analgésicos no narcóticos
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Terapeutica medica: Analgésicos No NarcóticosTRANSCRIPT
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“ANALGESICOS NO NARCÓTICOS”
Pérez González Naarai Cecilia
Hospital Regional de Alta de Especialidad de Ixtapaluca
Terapéutica Médica
Instituto Politécnico Nacional
Escuela Superior de Medicina
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ANALGÉSICOS
Son medicamentos que calman o eliminan el dolor.
Pueden distribuirse en dos grupos: 1. Narcóticos
2. No Narcóticos* No causan sueño
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TIPOS DE DOLOR
Somático : Se produce por la excitación anormal de nocioceptores somáticos superficiales o profundos(piel, musculoesquelético, tejido conectivo, vasos, etc.)
Es un dolor localizado, punzante y que se irradia siguiendo trayectos nerviosos.
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Visceral :Se produce por la excitación anormal de nocioceptores viscerales .Este dolor se localiza mal ,es continuo y profundo .Puede irradiarse a zonas alejadas al lugar donde se originó.
Frecuentemente se acompaña de síntomas neurovegetativos (palidez, sudación, hipotensión)
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MECANISMO DE ACCIÓN
Analgésicos No
Narcóticos
Actúan inhibiendo la
producción de las prostaglandinas
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ESCALERA TERAPÉUTICA DEL DOLOR (OMS)
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PRIMER ESCALÓN : ANALGÉSICOS NO OPIOIDES
ANALGÉSICOS – ANTIPIRÉTICOS.• Paracetamol• Metamizol
ANALGÉSICOS-ANTIINFLAMATORIOS • AINE’s
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COADYUVANTES
ANTIDEPRESIVOS ANTICONVULSIVANTES NEUROLÉPTICOS (antipsicóticos) ANSIOLÍTICOS CORTICOIDES ANTIEMÉTICOS - LAXANTES
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PARACETAMOL
Inhibe la síntesis de prostaglandinas en el SNC y bloquea la generación del impulso doloroso a nivel periférico. Actúa sobre el centro hipotalámico regulador de la temperatura.
Absorción en
intestino
No se fija a proteínas
plasmática
Metabolismo
hepático
Eliminación renal
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METAMIZOL Inhibe la actividad de la prostaglandina
sintetasa. No produce los típicos efectos secundarios sobre la mucosa gástrica y sobre las plaquetas. Tiene una analgesia mayor que el ácido acetilsalicílico
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Acción Farmacológica AINE Opioides
Lugar de Acción Pref.. Periférica Preferentemente central
Eficacia* Moderada Intensa
Usos Clínicos Cefaleas, artralgias, mialgias o dolores moderados.
Dolores viscerales o dolores intensos.
Otras Acciones 1.Antitérmica.2.Antiinflamatoria.3.Antiagregante.
Narcosis, sueño, dependencia y tolerancia.
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PRODUCCIÓN DE PROSTAGLANDINAS
Ácido arquidónico
Actividad ciclooxigesa COX 1-2
PGH2
AINES
PGE2 PGI2TXA2
Agrega plaquetasVasoconstricción
PGF2
Disminuye agregaciónVasodilatación liberación renina
Dolorinflamación
Producción HCl moco protector Vasoodilatador Diuresis y natruresis
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ASPECTOS FARMACOCINÉTICOS COMUNES DE LOS AINES
Absorción y biodisponibilidad:
-Los AINEs tienen elevada biodisponibilidad cuando se los administra por vía oral.
-Compuestos de aluminio retardan su absorción.
-Fármacos bloqueadores de H2 retardan su absorción.
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Unión a proteínas plasmáticas:
-Los AINEs poseen afinidad a albúmina.
-Varias de sus interacciones clínicamente importantes se producen a este nivel.
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Dosis media (mg)
Intervalo admn(horas)
Dosis máxima(mg/día)
Presentaciones
Paracetamol
500-1000 4-6 1000/ 6 h. Comp, sobres 500, 650, 1000mgAmp (IV): 1 gr
Metamizol 1000-2000 6-8 2000/ 6 h. cáps 575 mg, supositorio 1 g, Ampollas(IV): 2 g
Celecoxib 200 24 400/ 24 h. Caps100, 200, 400 (A. Reumatoide) mg
Eterocoxib 60-90 24 120/ 24 h. Comp 60 (artrosis), 90 (A.reumatoide),120mg (A. Gotosa aguda)
Ibuprofeno(arilpropiónicos)
400-600 6-8 600/ 6 h.800 R/ 24 h.
comp-sobres 400,600mgcomp retard 800mg /24 horas
Naproxeno 500-550 8-12 500/ 8 h. Comp 250, 500, 550
Diclofenaco(arilacéticos)
25-50 8-12 50/ 8h.150 R/24 horas
comp 50mg, comp Retard 75-100mgSupositorio 100mgAmpolla (IV) 75mg
Aceclofenaco
100 12 100/ 12 h.150/ 12 h (IV) 2días
Comp, sobres 100mg Amp (IV) 150mg
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Dosis media (mg)
Intervalo admn(horas)
Dosis máxima(mg/día)
Presentaciones
Indometacina(indolacéticos)
50-100 6-8 50/ 6 h.75 R/12.
comp 25- 50mg ,supositorio 100mg Caps retad 75mg
Meloxicam(oxicames)
7.5-15 24 15/ 24h. Comp 7.5, 15 mg
Lornoxicam 4-8 24 8/ 24h Comp 4,8 mg. Comp bucodisp 8mg
Piroxicam 20 24 20/ 24 h. Comp/ liotabs 20mg, Caps 10mg, supositorio 20mg
Ketorolaco(arilpropiónicos)
20-30 6-8 10/ 6 h.30/ 6 h. 2 días
comp 10mgAmp 30mg
AAS
DesketoprofenoTrometamol
500-1000
12.5-25
4-6
8
1000/ 6 h
75/24h Comp 12.5 , 25mg , sobres 25mg, amp 50mg/2ml
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INTERACCIONES DE IMPORTANCIA Sulfonilureas.
Desplazan de sus sitios de unión a albúmina, aumentando la potencia hipoglucemiante.
Esta interacción se observa fundamentalmente con las sulfonilureas de 1ra. generación .
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Anticoagulantes orales.
Desplazan de su sitio de unión a albúmina.
De esta forma, facilitan su salida hacia el hepatocito, en cuyo sistema microsomal actúan y se eliminan.
De esta manera, el resultado de esta interacción es una disminución de t½ de los anticoagulantes con aumento de su efecto.
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Metotrexato. Desplazan a este antineoplásico de su unión
a albúmina. Interfieren con su eliminación.
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ELIMINACIÓN
biotransformación hepática.
Algunas pocas drogas se eliminan en parte por excreción renal.
Los metabolitos de todos los AINEs :
Son secretados por el mecanismo sodio dependiente de secreción de ácidos (T. Proximal),
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ACCIONES FARMACOLÓGICAS DE LOS AINES
Analgésicos
Antipiréticos
Antiinflamatorios
Antiagregantes plaquetarios
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EFECTOS ADVERSOS
Uso prolongado úlcera gástrica, hemorragia digestiva, disfunción hepática y renal.
Interfieren con los efectos antihipertensivos de diuréticos, bloqueadores ß adrenérgicos, inhibidores de angiotensina.
Dosis bajas de paracetamol pueden ser seguras en el embarazo, los otros no en 2º o 3º trimestre, por efectos en el feto como por ej cierre temprano del ductus
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INDICACIONES
La indicación de estos principios activos es el tratamiento del dolor de intensidad leve a moderada, no visceral.
En cuanto a la capacidad de proveer analgesia hay una relación dosis-efecto.
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PROPIEDADES INDOMETACINA SULINDACO ETODOLACO KETOROLACO DICLOFENACO
Antiinflamatorio, analgésico, antipirético
+++ +++ +++ +++(ANALGÉSICO)
+++
Inhibición sobre COX +++ + ++ +++ +++
Selectividad sobre COX-2 + +++ + + ++
Irritación sobre GI +++ +++ + +++ +++
Paracetamol Análgésico de 1ª elección en laartrosis
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APLICACIONES TERAPÉUTICASFÁRMACO UTILIDAD TERAPÉUTICA
INDOMETACINA Cierre del conducto arterioso en lactantes prematurosAnalgésico y antipirético de 2ª elección
SULINDACO Artritis reumatoide, artrosis, espondilitis anquilosante, tendonitis, bursitis, gotaPrevención del carcinoma de colon (poliposis adenomatosa familiar)
ETODOLACO Dolor posoperatorio, dolor leve a moderadoArtritis reumatoide, artrosis,
KETOROLACO Dolor posoperatorio, dolor agudoTópico en el ojo: conjuntivitis alérgica estacional e inflamación posoperatoria
DICLOFENACO Dolor leve a moderado, dismenorrea primaria, migraña agudaArtritis reumatoide, osteoartrosis, espondilitis anquilosanteTópico en el ojo: conjuntivitis alérgica estacional e inflamación posoperatoria
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BIBLIOGRAFÍA
ZUBIRAN Salvador, Manual de terapéutica médica y procedimientos de urgencias; Ed Mc Graw-Hill. 5°edicion pp.745-747.
HARRISON, Manual de Medicina Interna. “dolor, fisiopatología y tratamiento” 16°edicion.
PLM 2008 Diccionario de especialidades Farmacéuticas.