opijatni analgetici
DESCRIPTION
Opijatni analgetici. Sedare dolorem divinum opus est Narkotički-jaki analgetici-paragrafici Alkaloidi opijuma-polusintetski derivati-morfin-kodein-heroin Sintetski opijatni analgetici-petidin metadon pentazocin butorfanol tramadol Opijatni receptori µ -mi k-kapa δ -delta σ -sig - PowerPoint PPT PresentationTRANSCRIPT
Opijatni analgeticiOpijatni analgetici
Sedare dolorem divinum opus estSedare dolorem divinum opus est Narkotički-jaki analgetici-paragraficiNarkotički-jaki analgetici-paragrafici Alkaloidi opijuma-polusintetski derivati-Alkaloidi opijuma-polusintetski derivati-
morfin-kodein-heroinmorfin-kodein-heroin Sintetski opijatni analgetici-petidin Sintetski opijatni analgetici-petidin
metadon pentazocin butorfanol tramadolmetadon pentazocin butorfanol tramadol Opijatni receptori Opijatni receptori µµ-mi k-kapa -mi k-kapa δδ-delta -delta σσ-sig-sig Endogeni opioidi-endorfini enkefalini dinorfEndogeni opioidi-endorfini enkefalini dinorf
MorfinMorfin
Glavni prestavnik opijatnih analgetikaGlavni prestavnik opijatnih analgetika Testovi ispitivanja analgeTestovi ispitivanja analgezijezije Glavna dejstva na CNS i GISGlavna dejstva na CNS i GIS Analgezija-najači bolovi(opekotine frakture Analgezija-najači bolovi(opekotine frakture
maligni procesi infarkt miokarda)maligni procesi infarkt miokarda) Deluju na bol kao specifično senzorno iskustvo Deluju na bol kao specifično senzorno iskustvo
baz promene drugih čulnih utisakabaz promene drugih čulnih utisaka Strukturna sličnost -stereospecifičnostStrukturna sličnost -stereospecifičnost
Farmakološka dejstva morfinaFarmakološka dejstva morfina
Otklanja i najače boloveOtklanja i najače bolove Povećava prag za percepciju bolaPovećava prag za percepciju bola Menja tip emocionalne reakcije prema bolMenja tip emocionalne reakcije prema bol Deluje sedativnoDeluje sedativno Morfin i bol su antagonistiMorfin i bol su antagonisti Opijatni antagonistiOpijatni antagonisti Pentazocin parcijalni agonista antagonistaPentazocin parcijalni agonista antagonista Nalokson potpuni antagonistaNalokson potpuni antagonista
Druga dejstva morfina na CNSDruga dejstva morfina na CNS
Prijatno raspoloženje-euforija-zavisnostPrijatno raspoloženje-euforija-zavisnost Pospanost letargija smanjena fizička-sanPospanost letargija smanjena fizička-san Depresija respiratornog centra-povećanje Depresija respiratornog centra-povećanje
intrakranijalnog pritiska-hiperglikemijaintrakranijalnog pritiska-hiperglikemija Izaziva mučninu i povraćanje-dopaminski Izaziva mučninu i povraćanje-dopaminski
receptori u produženoj moždinireceptori u produženoj moždini Snažni inhibitori refleksa kašljaSnažni inhibitori refleksa kašlja Mioza-dragocen znak za prepoznavanjeMioza-dragocen znak za prepoznavanje
Druga dejstva morfinaDruga dejstva morfina
Smanjuje tonus glatkih mišića gis i deluje Smanjuje tonus glatkih mišića gis i deluje depresivno na propulzivnu perilstatičku depresivno na propulzivnu perilstatičku aktivnost-opstipacijaaktivnost-opstipacija
Ne otklanja žučne i renalne kolikeNe otklanja žučne i renalne kolike Kombinacije jakih analgetika i spazmolitikaKombinacije jakih analgetika i spazmolitika Blaga hipotenzija-centralni vazomotorni i Blaga hipotenzija-centralni vazomotorni i
periferni-oslobađanje histaminaperiferni-oslobađanje histamina Vazodilatacija svrab bronhokonstrikcijaVazodilatacija svrab bronhokonstrikcija
Indikacije za jake analgetikeIndikacije za jake analgetike
Najači bolovi-trošiti ih kao što tvrdica trošiNajači bolovi-trošiti ih kao što tvrdica troši Psihičko umirenje pre operacijaPsihičko umirenje pre operacija Akutni edem plućaAkutni edem pluća Uporni kašalj-kod maligniteta plućaUporni kašalj-kod maligniteta pluća Hiperperilstatika-suzbijanje ekstremne Hiperperilstatika-suzbijanje ekstremne
dijareje uz ostalu terapijudijareje uz ostalu terapiju Primena u oralnoj i parenteralnoj formi Primena u oralnoj i parenteralnoj formi
Neželjena dejstva opijataNeželjena dejstva opijata
Depresija disanjaDepresija disanja HipotenzijaHipotenzija Nauzeja i povraćanjeNauzeja i povraćanje Uporna opstipacija Uporna opstipacija Retencija urinaRetencija urina Urtikarija bronhokonstrikcija svrabUrtikarija bronhokonstrikcija svrab TolerancijaTolerancija Zavisnost-fizička i psihičkaZavisnost-fizička i psihička
Kontraindikacije za opijatne Kontraindikacije za opijatne analgetikeanalgetike
Povišen intrakranijalni pritisakPovišen intrakranijalni pritisak Bronhijalna astmaBronhijalna astma Akutno trovanje etanolomAkutno trovanje etanolom Emfizem pluća-hronično plućno srceEmfizem pluća-hronično plućno srce Hipotireoidizam Hipotireoidizam Konvulzivna stanjaKonvulzivna stanja Akutni abdomenAkutni abdomen Nekombinovati sa fenotiazinima tricikličnim Nekombinovati sa fenotiazinima tricikličnim
antidepresivima i inhibitorima MAOantidepresivima i inhibitorima MAO
Tolerancija i zavisnostTolerancija i zavisnost
Pri produženom davanju morfina razvija se Pri produženom davanju morfina razvija se tolerancija prema depresivnim efektima ne tolerancija prema depresivnim efektima ne prema nadražajnim (mioza i dejstvo na GIS)prema nadražajnim (mioza i dejstvo na GIS)
Nishodna regulacija opijatnih receptora-Nishodna regulacija opijatnih receptora-produženo agonističko delovanje opijata na ove produženo agonističko delovanje opijata na ove receptorereceptore
Smanjenje produkcije i oslobađanja enkefalina-Smanjenje produkcije i oslobađanja enkefalina-sve veće dozesve veće doze
Fizička zavisnost-izbegavanje apstinencijalnog Fizička zavisnost-izbegavanje apstinencijalnog sindroma-nesanica nemir midrijaza dijareja-sindroma-nesanica nemir midrijaza dijareja-maksimum 48-72sata od poslednjeg uzimanja maksimum 48-72sata od poslednjeg uzimanja morfina-nesanica traje i do 4 nedeljemorfina-nesanica traje i do 4 nedelje
Akutno trovanje morfinomAkutno trovanje morfinom
Posledica predoziranja-120mg per os letalna dozaPosledica predoziranja-120mg per os letalna doza Simptomi trovanja posledica aktivacije Simptomi trovanja posledica aktivacije µµ-mi receptora-mi receptora Dobra resorpcija posle parenteralne primene-slabija per Dobra resorpcija posle parenteralne primene-slabija per
osos Biotransformacija u jetri konjugacijom Biotransformacija u jetri konjugacijom Izlučuje se urinom kao glukoronid-male količine putem Izlučuje se urinom kao glukoronid-male količine putem
žuči i mlekažuči i mleka Morfin-6-glukoronid jači analgetički efekat Morfin-6-glukoronid jači analgetički efekat Smanjenje kateholamina u mozgu i povećanje Smanjenje kateholamina u mozgu i povećanje
acetilholinaacetilholina Poluvreme eliminacije 2-3 sataPoluvreme eliminacije 2-3 sata
Klinička slika akutnog trovanja Klinička slika akutnog trovanja morfinommorfinom
Doze veće od 100mgDoze veće od 100mg Predoziranje samoubilački-ređePredoziranje samoubilački-ređe Depresija disanjaDepresija disanja Cijanoza Cijanoza MiozaMioza KomaKoma HipotenzijaHipotenzija Šok –hipotermija hladna kožaŠok –hipotermija hladna koža Depresija centra za disanje glavni uzrok smrtiDepresija centra za disanje glavni uzrok smrti
Lečenje akutnog trovanja morfinomLečenje akutnog trovanja morfinom
Izazivanje povraćanjaIzazivanje povraćanja Ispiranje želucaIspiranje želuca Medicinski ugaljMedicinski ugalj Obezbediti disanje i cirkulacijuObezbediti disanje i cirkulaciju CPR po potrebiCPR po potrebi Monitorsko praćenje vitalnih funkcijaMonitorsko praćenje vitalnih funkcija Nalokson(naltrekson)-specifičan antidotNalokson(naltrekson)-specifičan antidot Inicijalna doza 0,4-2mg po potrebi ponoviti na 2-Inicijalna doza 0,4-2mg po potrebi ponoviti na 2-
3 minuta maksimum 10mg3 minuta maksimum 10mg Kiseonik infuzije tečnostiKiseonik infuzije tečnosti
Metadon (Heptanon)Metadon (Heptanon)
Sintetski opioidni analgetikSintetski opioidni analgetik Metadon deluje kao morfinMetadon deluje kao morfin 7,5-10mg metadona ekvivalen 10mg morf.7,5-10mg metadona ekvivalen 10mg morf. Latentna doza oko 50mg ako nisu zavisniLatentna doza oko 50mg ako nisu zavisni Predoziranje kod lečenja heroinske zavis.Predoziranje kod lečenja heroinske zavis. Blazi apstinencijalni sindromBlazi apstinencijalni sindrom Pogodan kao antitusik kod Ca bronhaPogodan kao antitusik kod Ca bronha Per os SPD-5mg SPD-10mg i.m.Per os SPD-5mg SPD-10mg i.m.
Akutno trovanje metadonomAkutno trovanje metadonom Po simptomatologij slično trovanju morfin.Po simptomatologij slično trovanju morfin. Simptomi odmah nakon i.v.trovanja nakon nekoliko Simptomi odmah nakon i.v.trovanja nakon nekoliko
minuta nakon per os trovanjaminuta nakon per os trovanja Depresija disanjaDepresija disanja CijanozaCijanoza Koma Koma MiozaMioza HipotenzijaHipotenzija BradikardijaBradikardija ŠokŠok Mlitavost mišića hladna koža nekardijalni edem plućaMlitavost mišića hladna koža nekardijalni edem pluća Smrt Smrt
Terapija akutnog trovanja Terapija akutnog trovanja metadonommetadonom
Ispiranje želuca Ispiranje želuca Aktivni ugaljAktivni ugalj Intubacija-veštačka ventilacijaIntubacija-veštačka ventilacija Monitoring vitalnih funkcija(EKG-gasne analize-Monitoring vitalnih funkcija(EKG-gasne analize-
tenzija-serumski elektroliti)tenzija-serumski elektroliti) Forsirana diureza-hemodijaliza-hemoperfuzija Forsirana diureza-hemodijaliza-hemoperfuzija
bez efektabez efekta Nalokson-specifičan antidot-0,4mg ampulaNalokson-specifičan antidot-0,4mg ampula Ponavljati dozu ili infuzija zbog duže eliminacije Ponavljati dozu ili infuzija zbog duže eliminacije
metadonametadona
Tramadol (Trodon)Tramadol (Trodon)
Sintetski jak analgetik ne deprimira disanjeSintetski jak analgetik ne deprimira disanje Slabija i ređa zavisnost nego morfinSlabija i ređa zavisnost nego morfin Nedeluje preko opioidnih receptoraNedeluje preko opioidnih receptora Nema specifičnog antagonisteNema specifičnog antagoniste Inhibira preuzimanje neurotransmitera Inhibira preuzimanje neurotransmitera
serotonina i noradrenalina-modifikuje prenos serotonina i noradrenalina-modifikuje prenos bolnih impulsa aktivacijom descedentnih bolnih impulsa aktivacijom descedentnih noradrenergičkih i serotonergičkih puteva koji noradrenergičkih i serotonergičkih puteva koji učestvuju u analgezijiučestvuju u analgeziji
Dobra resorpcija nakon oralne primene Dobra resorpcija nakon oralne primene metabolizuje se u jetri izlučuje urinom i stolicommetabolizuje se u jetri izlučuje urinom i stolicom
Akutno trovanje tramadolomAkutno trovanje tramadolom
Interesantan od strane tinejdžera sa Interesantan od strane tinejdžera sa alkoholom u kombinacijialkoholom u kombinaciji
Simptomi od CNS i KVSSimptomi od CNS i KVS Depresija disanja u kombinacij sa alkohol.Depresija disanja u kombinacij sa alkohol. Somnolencija sopor komaSomnolencija sopor koma Mioza horizontalni nistagmusMioza horizontalni nistagmus Ataksija dizartrija konvulzije-grand malAtaksija dizartrija konvulzije-grand mal Hipotenzija tahikardijaHipotenzija tahikardija
Lečenje akutnog trovanja Lečenje akutnog trovanja tramadolomtramadolom
Izazivanje povraćanjaIzazivanje povraćanja Ispiranje želucaIspiranje želuca Aktivni ugaljAktivni ugalj Laksantna sredstvaLaksantna sredstva CPR ako je potrebnoCPR ako je potrebno Hipotenzija-infuzije-ređe vazopresoriHipotenzija-infuzije-ređe vazopresori Konvulzije-diazepamKonvulzije-diazepam Nalokson bez efektaNalokson bez efekta
Petidin (Dolantin)Petidin (Dolantin)
Sintetski opijatni analgetikSintetski opijatni analgetik Deluje slično morfinuDeluje slično morfinu Ima anti H1 i antimuskarinsko dejstvoIma anti H1 i antimuskarinsko dejstvo Može se primeniti i kod kolikaMože se primeniti i kod kolika Izaziva težu nauzeju i hipotenzijuIzaziva težu nauzeju i hipotenziju Slabij efekat nakon per os primene Slabij efekat nakon per os primene Metabolit normeperidin tri puta toksičniji ima Metabolit normeperidin tri puta toksičniji ima
konvulzivni efekatkonvulzivni efekat Metaboliše se u jetri izlučuje se urinomMetaboliše se u jetri izlučuje se urinom Slaba resorpcija nakon per os parenteralna primSlaba resorpcija nakon per os parenteralna prim
Akutno trovanje petidinomAkutno trovanje petidinom
Dominantno neurotoksičanDominantno neurotoksičan Depresija respiratornog centraDepresija respiratornog centra Konvulzije posledica direktnog delovanja Konvulzije posledica direktnog delovanja
na mioneuralno tkivona mioneuralno tkivo Mioklonički trzaji pri jačim trovanjima Mioklonički trzaji pri jačim trovanjima
prerastaju u generalne konvulzijeprerastaju u generalne konvulzije Depresija cirkulacije i respiracije Depresija cirkulacije i respiracije
ugrožavaju životugrožavaju život
Lečenje akutnog trovanja petidinomLečenje akutnog trovanja petidinom
Mere CPRMere CPR Monitoring vitalnih funkcijaMonitoring vitalnih funkcija Nalokson-specifičan antidotNalokson-specifičan antidot Konvulzije-diazepam fenitoin 15mgKonvulzije-diazepam fenitoin 15mg/kg i.v./kg i.v. Tokom aplikacije fenitoina EKGTokom aplikacije fenitoina EKG Hipotenzija-infuzijeHipotenzija-infuzije
FentanilFentanil
Sintetski narkotik-neuroleptanalgezijaSintetski narkotik-neuroleptanalgezija Odsustvo bola bez gubitka svestiOdsustvo bola bez gubitka svesti Kombinacija sa neuroleptikom droperidolom talamonalKombinacija sa neuroleptikom droperidolom talamonal Intravenski anestetik i analgezikIntravenski anestetik i analgezik Premedikacija i hiruške intervencije gde je potrebna Premedikacija i hiruške intervencije gde je potrebna
saradnja pacijentasaradnja pacijenta Lipofilan maksimalna koncentracija u mozgu nakon Lipofilan maksimalna koncentracija u mozgu nakon
jednog minutajednog minuta Metabolizuje se u jetriMetabolizuje se u jetri Vreme polueliminacije 10minVreme polueliminacije 10min 50% se izlučuje urinom ostatak putem žuči50% se izlučuje urinom ostatak putem žuči
Akutno trovanje fentanilom i Akutno trovanje fentanilom i terapijske mereterapijske mere
Respiratorna depresija uzrok smrtiRespiratorna depresija uzrok smrti Mučnina povraćanjeMučnina povraćanje Hipotenzija bradikardijaHipotenzija bradikardija Hipotermija konvulzijeHipotermija konvulzije Mere CPRMere CPR Nalokson-specifičan antidotNalokson-specifičan antidot
Butorfanol (Moradol)Butorfanol (Moradol)
Sintetski opijatni agonist kapa receptoraSintetski opijatni agonist kapa receptora Antagonista mi receptoraAntagonista mi receptora Najverovatnije deluje subkortikalno u limbičkom Najverovatnije deluje subkortikalno u limbičkom
sistemusistemu Trajanje analgezije 3-4 sataTrajanje analgezije 3-4 sata Dobra resorpcija per os i parenteralnoDobra resorpcija per os i parenteralno Poluvreme eliminacije 2,5-3,5 sataPoluvreme eliminacije 2,5-3,5 sata Metabolizuje se u jetriMetabolizuje se u jetri Izlučuje se urinom 10% putem žučiIzlučuje se urinom 10% putem žuči Jači je od morfina tolerancija se sporije razvijaJači je od morfina tolerancija se sporije razvija
Akutno trovanje butorfanolom i Akutno trovanje butorfanolom i terapijaterapija
Bez značajnijih kliničkih iskustavaBez značajnijih kliničkih iskustava Depresija disanjaDepresija disanja Poremećaj kardiovaskularne funkcijePoremećaj kardiovaskularne funkcije Poremaćaj funkcije centralnog nervnog s.Poremaćaj funkcije centralnog nervnog s. Nalokson-specifičan antidot i.v.Nalokson-specifičan antidot i.v. CPR po potrebiCPR po potrebi Monitoring vitalnih finkcijaMonitoring vitalnih finkcija Kiseonik infuzije elektroliti vazopresoriKiseonik infuzije elektroliti vazopresori
Pentazocin-FortralPentazocin-Fortral
Sintetski narkotik agonist k-kapa receptoraSintetski narkotik agonist k-kapa receptora Antagonist Antagonist µµ-mi receptora-mi receptora U visokim dozama psihofizička zavisnost slabija U visokim dozama psihofizička zavisnost slabija
od morfina od morfina Tolerancija-ukrštena i za ostale opijateTolerancija-ukrštena i za ostale opijate Slabiji analgetik od morfinaSlabiji analgetik od morfina Hipertenziju izaziva ne kod infarktaHipertenziju izaziva ne kod infarkta Primena oralna i parenteralnaPrimena oralna i parenteralna Per os 50-100mg parenteralno 30mg na 3-4sataPer os 50-100mg parenteralno 30mg na 3-4sata
Akutno trovanje pentazocinomAkutno trovanje pentazocinom
Trovanje već pri dozi od 60mg kod osetlj.Trovanje već pri dozi od 60mg kod osetlj. Bolovi u trbuhu mučnina povraćanjeBolovi u trbuhu mučnina povraćanje Anksioznost drhtavica parestezijeAnksioznost drhtavica parestezije Košmari halucinacijeKošmari halucinacije Depresija disanja sa bradipneom i apneomDepresija disanja sa bradipneom i apneom Tahikardija hipertenzijaTahikardija hipertenzija EKG-ishemijske promene miokardaEKG-ishemijske promene miokarda EEG-epileptiformne abnormalnostiEEG-epileptiformne abnormalnosti Labaratorija-porast transaminazaLabaratorija-porast transaminaza
Lečenje akutnog trovanja Lečenje akutnog trovanja pentazocinompentazocinom
Izazivanje povraćanjaIzazivanje povraćanja Ispiranje želuca Ispiranje želuca Medicinski ugaljMedicinski ugalj Laksantna sredstvaLaksantna sredstva Mere CPRMere CPR Nalokson-antidot duža primena infuzijom zbog Nalokson-antidot duža primena infuzijom zbog
dužeg poluživota pentazocinadužeg poluživota pentazocina Hemodijaliza i hemoperfuzija slabo efikasni zbog Hemodijaliza i hemoperfuzija slabo efikasni zbog
velikog volumena distribucije i visokog procenta velikog volumena distribucije i visokog procenta vezivanja za proteine plazmevezivanja za proteine plazme