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LINCOMICINASe ha modificado estructuralmente para formar la clindamicinAntibiótico natural extraído de Streptomyces lincolnensis. Reservados solo para pacientes alérgicos a la penicilina o para infecciones de organismos multiresistentesMECANISMO DE ACCIONInterfiere con la síntesis de proteínas, uniéndose a la subunidad 50S del ribosoma bacteriano.Resistencia :cruzada;Alteraciones en el metabolismo ; MetilacionESPECTRO DE ACCIONMycoplasmaBacterias Gram positivas
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Derivado del acido Trans-L- 4 n-propil higrìnico unido a un derivado de octosa que contiene azufre
MECANISMO DE ACCIONSe liga exclusivamente a la subunidad 50Sdel ribosoma bacteriano y suprime la síntesis proteínica.
Bacteriostatico y bactericida depende de la Concentraciòn
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ResistenciaMutación cromosómica que alterael sitio blanco principal o a travésde una modificación mediada porplásmidos o transposones delribosoma 23S del RNA de lasubunidad 50S. Metilación Resistencia cruzadaAlteraciones en el metabolismo ESPECTRO DE ACCIONCOCOS GRAM POSITIVOS Stafilococcus aureus; Streptoc. Pneumoniae ;pyogenes y viridans ANAEROBIOS:Actynomices israelii y Bacteroides fragilis Mas activa que macrolidos
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Neumocistis carinii Toxoplasma gondii
Plasmodium vivax y falciparum Chl. trachomatis
Combinada con AG de elección en terapias mixtas para:Anaerobios y aerobios
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Absorción: Buena por V. oral ( palmitato y clorhidrato)Parenteral: fosfato (IM, IV) Vida media es 2.9 h
Distribución: amplia: líquidos y tejidos corporales incluidos los huesos No en LCR Cruza fácilmente la barrera placentariaExcreción: Orina Heces Su actividad antimicrobiana persiste en las heces durante cinco días o mas después de interrumpir la aplicación parenteral.
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EFECTOS ADVERSOS EFECTOS ADVERSOS
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EFECTOS ADVERSOS de ClindamicinaEFECTOS ADVERSOS de ClindamicinaDiarrea (2 a 20%) Colitis pseudomembranosaErupciones cutáneas (10%) Eritema multiforme exudativo (Síndrome de Stevens-JohnsonTrombocitopenia
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QUINUPRISTINA (B)/ DALFOPRISTINA (A) Derivados semisinteticos / pristinamicinas naturales ( I A y II A) producidas por Streptomyces pristinaespiralis
MECANISMO DE ACCION Inhibidores de la síntesis de proteinas , a nivel de la subunidad ribosómica 50s Dalfopristina interviene de manera directa con la formación de cadenas polipeptídicas
Vía intravenosa lenta (1h)
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ACTIVIDAD ANTIBACTERIANA
COCOS GRAM POSITIVOS ( S. pneumoniae) Streptococos(B y A)
Infecciones de piel complicadas
Producidas x Stafil. Aureus y pyogenes
Activa contra microorganismos que producen neumonia atipica: Legionella M. pneumoniae Chlamydia pneumoniae
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PROPIEDADES FARMACOLOGICASQUINUPRUSTINA Y DALFOPRISTINA Es incompatible con solución salina y heparina,
debe disolverse en dextrosa al 5% en agua.
La vida media es de 0.85 horas para la quinupristina y 0.7 horas para la dalfopristina.
Metabolismo hepático (conjugación)
es el principal medio de depuración
para ambos compuestos.
Excreción biliar y renal.
Espectro de accion Infecciones graves por germenes multiresistentes
Bacteriostatica enENTEROCOCO Faecium Moraxela C Neisseria Meningitidis
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EFECTOS ADVERSOSQuinupristina/ dalfopristina
Dolor y flebitis. Artralgias y mialgias
INTERACCIONES
Midazolam. Bloqueadores de los canales de calcio
(nifedipina)aumentan los efectos de adversos de Q y D
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LINEZOLID
Antimicrobiano sintético de la clase oxazolidona.
Es bacteriostático contra enterococos y estafilococos
y Gram neg.
Bactericida contra estreptococos.
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MECANISMO DE ACCION
El linezolid inhibe la síntesis de proteínas
Evita la formación del complejo de ribosoma 70 S
que inicia la síntesis de proteína mediante la subunidad 50 S a la subunidad 23 S.
MECANISMO DE RESISTENCIA Mutación del sitio de unión del ribosoma Enterococos y S. aureus
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Aplicaciones TerapeuticasLINEZOLID Infecciones por E. faecium resistente a vancomicina.
Neumonía intranosocomial por cepas de S. aureus Neumonía adquirida en la comunidad ( S. pneumoniae) Infecciones cutáneas y de piel
(estreptococos y S. aureus)
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Debe reservarse como fármaco de ultimo recurso para la terapéutica de infecciones causadas por cepas resistentes a múltiples fármacos.
Efectos adversos: GI Cefalagia Exantema Trombocitopenia
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ESPECTINOMICINAAntibiótico aminociclitol
Streptomyces spectabilis.
Activa contra bacterias gram negativos Gonorrea causada por cepas
resistentes a fármacos de primera elección
Embarazo
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MECANISMO DE ACCION
La espectinomicina inhibe en forma selectiva la síntesis proteinica en bacterias gramnegativas se liga a la subunidad ribosómica 30 S y actúa en ella.
No aminoglucosidoEFECTOS ADVERSOS
Hipersensibilidad: Urticaria Escalofríos Fiebre
GI: mareos y náuseas
Insomnio
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GLUCOPEPTIDOSTEICOPLANINA y VANCOMICINA
TEICOPLANINA Actinoplanes teichomyetius.
Mezcla de seis compuestos muy similares
MECANISMO DE ACCIONInhibe la síntesis de la pared celular , impidiendo la
polimerización de peptidoglicanos al unirse a la terminación D alanil, D alanina del precursor.
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Mecanismo de Resistencia Producción enzimática que modifica el sitio blanco
principal de la vancomicina de D-alanil-D-alanina a D-alanil-lactato.
Existen genes de resistencia denominados VAN: A, B,C y D responsables de la resistencia a glucopéptidos.
Este gen de resistencia tiene la característica de ser plasmídico y sintetiza
precursores del peptidoglicano de la pared celular formando un pentapéptido en lugar de D alanil, lo que ocasiona pobre afinidadSolo contra
grampositivos Bactericida : estafilococos Infecciones por cocos Gram positivos multiresistentes
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TEICOPLANINA (IM) Vida media: 40 – 70 y hasta 100h. (depuración renal lenta)Osteomielitis y endocarditis por estafilo y
Streptococos (comb. AG) Dosis: 6- 30 mg/k/dExcreción: renalAjustar la dosis en IR
EFECTOS ADVERSOSHipersensibilidad: erupcionesOto y nefrotoxicidad, Fiebre y neutropenia
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VANCOMICINAAntibiótico bactericida producido por Streptococcus orientalis (actinomyces aislado en Indonesia e India)
Activa contra bacterias gram positivas.
MECANISMO DE ACCIONInhibe la síntesis de la pared celular bacteriana al unirse con las terminaciones D- alanil D- alanina de alta afinidad.
Daña la permeabilidad de la membrana y la síntesis de RNA en conjunto con la inhibición de la formación de peptidoglicán ( pared celular)
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VancomicinaIntravenoso (Clorhidrato)No absorción oral
Excreción : renal
Penetra a higado, riñón, bazo, pulmón y corazón
Infecciones graves por cocos gram pos. multiresistentes (alérgicos a penicilinas y cefalosporin)
Asoc. a AG para tx de Enterococos
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EFECTOS ADVERSOS VANCOMICINARxs de hipersensibilidad: máculas, anafilaxiaOtotoxicidad: Disfx auditiva
Nefrotoxicidad (con AG,diuréticos y anfotericina B.
Reacción dependiente de la dosis y de la velocidad de la administraciòn IV: Prurito, enrojecimiento de cara, cuello, cabeza y tórax, asociada a cambios en la presión,disnea, mialgias y espasmos Inicia inmediatamente después de la infusión de 1 gramo(80- 90%) y con 500mg(10%) Trombocitopenia y neutropenia Flebitis
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POLIPEPTIDOSBACITRACINA
Producido por la cepa Traci-I de Bacillus subtilis, aislada en 1943 de tejido dañado y polvo callejero.
Grupo de antibióticos polipeptìdicos
ESPECTRO DE ACCIONCocos y bacilos Gram positivos (antrax)Neisseria H. influenzaActinomyces 1 y fusobacterium
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APLICACIÓN TERAPEUTICA Pomadas oftálmicas y dermatológicas. Polvo para preparar soluciones locales.
En infecciones abiertas (eccemas y ulceras dermicas inf)
Efectos adversos: Nefrotoxicidad ( via parenteral)Hipersensibilidad: local
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POLIMIXINA B Y COLISTINAVía parenteral: tóxicas Se administra por vía tópica.No se absorven por vía oral
POLIMIXINA B(sulfato): OftálmicoOtico Bacterias gramnegativas Efectos adversos: Hipersensibilidad
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MUPIROCINAMUPIROCINA
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CLOSTEBCLOSTEBOLOL
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ACIDO ACIDO FUSIDICOFUSIDICO
Bacterias gram positivas, (infecciones por: S. aureus)Inhibe síntesis de proteínasEliminación por vía biliar.
Reacciones adversasReacciones adversasIntolerancia gastrointestinalesReacciones cutáneasHepatotoxicidad