aula antiinflamatorios esteroidais

8/18/2019 Aula Antiinflamatorios Esteroidais

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Antiinflamatórios Esteroidais

CorticóidesCorticóidesFaculdade de Medicina VeterináriaFaculdade de Medicina Veterinária

Farmacologia AplicadaFarmacologia Aplicada

Prof. Rodrigo CruzProf. Rodrigo Cruz


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Corticóides

Introdução

São hormônios produzidos pelas glândulas adrenais, sendo definidos comonaturais ou semi-sintéticos.

Corticoesteróides aturais ! são produzidos pela córte" da adrenalCorticoesteróides Semi-sintéticos ! são an#logos estruturais dos naturais

$em aplicação cl%nica em&- terapias de reposição- necessidades de imunossupressão- efeito antiinflamatório


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Corticóides

'ioss%ntese dos Corticoesteróides aturais

( partir do colesterol )*+* sintetizado utilizando o acetato

u

( partir do colesterol otido da circulação sist/mica


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0ecanismos 1ue regulam a ioss%ntese elieração dos Corticoesteróides aturais

2licocorticóides3. C45 ! fator lierador de corticotrofina

secretado pelo hipot#lamo6 age na hipófise7. (C$8 ! 8ormônio (dreno-corticotrófico ou corticotrofina

secretado pela hipófise anterior6 age na córte" da adrenal

0ineralocorticóides3. Sistema renina-angiotensina


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2licocorticóides Semi-sintéticos

tidos a partir de mudanças estruturais dos glicocorticóides naturais9ela adição de radicais 8- e C8:

(ssim temos um aumento de pot/ncia, diminuição das ati;idades0ineralocorticóides e aumento das ati;idades 2licocorticóides

4epresentam este grupo&predinisonapredinisolonametilpredinisolona

de"ametasonaoutros...


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0ecanismo de (ção dos 2licocorticóides

4eceptores esteroidais intra-celulares9enetração passi;a dos esteróides para dentro da célula5i"ação a um receptor espec%fico citoplasm#tico (ti;ação do comple"o 4eceptor-


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5armacocinética dos 2licocorticóides

(sorção ral ! oa, e"ceto (ldosterona e +eso"icorticoesterona

>ia Intra-0uscular ! asorção r#pida de sais sol=;eis )fosfatos, succinatos asorção lenta de sais insol=;eis )acetatos

>ia Intra->enosa ! apenas os sais sol=;eis ação r#pida em casos de emerg/ncia

s corticóides naturais circulam ligados a uma prote%na transportadora na fai"ade [email protected] semi-sintéticos circulam ligados em menor escala.


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Corticóides

>ida 0édia dos 2licocorticóides

>ida 0édia 9lasm#tica ! tempo em 1ue @BA da concentração plasm#tica cai

>ida 0édia 'iológica ! tempo em @BA dos efeitos farmacológicos diminuem

Sendo assim, os esteróides podem ser di;ididos em& (ção re;e ! cortisol (ção intermedi#ria ! predinisolona, metilpredinisolona (ção prolongada - de"ametasona


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$o"icidade e


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$o"icidade e


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InteraçJes 0edicamentosas

(celeração do metaolismo dos esteróides- uso de arituratos, hidanto%nas, anti-histam%nicos ou 4ifampicina

Oso concomitante com diuréticos- hipocalemia mais significati;a

Oso concomitante com anticolinérgicos ou antidepressi;os- aumento dr#stico da 9I

Oso de Insulina ou 8ipoglicemiantes orais- o corticoesteróide promo;e uma necessidade de maior dose


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9recauçJes e Contra-indicaçJes

9roiidos na presença de- =lceras estomacais, osteoporose, micoses, psicoses, tuerculose

Oso com muito cuidado em- diaéticos, hipertensos, IC, epiléticos, I4 e

na presença de enfermidades infecciosas


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Corticóides

Oso Cl%nico dos Corticoesteróides

+ependente do momento, patologia e oFeti;o do tratamento, respeitandoalguns pontos cha;es, tais como&

- +ose indi;idualizada- ser;ação fre1Pente do paciente-


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CorticóidesComparação entres os principais

Corticosteróide Potência antiinflamatória Potência de retenção de Na

Ação curta ( 12 hs)

Hidrocortisona 1 1

Cortisona 0. 0.

!ludrocortisona 10 12"

Ação interm(12#$%hs)

Prednisona & 0.

Prednisolona " 0.

metil'rednisolona " 0."

riancinolona " 0

Ação lona ($%#*2 hs)

Parametasona 10 0

+etametasona 2" 0

,e-ametasona 2" 0

flumetasona $0 0


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CondiçJes Cl%nicas relacionadas com a terapia corticoesteroidal

9rolemas 4espiratórios

casos de rinites, asma, ron1uite crônica agudizada, +9CQs

- udesonida, fluticasona, eclometasona )3ml R ml soro- inalação ou inspiração passi;a

+oença Inflamatória Intestinal

em casos de diarréias não-responsi;as6 poodle e persas

- udesonida por enema ou c#psulas- predinisolona por ;ia oral, I0 ou SC


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*esJes


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$raumas 0edulares

- metilpredinisolona )até mgREg- ;ia I> em infunsão lenta e progressi;a R regressi;a


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Kuimioterapias

- de"ametasona, metilpredinisolona- a;aliar situação de aplicação da droga

(rtrites

- predinisolona, de"ametasona- ade1uar dose dependendo da etiologia e resposta do paciente

C ti óid


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Cho1ue endotó"ico

- de"ametasona- terapia 1uestion#;el

$estes +iagnósticos

- Supressão por ai"a dose de de"ametasona )hiperadrenocorticismo

-


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8ipoadrenocorticismo

)S%ndrome de (ddison

- coleta de sangue para dosar o cortisol asal )ai"o...- aplicação de (C$8- no;a coleta )ai"o... tal;ez normal...

C ti óid


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8iperadrenocorticismo

)S%ndrome de Cushing

$este de Supressão- coleta de sangue para dosar o cortisol asal )alto...- aplicação de de"ametasona a ai"a dose )B,B3mgREg- no;as coletas ) e Uh após a aplicação

Interpretação&- coleta de h com n%;eis de cortisol em ligeiro decréscimo- coleta de Uh com n%;eis de cortisol altos

u seFa... após Uh não h# mais supressão pela de"ametasona do ei"o 8.8.(.

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