relajantes de la placa neuromuscular
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Historia
La primera referencia escritaPietro Martiré dÁnghiera (1492-1526) reseñaba e uso de flechasemponzoñadas por curare por losindios de Amazonia.
En 1510, Juan De la Cosa, exgeógrafo de Colón, murió a causade una flecha cuya punta estabauntada con pasta de curare,disparada por cerbatana.
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Historia
Para 1515 Sir Walter Raleigh escribela primera descripción de la raíz de laplanta Strychnos toxifera y suproducto el urari, conocidaposteriormente como curare.
En 1865, Preyer consiguió la primeraforma purificada y cristalizada decurare, a la cual llamó curarina.
En 1928 se introduce el curare a lapráctica clínica de la Anestesiología.
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Concepto Los fármacos bloqueadores
neuromusculares impiden a transmisión de
los impulsos nerviosos hacia los músculos
voluntarios a nivel de la placa
neuromuscular. El mediador químico es la
Ach que se libera en las terminaciones
presinápticas como resultado de la
despolarización y actúa sobre los receptores
nicotínicos en el terminal postsináptico.
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Mecanismo de acción
BNM DESPOLARIZANTES:
Actúan como agonistas parciales, efectuandoinicialmente una apertura de canales iónicossimilar a la Ach, pero su persistencia en elsarcolema o su transporte hacia el interior de lacélula desensibiliza a los receptoresproduciendo el bloqueo de la transmisiónneuromuscular.
BNM NO DESPOLARIZANTES:
Inhibición competitiva de receptores nicotínicosde Ach en la membrana postsináptica de laplaca motora.
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Indicaciones
Relajación muscular enanestesia general.
Intubación endotraqueal.
Relajación en conexión aventilador mecánico.
Procedimientosendoscópicos, broncoscopía,laringoscopía oesofagoscopía.
Usos ortopédicos.
Tétanos, convulsionestóxicas, status epilepticus.
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Progresión de la acción
1. Músculos pequeños de contracción rápida;
oculomotores, faciales, laríngeos, cervicales.
2. Músculos de las extremidades y el tronco.
3. Nervios intercostales y diafragma
Su reversión va en sentido contrario.
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Clasificación de los BNM
A. Bloqueadores neuromusculares no despolarizantes:
i. NATURALES: TURBOCURARINA
ii. SINTETICOS: Acción breve: MIVACURIO
Acción Intermedia breve: ROCURONIO
Acción intermedia: ATRACURIO y VERCURONIO
Acción prolongada: GALAMINA, PIPECURIO,
PANCURONIO y
DOXACURIO
B. Bloqueadores despolarizantes:
Succinilcolina (Suxametonio)
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Succinilcolina
Nombre genérico
Suxametonio.
Indicado para
intubación rápida.
Dosis 0.5-1 mg/kg
I.V.
Inicio de acción 30”-
60”
Duración
10´aproximados.
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Succinilcolina-Efectos
secundarios Fasciculaciones.
Mialgias.
Hiperkalemia.
Aumenta presión intraocular, intragástrica e intracraneal.
Taquicardia y HAS.
Arritmias cardiacas.
Hipertermia maligna.
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Bloqueadores musculares no
despolarizantes.
Aminoesteroides Benzilisoquinolinas
Vercuronio
Rocuronio
Pancuronio
Turbocurarina
Atracurio
Cisatracurio
Mivacurio
Aminas cuaternarias: Galamina
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PANCURONIO:
Taquicardia y aumento de la presión arterial.
ATRACURIO:
Bradicardia e hipotensión, libera histamina,
pudiendo dar rubor, hipotensión y
broncoespasmo.
VECURONIO:
Efectos cardiovasculares mínimos, no libera
histamina.
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MIVACURIO:
Puede producir liberación de histamina con
rubor facial.
ROCURONIO:
Efectos cardiovasculares mínimos y no libera
histamina.
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DANTROLENO
Es un antagonista del calcio muy
especial ya que es el único que
actúa a nivel del retículo
sarcoplásmico.
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Mecanismo de Acción
El dantroleno es el único relajante
muscular que tiene acción directa
sobre el músculo esquelético.
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FARMACOCINETICA
Absorción 70%.
Distribución: no se une a proteínas, atraviesa placenta.
Metabolismo: hepático. Vía hidroxilacion.
Excreción: 20% por orina.
Vida media: 8.7 hrs.
Efectos adversos: taquicardia, rash, nausea y vomito,
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DOSIS
25 mg/día, con una meseta de
100mg/día.
Niños 0.5 mg/ 2 día.
dosis máxima de 3mg.
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Nombres comerciales:
Dantrolen® inyectable, lab. Gray;
Dantrolen®100 mg y 25 mg cápsulas,
Dantrolen® suspensión oral, Lab. Schering
Plough.