endaemplearlo ,namente d!v!d!do" pasandolo por na malla 80 o 900 e!ncorporarlo ) stamente antes de la me4cla ,nal" con el o#)eto deo#tener ma'or s per,c!e de contacto ' ( e las part!c las seenc entren presentes en todo el %ran lado ' entre las p!e4as de lama( !na ta#leteadora es dec!r p n4ones ' matr!ces&


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DESINTEGRADORES

Es toda s stanc!a o me4cla de s stanc!a ( e se ar!aden a na ta#!eta

para fac!l!tar s d!s%re%ac!on o des!nte%rac!on desp es deadm!n!strarla E.!sten m c$os mater!ales ( e p eden ser empleadoscomo des!nte%radores- los mas sados son los s!% !entes:

Almidones.- Son los des!nte%rantes mas ant!% os" ( es!% en s!endo los mas pop lares" son el alm!dOn de ma!4 ' depapa #!en sec ' p lver!4ado& El alm!don t!ene na %ran a,n!dadpor el a% a ' se $!nc$a al $ medecerlo por lo ( e fac!l!ta as! la

rot ra de la ta#leta& Se t!l!4a en n ;1 p d!endo a mentarse$asta n 9;1 s! se desea na des!nte%rac!on mas rap!da&Derivados celulosicos.- Como la Car#o.! Met!l Cel losaCMC la c al e.!ste de var!os t!pos de los ( e se de#eselecc!onar l e%o de los respect!vos ensa'os %alen!cos&E)emplo: Av!cel o cel losa m!croscr!tal!na ( e es sadaespec!almente en los procesos de compres!*n d!recta cone.celentes res ltados&Arcillas.- Entre los ( e tenemos el 6ee% n" Benton!ta

S!l!cato de al m!n!o ' ma%nes!o &El a%ente des!nte%rante s ele me4clarse con los componentesact!vos ' d!l 'entes antes de la %ran lac!on& En al% nos casoses venta)oso d!v!d!rlo en dos porc!ones" na parte se a%re%a enla %ran lac!on ' el resto se me4cla con el l #r!cante ' se at!adeantes de la compres!on&Dinxido de carbono.- El desprend!m!ento de CO= tam#!en esna e,ca4 manera de cancan la dec!ntearac!On de las ta#letascompr!m!dos& Las ta#letas ( e cont!enen na me4cla deB!car#onato de sod!o con n ac!d or%an!c son efervescentes alponerlas en contacto con el a% a& Un !nconven!ente de este t!pode des!nte%rador es ( e las ta#letas de#en estar en nam#!ente seco en todo momento d rante s ela#orac!on"envasado ' almacenam!ento&

Las ta#letas efervescentes sol #les son na forma pop lar dee.ped!r asp!r!na ' ed lcorantes no calor!cos&

Mantenedores de humedad


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La ad!c!an de a%entes $ mectantes se real!4a para ev!tar el completosecado de los compr!m!dos& Me)oran la d!s%re%a#!l!dad ' p eden!mped!r la e.fol!ac!on&

Los d!ferentes t!pos de alm!dones ademas de s f nc!on comoe.c!p!entes ' des!nte%rantes tam#!en f nc!onan como a%entesmantenedores de $ medad& Son capaces de a#sor#er la $ medad dela!re e !mped!r el secado total& Tam#!en se san los alco$oles m lt!plesa%re%andolos al l!( !do de %ran lac!on $asta en n =1&

Agentes colorantes

Adermas de me)orar el aspecto de la forma farmace t!ca" a' da al

fa#r!cante a mantener el control del prod cto d rante s preparac!on' tam#!en s!rve de !dent!,cac!on para el s ar!o& Todos los colorantes( e se san en prod ctos farmace t!cos de#en ser apro#ados 'cert!,cados por la FDA& El metodo mas comUn para a%re%ar color ana fOtat la para ta#letas es d!solver el colorante en la sol c!ona%l t!nante antes del proceso de %ran lac!on&

Un as nto ( e de#e de tomarse en c enta es la tendenc!a de lam!%rac!on del colorante en el %ran lado $Umedo d rante el procesode secado lo ( e %enera na des!% al d!str!# c!on del colorante" loc al prod c!ra compr!m!dos moteados& Esto se p ede ev!tar secandoel %ran lado a #a)as temperat ras ' remov!endolo d rante el secado&

Saborizantes

En el caso de los a%entes de sa#or" podemos menc!onar ( e al% nosd!l 'entes como el man!tol" la lactosa o el a4dcar 'a %eneran" perse" la acc!on ed lcorante- s!n em#ar%o p ede !ncl !rse sa#or!4antes

art!,c!ales&

METODOS DE FABRICACION

En forma %eneral se p ede dec!r ( e las ta#letas p eden ela#orarsepor = metodos:

9& Compres!on=& Moldeo


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M!entras ( e el pr!mer metodo" el mas sado act almente" por( e seemplea a %ran escala" el metodo por moldeo se sa en pe( e5aescala ' $o' en d!a no t!ene ma'or !mportanc!a&

2ara la ela#orac!on de ta#letas por el metodo de Compres!on sep ede rec rr!r en %eneral a dos cam!nos: 6!a Seca ' v!a 5 meda&

ia seca

Compres!on D!recta


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cap!lar!dad- se $!nc$a al mo)arse ' por ende act a como a%ented!s%re%ante&

Tanto los fa#r!cantes de e( !pos farmace t!cos como la me)ora%rad al de ad!t!vos de form lac!On !nd!can ( e la Compres!on D!rectasera el Metodo 2refer!do del F t ro&

#asos del !roceso

Tam!4ar Me4clar L #r!car Compr!m!r

Metodo de Granulacion seca

Este metodo se sa c ando los componentes de la ta#leta sonsens!#les a la temperat ra ' a la $ medad- ' c ando losconst!t 'entes poseen s ,c!entes prop!edades co$es!vas& Tam#!en seconoce este metodo como 2re3compres!on o Do#le compres!on&

El proceso cons!ste en compr!m!r los polvos a manera de na masa#astante densa fo!mandose los llamados L!n%otes" s!endo esta laparte f ndamental del proceso& El mater!al en polvo cont!ene na%ran cant!dad de a!re ' al compr!m!rlo este a!re se e.p lsa ' seforman los l!n%otes en la ( e se emplean p n4ones de fa4 plana cond!ametros de =0 a =/ mm& Estos l!n%otes se desmen 4an a traves dena malla desea#le o con n mol!no aprop!ado para el efecto&

En los Ult!mos a,os el proceso de format!on de l!n%otes $a s!doreempla4ado por el se de compactadores formando lam!nas d rasde polvo ,no& Las lam!nas as! o#ten!dos son somet!das al proceso de%ran lac!On3tam!4ac!on para !% alar el tamar!o de los %ran los- l e%ose a%re%a el l #r!cante se me4cla ' se compr!me&

Se sa este metodo para ta#letear asp!r!na" v!tam!na C" t!am!na"$!drO.!do de ma%nes!o ' otros ant!ac!dos& Los compr!m!dos o#ten!dost!enen e.celentes caracter!st!cas ' $a' na cons!dera#le red ct!on delt!empo de tra#a)o&


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#asos del !roceso

Tam!4ar Me4clar 2re3compr!m!r l!n%ote Tam!4ar %ran los L #r!car Compr!m!r

Granulation !or $usion o dis!ersion solida

Este es n metodo moderno ' cons!ste en la repart!c!on$omo%enea de no o mas !n%red!entes act!vos en n

acarreador o matr!4 !nerte" ( e en n !n!c!o es n sol!do ' ( eposter!o! !nente se f nde para poder efect ar el proceso&

C al!dades del proceso por mecan!smo de rap!da d!sol c!on:

9& Red c!r el tama!!o de part!c la=& Efecto sol #!l!4ante del acarreador@& A senc!a de a%re%ados ' a%lomerados de farmacos/& + mectac!on del tarmac por el acarreador

6enta)as

9& Incrementa la d!sol c!on" a#sorc!on ' e,cac!a terape t!ca=& Ev!ta la de%radac!On del rmaeo@& 2erm!te dos!,car farmacos l!( !dos/& 2erm!te form lar prod ctos de act!on sosten!da;& 2roceso rap!do ' econOm!co

L!m!tac!ones

9& Descompos!c!on de farmacos '>o e.c!p!entes d rante el procesode f s!on

=& 2erd!da del farmaco '>o acarreador por evaporat!on@&


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Romper el %ran lado Tam!4ar Me4clar ? l #r!car Compr!m!r

Sustancias usadas como acarreadores

2rod ctos de condensac!on del et!len%l!col: 2E< /000" 2E< *000 A4 cares: man!tol" sacarosa" sor#!tol Esteres de ac!dos %rasos: monoestearato de %l!cer!lo Ac!dos

%rasos: estear!co" palm!t!co Alco$oles %rasos : estear!l!co" cet!l!co Ceras: a#e)a" carna #a

ia %umeda

Granulacion humeda

Este es el metodo mas sado ' mas %eneral para preparar ta#letas&S pop lar!dad se de#e a ( e es mas se% ro por( e la %ran lac!onsat!sface todos los re( !s!tos ,s!cos para la compres!on de # enasta#letas& S s desventa)as son la cant!dad de pasos !nd!v!d ales ' elt!empo necesar!o para real!4ar el proced!m!ento&

A. !ezcla preliminar

Los aparatos ( e se re( !eren dependen de la cant!dad o tama7o delote& 2ara lotes pe( e7os los const!t 'entes p eden me4clarse enmorteros de acero !no.!da#le o porcelana& 2ara cant!dades mas

%randes se san las me4cladoras de ma'or capac!dad como la2atterson 3 ell' o 2lanetar!os&

El t!empo de me4clado es m ' !mportante determ!narlo cone.act!t d" p es n e.ceso de este p ede provocar perd!da de la$omo%ene!dad del s!stema de#!do a las d!ferentes dens!dades de lospolvos" se p ede recomendar como t!empo opt!ma de me4clado entre=0 ' @0 m!n tos" salvo ( e e.!sta al% na neces!dad de prod cc!on

para a mentar o d!sm!n !r este t!empo&


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$. Preparacion de la solucion aglutinante

M!entras se prod ce el proceso de me4clado de los polvos" se prepara

el a%ente a%l t!nante empleando los respect!vos ve$!c los de ac erdoa la form lac!on- en esta fase p ede !ncorporarse el coloranted!s elto en el ve$!c lo&

%. &ranulacion - Tamizacion

Las sol c!ones del a%ente co$es!vo se a%re%an a los polvos me4clados#a)o a%!tac!On $asta ( e el %ran lado se enc entre perfectamente$ mectado: m!entras el %ran lado se va $ medec!endo ad( !erema'or Res!stenc!a a la a%!tac!on por lo ( e se p ede a mentar laveloc!dad de a%!tac!on&

El proceso de %ran lac!on $Umeda se de#e cond c!r $asta o#tener eldenom!nado G2 nto de escarc$aG es dec!r la formac!On de pe( enos%ran los completamente rec #!ertos ' $ medec!dos&

S! el %ran lado se $ medece demas!ado los %ran los seran d ros ' seneces!tard %ran pres!on para fon ar las ta#letas" s! la me4cla depolvos no se $ medece lo s ,c!ente los %ran los seran demas!ados#landos ' ca saran d!,c ltades D rante la compres!on&

Una ve4 l!sto el %ran lado $amedo se procede al proceso


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mov!m!ento& Este metodo es 9; veces mas rap!d ( e el secadorconvenc!onal en #ande)as 'a ( e el t!empo necesar!o para el secadoes apenas de /0 a *0 m!n tos" m!entras ( e el anter!or es de 9= a 9*$oras&

E. &ranulacion ' (etamizacion

Una ve4 ( e el %ran lado se enc entra seco se procede a la


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Son las ma( !nas mas s!mples para la o#tenc!on de compr!m!dos" seemplean m c$o en tra#a)os e.per!mentales" para preparar lotes deensa'o" pero tam#!en se emplean para procesos !nd str!ales a n( es capac!dad no es m ' alta& La caracter!st!ca de este e( !po es ( ela matr!4 permanece estac!onar!a m!entras ( e la tolva deal!mentac!on se m eve&

Tableteadora (otativa

Estas ma( !nas son m ' venta)osas para prod c!r en %ran escala& Lacaracter!st!ca de este e( !po es ( e la tolva permanece estac!onar!a

m!entras matr!ces ' p n4ones %!ran& El adelanto tecnolo%!coalcan4ado en la prod cc!on de ma( !nas ta#leteadoras rotat!vas"perm!te d!sponer act almente de ma( !nas con 9" = ' @ tolvasal!mentadoras" los ) e%os de p n4ones ' matr!ces p eden var!ar entre@ ' ;; ' s prod cc!on p ede ser entre =0000 ' 9=0000 compr!m!dospor $ora&

#artes $undamentales de una Tableteadora

Toda Ta#leteadora t!ene s s partes f ndamentales ( e no cam#!anpor mas ant!% as o modernas ( e estas sean:

Platina donde va la matr!4Tolva de alimentacion donde se depos!ta el %ran lado Matr!4donde se forma el compr!m!doPunzon inferior re% la el tameo ' peso del compr!m!doPunzon superior e)erce la pres!*n so#re el %ran lado paraformar la ta#leta

Sistema de engrana*e con d!spos!t!vos mecan!cos ( eperm!ten los mov!m!entos s!ncron!4ados al con) nto&

Eta!as de la com!resion&

%arga+ El p n4on !nfer!or desc!ende al ma.!mo" el p n4Ons per!or asc!ende" la tolva avan4a $asta s!t arse so#re la matr!4' la llena con el %ran lado&%ompresion+ El p n4on !nfer!or conserva s pos!c!on" la tolvase ret!ra ' el p n4on s per!or penetra f ertemente en la matr!4' forma el compr!m!do&


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Descarga+ El p n4on s per!or asc!ende" el p n4on !nfer!or s #eal #orde de la plat!na ' la tolva avan4a de modo ( e s #ordel!#re c$oca contra el compr!m!do ' lo el!m!na de la ma( !na&

TECNOLO


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Las ta#letas de#en ser controladas para demostrar s cal!dad a travesde los ensa'os ( e perm!ten ver!,car ( e el prod cto c mple con lasespec!,cac!ones& Estos son los s!% !entes:

A. - En el granulado

Humedad:

Es !mportante real!4ar este ensa'o antes del proceso de lacompres!on" con el ,n de ase% rarnos el c mpl!m!ento de lasespec!,cac!ones& Se p ede t!l!4ar c al( !er e( !po para el efecto&Los valores l!m!tes" de ac erdo al t!po de %ran lado p eden var!arentre 0 3 /1&

Uniformidad de contenido:

Este ensa'o p ede real!4arse en el %ran lado como n metodo deval!dac!On del proceso de me4clado& Se de#e tomar na m estra delas partes !nfer!or" s per!or ' med!a del tan( e de me4clado ' enestas m estras valorar el conten!do de pr!nc!p!o act!vo" el m!smo( e de#era encontrarse dentro de las espec!,cac!ones del prod cto&

$. - En la tableta terminada

Caracteres Organolepticos

Aspecto: Se de#e descr!#!r la presentac!on de la ta#letaEspec!,cac!on: Impeca#le" s!n e.fol!ac!ones

Color: Al m!smo t!empo ( e se o#serva el aspecto se aprec!a elcolor& Espec!,cac!on: De#e ser el ( e se $a'a dete!m!nado parala ta#leta

Forma: Redonda" o#lon%as& Tr!an% lares" c adradas"

rectan% lares" $e.a%onales" etc& Espec!,cac!on: El ( e se $a'adeterm!nado para la ta#leta&

%aracteres )sicos

"iametro' es!esor' ranuras ()o logoti!o

Ditimetro: Es el anc$o de la ta#leta s! es redonda El ensa'o sereal!4a t!l!4ando n vern!er ( e nos perm!te tener valor e.acto&

Especi!cacion : El ( e se $a'a determ!nado para la ta#leta


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Procedimiento

Colocar la ta#leta d!ametralmente en la parte mas anc$a del

vern!er ' ase% rarla apretando el torn!llo de la parte s per!ordel m!smo

O#servar ( e el cero de la parte !nfer!or determ!ne losm!l!metros enteros

L e%o t!l!4ando la l pa o#servar c al de las l!neas de la escala!nfer!or co!nc!de e.actamente con la escala s per!or v as!determ!nar los dec!males

Ut!l!4ar na m estra de ; ta#letas ' calc lar promed!o

Es!esor&

Es la alt ra de la ta#letaEl ensa'o se real!4a t!l!4ando n vern!er ( e nos perm!te tenervalor e.acto& Espec!,cac!on: El ( e se $a'a determ!nado para lata#leta

Procedimiento

Colocar la ta#leta en el vern!er de manera ( e se determ!na salt ra ' ase% rarle

apretando el torn!llo de la parte s per!or del m!smo O#servar ( e el cero de la parte !nfer!or determ!ne los

m!l!metros enteros L e%o t!l!4ando la l pa o#servar c al de las l!neas de la escala

!nfer!or co!nc!de e.actamente con la escala s per!or ' as! determ!nar los

dec!males Ut!l!4ar na m estra de ; ta#letas ' calc larpromed!o

Lle*an ranuras ()o logoti!o&

Son las ran ras '>o lo%ot!po de la marca

Especi)cacion+ Se%nn las ran ras ' el lo%ot!po de la marcadeterm!nada para la ta#leta


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"eterminacion del !eso medio&

M!entras d ra el proceso de la compres!on" se de#e efect ar el controlde var!ac!On de peso cada @0 m!n tos& 2ara el efecto se toma comonorma las espec!,cac!ones se,aladas en la Farmacopea de losEstados Un!dos" c 'as toleranc!as son las s!% !entes:

2eso promed!o de la ta#leta 1 de var!ac!on+asta 9@0 m% 901De 9@9 a @=/ m% &; 1De @=; m% en adelante ;1

Procedimiento

Se toma na m estra de =0 compr!m!dos ( e se pesan!nd!v!d almente se anotan los pesos" se calc la el peso promed!o- lospesos !nd!v!d ales de 98 compr!m!dos de#en estar dentro del pesopromed!o el porcenta)e de var!ac!on ' el peso de = compr!m!dosp eden estar f era de este porcenta)e pero dentro del do#le delporcenta)e de var!ac!on&

Dureza+

La res!stenc!a de la ta#leta a la p!cad ra" a#ras!on o rot ra encond!c!ones de almacenam!ento" transporte ' man!p lac!on antes des so" depende de s d re4a& 2ara este ensa'o se de#en tomarm estras cada @0 m!n tos d rante el proceso de la compres!on& Lad re4a se m!de en !lo%ramos 3 f er4a !lopond!os " Un!dades Stron%3 Co## o Ne tons& 2ara efect ar el ensa'o e.!sten a!% nos e( !pos:

!edidor !onsanto.- El c al m!de la f er4a re( er!da pararomper n compr!m!do c ando la f er4a %enerada por nresorte de esp!ral es apl!cada d!ametralmente al compr!m!do&!edidor Strong-%obb.- Tam#!en m!de la f er4a apl!cadad!ametralmente so#re el compr!m!do- esta f er4a es operadaman almente med!ante na #om#a de a!re- el p nto ,nal see.presa en n d!al cal!#rado %eneralmente con @0 USC

Un!dades Stron% 3 Co## &


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!edidor ,eberlein.- Es el e( !po ( e mas se t!l!4a en las!nd str!as farmace t!cas- posee n par de morda4as ( e sedespla4an en forma $or!4ontal ' ( e c ando se ponen encontacto con el compr!m!do" acc!onan n d!str!# !dor de

pres!On ' la a% )a" ( e marca el valor de la pres!on" la c al selee en na d!al cal!#rado en Ne tons o % 3 f er4a&

Friabilidad

Una prop!edad relac!onada con la d re4a es la fr!a#!l!dad de lata#leta" ( e se m!de con n aparato de Roc$e& Este !nstr mento estad!set!ado para eval ar la capac!dad de la ta#leta para soportar laa#ras!on d rante el envasado" man!p lac!on ' transporte& Se pesan=0 ta#letas ' se las coloca en el aparato" donde estan e.p estas arodadas ' c$o( es re!terados por caldas l!#res dentro del aparato&L e%o de na cant!dad dada de rotac!ones se pesan las ta#letas ' laperd!da de peso !nd!ca s capac!dad para soportar este t!po dedes%astes&

Procedimiento

M estra: =0 compr!m!dos" pesar e.actamente: 2esada !n!c!al Colocar en na ,ola de 900 mL ' tapar con papel de al m!n!o& A%!tar s avemente d rante @ m!n tos& El!m!nar c !dadosamente el polvo ' volver a pesar: 2esada ,nal& Calc lar la fr!a#!l!dad 1 P 2esada !n!c!al 3 2esada ,nal . 900

L!m!te ma.!m 9 1

%aracteres )sico - uimicos

"esintegracion&

Este ensa'o nos perrn!te conocer la capac!dad ( e t!ene ncompr!m!do" c ando es colocado en n 5 !do de !nmers!on" dedes!nte%rarse en part!c las mas o menos ,nas de tal manera ( e alprod c!rse la l!#erac!On del pr!nc!p!o act!vo" este p ede d!solversepara estar l!sto para los procesos de a#sorc!on&

Cada t!po de ta#leta seal!n s fornn!lac!on t!ene esta#lec!do s t!empode des!nteerac!on ' s s Tan%os- por E): las ta#letas de asp!r!nade#eran des!ntettrarse entre = a ; m!n tos& La US2 descr!#e na


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tecn!ca ( e es o#l!%ator!a para todas las ta#letas" e.cepto para las( e $an de sarse como troc!scos o para mast!carse ' las de acc!emsosten!da&

El t!empo de des!nte%rac!on depende de los pr!nc!p!os act!vos"coad' vantes ' la pres!on apl!cada d rante la compres!on& 2ara lareal!4ac!on del ensa'o se t!l!4a n aparato ( e consta de:

Un vaso de 9 l!tro de capac!dad en el ( e se coloca el 5 !do de!nmers!On" este vaso de#e estar conectado a n #ar!o de a% a con ntermostato en el ( e se p eda controlar la temperat ra del 5 !do de!nmers!On a @ C = C& Un cest!llo ( e cont!ene * t #os de ensa'o"de mater!al transparente de na lon%!t d apro.!mada de & ; cm 'n d!ametro !nter!or de =&; cm" el or!,c!o !nter!or se enc entra

cerrado por na malla metal!ca ' el s per!or se enc entracompletamente a#!erto- los or!,c!os de a#ert ra de las mallas sonapro.!madamente = mm& Este cest!llo esta conectado a nmecan!smo de ascenso ' descenso ( e perm!te efect ar @0 =ascens!ones por m!n to& En cada no de los t #os de ensa'o v!enen d!sco de plast!c " ( e s!rve para ev!tar ( e las m estras

so#renaden d rante el proceso&

ProcedimientoColocar n compr!m!do en cada no de los * t #os ' ar!ad!r el d!sco"Ilenar el rec!p!ente con el 5 !do de !nmers!On ' a) star la temperat ra$asta @ C = C" !ntrod c!r las m estras ' acc!onar el aparato 'poner en marc$a el cronometro&

O#servense atentamente las ta#letas ' anotese el t!empo e.acto ( ecada na tarda en des!nte%rarse& El ensa'o es sat!sfactor!o c ando al,nal del t!empo espec!,cado todas las ta#letas se $an des!nte%rado&

Disolucion:

2ara c!ertas ta#letas" las mono%ra,as d!sponen el c mpl!m!ento del!m!tes de d!sol c!on" es dec!r ( e esta pr e#a nos !nd!ca el t!empo( e la dro%a tarda en entrar en sol c!on " es na pr e#a !n v!tro& Se$ace con m!ras a eval ar la d!spon!#!l!dad ,s!olo%!ca de la s stanc!a&E.!sten = metodos para el ensa'o de veloc!dad de d!sol c!on:


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!etodo del cestillo y !etodo de la paleta

2ara la real!4ac!on de los ensa'os se p eden emplear var!os 5 !dos de!nmers!on&

Procedimiento

Se coloca el l!( !do de d!sol c!On en el vaso" se lleva a temperat ra a@ C" se coloca la forma farmace t!ca en el aparato ' se !n!c!a laoperac!On a la veloc!dad esta#lec!da&

Se e.traen m estras a los t!empos esta#lec!dos" !ntrod c!endo nap!peta en la 4ona med!a entre el canasto o paleta ' la s per,c!e dell!( !do ' a na d!stanc!a no !nfer!or a 9 cm& de la pared del vaso" sea%re%a med!o de d!sol c!on para reponer el vol men del l!( !doret!rado& F!ltrar las m estras ' valorar" la pr e#a se rep!te las veces( e sea necesar!o&

%aracteres uimicos

Identi!cacion de principio acti"o:

9& Este ensa'o de#e real!4arse de ac erdo a las espec!,cac!onesser!aladas en la Mono%ra,a&

=& Descr!pt!va del prod cto&

#aloracion del principio acti"o:

I% almente de#e real!4arse empleando metodos se,alados en laMono%ra,a Descr!pt!va del prod cto- en term!nos %enerates losmetodos mas empleados son: Cromato%ra,a en capa ,na"Espectrofotometr!a" Cromato%ra,a l!( !da +2LC &

6ALIDEJ DE LA FORM U LACION 6 FIC+A DE ESTABILIDAD

Los res ltados o#ten!dos de los controles real!4ados s!rven para eld!se5o de est d!o de esta#!l!dad del prod cto& A( ! se esta#lecen lasvar!a#les a cons!derar: Temperat ra" l 4" t!po de envase" s!stema dec!erre ' el t!empo de d rac!on del ensa'o" ( e para nosotros es de /semanas" por ra4ones de t!empo" pero estos res ltados no re5e)an lav!da t!l real del prod cto pero s! n tentat!vo&


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El est d!o se real!4a en el envase ' s!stema de c!erre de,n!t!vo delprod cto para determ!nar la fec$a de cadt!c!clad& real!4andoparalelamente las pr e$as de esta#!l!dad nat ral&

CONCLUSION

Anal!4ados los res ltados o#ten!dos podemos concl !r ( e s! elprod cto mant!ene s s caracter!st!cas d rante las / semanas nosproporc!ona n tentat!vo de la v!da t!l del med!camento- de estamanera se esta#lece" en forma s!m lada" ( e el prod cto c mple conlas caracter!st!cas del 2rotot!po&

RES2ONSABI LIDAD

Se de#e re%!strar los nom#res ' ,rmas de las personas ( e!nterv!enen en el Desarrollo ' Form lac!on del Med!camento&


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FORMULACION DE TABLETAS:

Fase $. Estudio de los excipientes y cantidades recomendadas


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3 2r!nc!p!o act!vo: Car#onato decal!coQQQQQQQQQQQ&@9;&00 m%

3 E.c!p!entes: D!l 'ente o relleno:LactosaQQQQQQQQQ&&90/&@; m%

3 D!s%re%ante: Alm!donQQQQQQQQQQQQQQQQQ&&&/9&@;m%

3 L #r!cante 9: TalcoQQQQQQQQQQQQQQQQQQ&9 &*;m%

3 L #r!cante =: Ac!do Estear!co polvoQQQQQQQQQQQQ &@0m%

3 Colorante: Sol c!on901&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&

3 A%l t!nante: 2asta de alm!don 901QQQQQQQQQQQQCalc lar

2ara calc lar el peso teor!co de la ta#leta se pane de la cant!dad dea%l t!nante ' colorante t!l!4ado comparado con el n!arnero deta#letas $a o#tener&

E*emplo de calculo del peso teorico de la tableta+

Cant!dad %ran lado part!da cant!dad de a%l t!nante:=9&99

Remanente ta#letas $a o#tener: 9;0 de ta#letaso#ten!das

Calculos&

10 g.almidon100 g.aglutinante .

21.11 g.aglutinante x g , almidon P =& 999 % de alm!don

2, 111 g de almidon150 Tb .

1 Tb x g dealmidon P 0&09/0 P 9/&0 % de alm!don

t!l!4ados


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Cantidad de colorante' utilizado& + mL

10 g colorante100 ml solucion .

2 ml solucion x g decolorante P 0&=% P =00 m%

200 mg.colorante100 g.aglutinante .

21.11 g.aglutinante x mgde colorante P /=&== m%

42.22 mg. colorante150 Tb .

1 Tb x mg decolorante P 0&=8 m% de colorante

Peso teorico de la tableta y porcenta*c de los ingredientes enla formulacion+

3 Car#onato de Calc!o QQQQQQQQ@9;&00 m% *@&0013 Lactosa QQQQQQQQQQQQQ90/&@; m% =0&8 13 Alm!don QQQQQQQQQQQQQ /9&@; m% 8&= 13 TalcoQQQQQQQQQQQQQQ& &9 &*; m% @&;@13 Ac!do Estear!co 2olvoQQQQQQQQ& &@0 m% 9&/*13 Colorante: Sol c!on 901 QQQQQQQ& 0&=8 m% 0&0*13 A%l t!nante: 2asta alm!don 901 QQQ&&&&9/&0 m% =&89

1

;00&00 m%

Fase %. Establecer Formula 0nitaria pre - prototipo

cod!%o

Mater!a pr!ma C>n!tar!a

Un!d& C>!nd!str!al

Un!d&

SC@@ Car#onato de calc!o @9;&00 m% / &=; %SL9 Lactosa 90/&@; m% 9;&*; %

SA9@ Alm!don /9&@; m% *&=0 %ST9 Talco 9 &*; m% =&*/ %


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SA; Ac!do Estear!co 2olvo &@0 m% 9&90 %

SC9 Colorante amar!llo al901

0&=8 m% 0&0/= %

S2A 2asta de alm!don al

901

9/&0 m% =&99 %

Total %ran lado ;00&00 m% ;&00 %


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2ROCESO DE ELABORACION

Selecc!onar e( !pos ' mater!ales a t!l!4ar

E( !pos Mater!al de v!dr!o Mater!al Ad!c!onalBalan4a electr!ca

monoplatoBea er de =;0 mL

9Espat las de acero

Balan4aprec!s!on 2ro#eta de 900 mL9

Mortero de porcelana

Tam!ces * 3 90*0380

2ro#eta de ;0 mL9

2apel raf

Rever#ero electr!co 2!petas de ; mL 9 2apel %rasaEst fa de secado 6ar!lla de a%!tac!on

9

2apel per!od!co

Ta#leteadora man al Et!( eta deform lac!on

Des!nte%rador F nda plast!caCal!#rador 6ern!er Broc$a ,na o p!ncelRelo) de t!empo o

cronometroL pa

Pesada de materias primas

cod!%o

Mater!a pr!ma Cant!dad a

pesar

2esotara

2eso#r t

o

2esoneto

,rma

SC@@ Car#onato de calc!o / &=;SL9 Lactosa 9;&*;

SA9@ Alm!don *&=0ST9 talco =&*/SA; Ac!do Estear!co

polvo9&90

SC9 Colorante amar!lloal 901

0&0/=

S2A 2asta de alm!don al901

=&99

Diagrama de 1u*o

Tam!4a


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Preparacion de la Solueion Aglutinante

2asta de alm!don al 90 13 2esar 90 % de alm!don3 Me4clar con =8 mL de a% a fr!a3 A%re%ar = mL de la sol c!on colorants al 90 13 A%re%ar a%!tando *0 mL de a% a $!rv!endo3 A%!tar en la f ente de calor $asta ( e se forme na pasta

tras$ac!da3 Enfr!ar l!%eramente ' pesar con la var!lla ' re%!strar peso

P(2%ED3!3E"T2 45AS3%2 DE E A$2(A%32"

3nstrucciones62peraciones Firma

9& Tam!4ar por malla *0 el Car#onato de Calc!o" lactosa ' la m!taddel alm!don

=& Me4clar en na f nda plast!ca por = m!n tos@& 2asar la me4cla a n mortero/& + medecer poco a poco con el a%l t!nante cal!ente $asta p nto

de escarc$a&;& 2esar ' re%!strar cant!dad de a%l t!nante

+ medeMe4cla

Secar


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*&


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S!stema dec!erre

(otulado

Et!( eta

Almacenamiento

Temperat raL 4

CONTROLES DE CALIDAD

%aracteristicas de calidad Especi)cacionesA.- En el granulado+ medad 9 H / 1Un!form!dad de conten!do ;1$.- En la tabletaCaracteres or%anolept!cos:Aspecto prod cto Impeca#leColor Amar!llo s aveForma Redonda%aracteres )sicos+D!ametro H 90 mmEspesor / H ; mmLleva ran ras o lo%ot!po No IlevaDetelln!nac!on del peso med!o ;1Fr!a#!l!dad +asta 91D re4a / % H f er4a

%aracteres )sico- uimicos+Des!nte%rac!on +asta @0 m!n tosD!sol c!on 0 ? 9901%aracteres uimicos+Ident!,cac!on de 2r!nc!p!o Act!vo Car#onato de calc!o: 6alorac!on de 2r!nc!p!o Act!vo @9; m% ;1

ENSAKOS A REALIJAR

Falta desde la pa% 98/

formulacion de tabletas

Documents