HEPARINA NO FRACCIONADA

Mariana Pineda PosadaResidente Farmacología Clínica

Universidad de la Sabana

ESTRUCTURA QUIMICA

http://www.info-farmacia.com/medico-farmaceuticos/revisiones-farmaceuticas/heparinas-de-bajo-peso-molecular-hbpm

2006 British Society for Haematology, 133, 19–34

Circulation. 2001;103:2994-3018

GENERALIDADES

Heparina Glucosaminoglicano Mastocitos Extraído de mucosa porcina o bovina

Ha ido siendo reemplazado por Heparinas de Bajo Peso Molecular (HBPM)

2006 British Society for Haematology, 133, 19–34

MECANISMO DE ACCION

Tiene una secuencia especifica de pentasacaridos que se une con gran afinidad a la antitrombina y potencia su actividad

2006 British Society for Haematology, 133, 19–34

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MECANISMO DE ACCION

Antitrombina Inhibe la actividad de: IXa, Xa, XIIa, y

trombina También inhibe la activación de los factores

V y VIII Previene el crecimiento y propagación

del coagulo

2006 British Society for Haematology, 133, 19–34

MECANISMO DE ACCION

Chest, 2001: 119, 64s-94s

http://www.revespcardiol.org/imatges/25/25v06nSupl.H/grande/25v6nSupl.H-13096227tab03.gif

GENERALIDADES

Vías de administración IV* SC: 30,000 U/día

Control PTT 6h Ajustar dosis

Presentación Cálcica Sódica*

Curr Emerg Hosp Med Rep (2013) 1:83–97

SAL

2006 British Society for Haematology, 133, 19–34

FARMACOCINETICA

Baja biodisponibilidad oral Gran tamaño

No pasa barrera fetoplacentaria Seguro en embarazo

No se excreta por leche materna Vida media: 45 a 60min, incluso 150min Unión a:

Pt plasmáticas, factor 4 plaquetario, macrófagos, fibrinógeno, lipoproteínas y cel. Endoteliales Variabilidad interindividual e intraindividual

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FARMACOCINETICA

SC Efecto: 1 a 2h Pico: 3h

IV Infusión continua* Bolos intermitentes sangrado

IM Absorción errática Posible hematoma

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FARMACOCINETICA

Eliminación Depende de dosis y tamaño de las moléculas

Rápido pero saturable Orden 0 Heparinasas y desulfatasas inactivan la heparina unida a

cel. Endoteliales y macrófagos Bajas dosis

Renal Orden 1 Mas lento y no saturable Altas dosis

Si hay falla renal o hepática, se disminuye su aclaramiento

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GENERALIDADES

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DOSIS

Depende de indicación, objetivo terapéutico y respuesta del paciente

Profilaxis 5000U cada 8 a 12h

Anti coagulación plena Bolo según peso, seguido de infusión continua

SC Dosis inicial de 333U/kg, seguido de 250U/kg

cada 12h

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DOSIS

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Chest, 2001: 119, 64s-94s

MONITOREO

Tiempo total de coagulación (whole blood clotting time)

PTT* 1,5 a 2,5x el control Previo a inicio Cada 6h

Tiempo de coagulación activado Actividad antifactor Xa Concentraciones plasmáticas de heparina

0.3 a 0.7 U/mL

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EFECTOS ADVERSOS

Sangrado Mayor: 0 a 7% Fatal: 0 a 3% Riesgo

Edad, genero, falla renal, bajo peso, excesivo consumo de alcohol

Trombocitopenia (<150.000): 1 a 5% Uso mas de 1 mes 30% disminuyen niveles de plaquetas Asociada a heparina Vs. inducida por heparina

Osteoporosis Fx vertebral: 2%

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EFECTOS ADVERSOS

Hipersensibilidad Tromboembolia paradójica por

agregación plaquetaria Uso crónico

Alopecia Priapismo Supresión de síntesis de aldosterona

hiperkalemia

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CONTRAINDICACIONES

Hipersensibilidad

Trombocitopenia inducida por heparina

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FACTORES DE RIESGO PARA SANGRADO MAYOR CON ANTICOAGULACION

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SANGRADO

Protamina Según tiempo de ultima dosis de heparina

<30min: 1mg c/100U Infusión continua (2 a 2,5h) Incierta: 50mg en 10 min e ir evaluando

Hipotensión y bradicardia Transfusión Terapia de soporte

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PTT

INTERACCIONES

Pocas interacciones

Uso con antitromboticos, tromboliticos, y antiagregantes plaquetarios Sangrado

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PRESENTACION