UNIVERSIDAD CENTRAL DEL ECUADORFACULTAD DE CIENCIS QUIMICAS

CARRERA DE QUIMICA FARMACEUTICAFARMACOLOGIA I

Nombre: Katherine Quiroga Semestre: 6to

Tema: Diuréticos de mediano y bajo techo

Diuréticos de Techo bajo (Diuréticos Tiazida y Parecidos a Tiazida)

Mecanismo de acción Los diuréticos tiazídicos aumentan la excreción de sodio, cloruros y agua al inhibir el transporte del ión sodio a través del epitelio tubular renal. Aunque las tiazidas tienen más de un efecto, el principal mecanismo responsable de la diuresis es la inhibición de la reabsorción del cloruro en la porción distal del asa ascendente, o sea en la primera sección del túbulo distal. No se conoce con exactitud como el transporte del cloro es inhibido. Al aumentar la carga de sodio en el túbulo renal, los diuréticos tiazídicos indirectamente aumentan la excreción de potasio a través de un mecanismo de intercambio sodio-potasio. Las tiazidas igualmente aumentan la eliminación de bicarbonato y reducen la eliminación de calcio y de ácido úrico.

Fármaco Nombre Comercial Farmacocinética y Farmacodinamia Potencia Relativa

CNMB Forma farmacéutica

y precio

Bendroflumetiazida NEATENOL DIUNATURETIN

BETADIPRESANSPIROMETONBICAMYLAN 

Absorción oral: Casi completa T ½ : 3, 3.9 hVía de eliminación: 30% Renal 70% Metabólica Favorece la eliminación de líquido en exceso en la circulación sanguínea por medio de una reducción del cloruro de sodio circulante.Efectos Adversos  hiperuricemia, hipercalcemia, hipoglicemia, hipomagnesemia, hiperuricemia.

10 100/5 mg. 28 compr

50/2,5 mg. 20 y 60 compr.

Benztiazida EXNA 1Clorotiazida DURIL

DIURIGENCLORTALIDONA

CLORDILON, CLORTALIL, CLORTIL,

DIUREFLUX, DRENIDA,

NEOLIDONA

Absorción oral: 10%-21% T ½: 1.5 hVía de eliminación: Renal

0.1 Tableta 50 mg- Higroton 12,5 / 25 / 50 mg - Clortalidona 25 / 50 mg

Hidroclorotiazida HYDRODIURILDIURAL; DIUREX;

TANDIUR; PREPARADO MAGISTRALCLORANA CLORIZIN,

DIUREPINA, DIURETIC, DIURETIL,

DIUREZIN, DIURIX, DRENOL, HIDRARIN,

HIDROBIO, HIDROCLOROTIAZIDA

, HIDROCLOROZIL, HIDROFALL,

HIDROFLUX, MICTRIN, NEO HIDROCLOR

Absorción oral: 65% a 75%T ½: 2.5 hVía de eliminación: Renal

1 Tableta 25 / 50 mg

Hidroflumetiazida SALURONDiucardin

Absorción oral: 50%T ½: 12 a 27 hVía de eliminación: Renal 40% a 80% Metabólica: 20% a 60%

1

Metilclotiazida ENDURON 10

Politiazida RENESE Absorción oral: casi completaT ½: 25 h

25

Vía de eliminación: Renal 25% D: 75%

Triclormetiazida NAQUA T ½: 2 a 7 h 25

Clortalidona HIGROTON Absorción oral: 60 a 70%T ½: 44 hVía de eliminación: Renal 65% B: 10% D: 25%

1 Comprimidos de liberación modificada 3mg

Indapamida LOXOLLOZOL

EXTUR®, TERTENSIF®Y

TERTENSIF RETARD®

Absorción oral: casi completaT ½: 10 a 22 hVía de eliminación: Renal 70%Aumenta la excreción urinaria de sodio y de cloruros y, en menor grado, la excreción de potasio y magnesio, aumentando de este modo la diuresis y ejerciendo una acción antihipertensiva.

20 1,5 mg comprimidos de liberación prolongada

Metolazona MYKROX, ZAROXOLYN

Absorción oral: 65%T ½: 4 a 5 hVía de eliminación: Renal 80% Metabólica: 10% B: 10%

10

Quinetazona HIDROMOX 1

Diuréticos de Techo mediano (Diuréticos ahorradores de potasio)

Para comprender el mecanismo de acción recordemos que la Aldosterona promueve la resorción de Na+ y con esto aumenta la secreción de potasio; cuando está inhibida se acumula el potasio en el organismo y se aumenta la excreción de sodio.Los miembros de este grupo antagonizan los efectos de la Aldosterona en el túbulo colector cortical y en la porción terminal del túbulo distal.La inhibición puede ocurrir por (1) antagonismo farmacológico directo de receptores mineralocorticoides (Espironolactona) o por (2) inhibición del transporte de sodio a través de los conductos iónicos en la membrana luminal (Triamtereno y Amilorida): La espironolactona provoca un aumento en la depuración de sodio y una disminución en la excreción de potasio, al inhibir la aldosterona. El triantereno y la amilorida son inhibidores del flujo de sodio.

Los diuréticos ahorradores de potasio reducen la absorción de sodio y aumentan la reabsorción de potasio en los túbulos y conductos colectores. La absorción de Na+ y excreción de K+ en este sitio es regulada por la Aldosterona. Esto lo logra incrementando la acción de la Na+/K+ ATPAsa y de los conductos de sodio y potasio.

Fármaco Nombre Comercial

Farmacocinética y Farmacodinamia

Potencia Relativa

CNMB Forma farmacéutica y

precio

Amilorida AMERIDE® Y DIUZINE®

Absorción oral:15 a 25 %T ½: 21 h

 La acción retentiva del potasio del clorhidrato de amilorida aparece dentro de las primeras 2 horas tras la administración oral, y alcanza su máxima actividad hacia aproximadamente la sexta a décima hora. La acción eficaz del medicamento persiste por lo menos doce horas, aunque permanece una actividad antikaliurética demostrable durante 24 horas. Sus efectos sobre los electrolitos aumentan con la dosis hasta llegar a un máximo a los 15 mg aproximadamente.

El fármaco no se metaboliza y es eliminado sin alterar por vía renal. Aproximadamente el 50% de la dosis administrada se elimina en la orina y un 40% en las heces en 72 horas

1 Tabletas

Triamtireno METAZOLAMIDA Absorción oral: 30 a 70 %

T ½: 4.2 hVía de eliminación:

0.1 Comprimidos de 50 mg

Espironolactona ALDACTONEOSIRÉN; LANX

NORMITAL; EXPAL

LASILACTON

Absorción oral: 60 a 70 %T ½: 1.6 hSe absorbe rápidamente después de su administración por vía oral (Tmáx. de 1 a 2 horas). Después de la administración oral, la espironolactona experimenta un marcado efecto de primer paso y es metabolizado a 7-a-tio-espironolactona, canrenona y canrenoato, 7-a-tiometil-espironolactona y 6-ß-hidroxi-7-a-tiometil-espironolactona. Se obtienen concentraciones máximas de estos metabolitos después de aproximadamente 2 a 4 horas. La biodisponibilidad absoluta de canrenona después de la administración oral de espironolactona, es en promedio, de aproximadamente 25% de la dosis administrada. Esto también aplica a la biodisponibilidad después de la administración oral de la formulación combinada de espironolactona y furosemida.  El efecto diurético de espironolactona es generalmente de inicio lento. El efecto máximo se

Tabletas de 25 y 50 mg

registra aproximadamente de 2 a 3 días después del inicio del tratamiento y la actividad se recupera durante aproximadamente el mismo periodo después de que se haya interrumpido la administración del fármaco.

Canrenona ALDACTONE A Absorción oral: T ½: 5 hSe unen en más de 90% a las proteínas plasmáticas.Vía de eliminación:

Tabletas de 25 mg

Canrenoato de potasio

Absorción oral: T ½: Vía de eliminación:

Diuréticos de Techo Mediano (Diuréticos inhibidores de la anhidrasa carbónica)

Cuando el ion bicarbonato se libera en el glomérulo renal y pasa a túbulo proximal, se combina con el ion sodio para dar bicarbonato sódico. Entonces, el catión sodio se reabsorbe a la sangre en un proceso de transporte activo, que lleva aprarejada la correspondiente reabsorción de agua a fin de mantener la presión osmótica, y el protón que se ha intercambiado con él, reacciona con el anión bicarbonato para dar más ácido carbónico que, por la catálisis de la anhidrasa carbónica situada en la membrana del túbulo, se convierte en dióxido de carbono, que difunde pasivamente y se hidrata de nuevo en la membrana para iniciar el proceso. El resultado es la reabsorción de bicarbonato sódico y del agua desde el túbulo proximal. La inhibición de ésta enzima supone la retención en el túbulo renal del bicarbonato, lo que produce una mayor diuresis. Este efecto puede, sin embargo, compensarse cuandoel filtrado renal pasa del túbulo proximal al asa de Henle, ya que en este trayecto existen procesos muy eficaces de reabsorción de iones sodio (y también cloruro) que no dependen del anión bicarbonato.

Fármaco Nombre Comercial Farmacocinética y Farmacodinamia

Potencia Relativa CNMB Forma farmacéutica y

precio

Diclorfenamida CLORFENAMINAGLAUCONIDE® DARANIDE® DICLOFEN® ORATROL® VOLTAREN DISPERSIBLE®

Absorción oral: casi completaT ½: 6 a 9 hVía de eliminación: Renal

1 Tabletas

Acetazolamida DIAMOXEDEMOX®.

 Tiene una buena absorción con elevada ligadura a proteínas (90%). La vida media es de 10 a 15 horas con un pico de concentración sérica de 12 a 27 µg/L después de 2-4 horas. La eliminación es renal, casi completa (90%-100%) a las 24 horas de administrada.es un inhibidor enzimático que actúa específicamente sobre la anhidrasa carbónica, la cual cataliza la reacción reversible que produce la hidratación del dióxido de carbono. En el ojo, la acción inhibitoria de la

30 Tabletas de 250 mg

acetazolamida disminuye la secreción del humor acuoso en un 50% a 60%, con la consiguiente disminución de la presión intraocular.

Metazolamida Absorción oral: casi completaT ½: 14 hVía de eliminación: Renal 25%Metabólica: 75%

>1<10

Diuréticos de Techo Mediano (Diuréticos Osmóticos)

Limitan la osmosis del agua hacia el espacio intersticial y así reducirán la concentración luminal del sodio al grado que cesara la resorción neta de este último. Se da nivel tubular (por su gran poder osmótico). Son filtrados por el glomérulo, NO son secretados y NO son reabsorbidos, actúan en todo el Nerón pero principalmente en TCP y en asa de Henle delgada).

Fármaco Nombre Comercial Farmacocinética y Farmacodinamia

Potencia Relativa CNMB Forma farmacéutica y

precio

Glicerina KALMO Absorción oral: T ½: 0.5 a 0.75 hVía de eliminación:

Cada SUPOSITORIO

contiene Carbonato de sodio 52,0 mg

Glicerina 165,2 mg Acido esteárico

212,8 mgComprimidos

Isosorbide CARDIONIL RETARD

CORONURDOLAKISONITRILPERTIL RETARDUNIKETISO LACER

Absorción oral: T ½: 5 a 9.5 hVía de eliminación: Renal 100%

Comprimidos de 5mg, 20mg, 40mg,

50mg y 60mg

Manitol MANITOLOSMOFUNDINA

SOLUCIÓN DE MANITOL AL 15% (RIVERO, ROUX

OCEFA, RIGECÍN)

Absorción oral: T ½: 0.25 a 1.7 hVía de eliminación: Renal 100%Incrementa la excreción urinaria de litio.

Viales de solución al 10% (500 ml)

Viales de solución al 20% (250 ml)

Urea Vía de eliminación: Renal 100%