CHIMIA COMPUSILOR ANORGANICI FARMACEUTICI[Type text][Type text] [Type text]

ANALGEZIA

Reprezinta o stare caracterizata prin scaderea marcata sau disparitiasensibilitatiidureroase, printr-o abolire asensibilitatiiladurere, spontana sau terapeutica.

Analgezia spontana poate surveni ca urmare a unei lezari asistemului nervos periferic(ansamblul denervicare leagasistemul nervos centralde restulcorpului).

Analgezia terapeutica consta in

suprimareasensibilitatiiladurereaacuta, fie cadurereaeste tranzitorie (ca urmare a unui actchirurgical, de exemplu), fie cronica (de origine canceroasa, de exemplu).

Dupa tipul de durere si dupa intensitatea sa,analgezicelefolosite sunt

periferice (aspirinasiparacetamolul, in principal) sau centrale (morfina).

ANALGEZICELE OPIODE Sunt medicamente cu actiune analgezica intensa, insotita de adesea de calmarea anxietatii, sedare si euforie. Actioneaza asupra SNC, favorizand procesele care controleaza inhibitor durerea.

Efectele sunt consecinta actionarii pe receptori specifici: receptori opioizi.

In functie de comportamentul fata de receptorii opioizi, substantele din acesta clasa sunt:

agonisti: Morfina, Petidina, Metadona;

agonisti partiali: Buprenorfina;

agonisti antagonisti: Pentazocina (Fortral), Nalorfina

antagonisti: Naloxona

Utilizarea acestor substante este limitata de potentialul crescut de a produce dependenta.

1.Opiul este latexul extras din capsulele de mac alb: Papaver somniferum album.

Opiul oficinal, folosit ca medicament, se prepara prin uscarea, pulverizarea si titrarea opiului brut.

Opiul contine circa 20 alcaloizi, dintre care:

morfina 20%

codeina 0,5%

noscarprina 6%

papaverina 1%

2.Morfina are un efect analgezic, surprimand toate tipurile de durere: folosit ca analgezic postoperator, infarct, preanestezie, dar numai in cazuri extreme.

Deprima centrul respirator dupa doze mari, respiratia devine slaba si

superficiala iar debitul ventilator scade marcat;

Efectul anititusiv este puternic, dar nu se utilizeaza in acest scop

datorita pericolului dependentei;

Produce constipatie;

Contracta sfincterul Oddi -> cresterea amilazei si lipazei;

Provoaca vasodilatatie arteriala si venoasa si deprima reflexele

circulatorii. (hipotensiune ortostatica).

Preparatele de opiu si morfina

Sulfatul de morfina se administreaza subcutanat cate 10mg odata.

Calea orala e mai putin folosita.

F.R. prevede doze maxime: 20mg odata, 60mg / 24h.

Pulbere de opiu oficinala: morfina 10% - oral doza maxima pentru odata: 150mg si 500mg/zi.

Tinctura de opiu contine: motfina 1% si se administreza oral: doza maxima 1,5g odata si 5g/zi (1g cuprinde 56 pic)

Tinctura anticholerina (Tinctura Davilla) contine morfina 0,17% si uleiuri volatile 6%.

Toxicitatea morfinei este mare. Da o dependenta caracteristica: morfinomania (dependenta psihica data de efect ul euforizant).

Toleranta se instaleaza relativ repede.

3.Codeina (metilmorfina) este eterul metilic al morfinei Proprietati fizico-chimice: pulbere cristalina, alba, fara miros, cu gust amar, continand o molecula de apa, usor solubila in alcool si cloroform, foarte putin solubila in apa.

Actiune:

analgezic narcotic deprima tusea prin mecanism central (actioneaza asupra centrului tusei) antitusiv.

Contraindicatii: hipersensibilitate la opioide, depresie respiratorie, cresterea presiunii intracraniene, afectiuni convulsive.

Prezentare: comprimate 15mg

Denumiri: Codeina fosfat, Fosfat de codeina, Codeina fosforica.

4.Alte analgezice opiode sunt derivati semisinteticiPetidina (Dolatin, Meperidin, Mialgin (Pethidinum) .

E primul derivat opioid complet sintetic.

Prezentare: comprimate 50mg/ml.

Fentanyl: analgezic, narcotic (preanestezic)

Prezentare: fiole 0,05mg/ml.

sistem transdermal 25g / h, 50g / h, 100 g / ora.

Metadona (Dolofin, Sintalgon):

analgezic;

narcotic, tratament de intretinere in

dependenta narcotica.

Prezentare: comprimate 2,5mg.

Tramadol e un opioid cu efect analgezic comparabil cu al codeinei, util in dureri acute sau cronice de intensitate medie.

Riscul de dependenta este mic.

Nu e inrudit chimic cu opiaceele.

Prezentare:capsule 50mg, comprimate 50mg, comprimate cu

eliberare prelungita 100, 150, 200mg; solutie orala: 100 mg/ml; supozitoare: 100mg; solutie injectabila 50 mg/ml.

Denumiri:Tramal, Mabron, Tralgit, Tramacalm, Tramag, Urgendol.

Pentazocina (Talwin, fortral) opioid derivat

de benzomorfan, cu efect de tip agonist antagonist.

Ca analgezic, in administrarea parenterala, 30 - 60mg pentazocina corespund la 10mg morfina.

Efectul se instaleaza repede si dureaza 2 - 4 ore.

Pentru administrarea orala eficacitatea este mai slaba (datorita metabolizarii partiale in peretele intestinal si la primul pasaj hepatic, 50 mg pentazocina are efect analgezic similar cu 60mg codeina.

Are efect sedativ marcat.

Riscul de dependenta este mic.

Se foloseste ca si preanestezic.

Prezentare: comprimate 50mg; solutie injectabila 30 mg/ml

Denumiri: Fortral, Fortwin, Saldoren

Antagonistii morfinei :Anumiti analogi chimici ai morfinei si altor opioizi pot impiedica deprimarea respiratorie si efectele aceteia, fiind utili in intoxicatiile acute.

NalorfinaPrezentare: fiole 5 mg/ml.Are efect antagonist morfinei, administrarea in intoxicatia cu morfina, asupra deprimarii respiratorii si sedarii excesive, dar si in efect agonist, producand sedare, somnolenta, usoara deprimare respiratorie, ca si tulburari psihice cu anxietate (halucinatii vizuale)

Naloxona e complet lipsita de actiunile de tip morfinic. Injectabil intravenos (i.v) sau intramuscular (i.m) antagonizeaza morfina.

E antidotul ales in intoxicatia acuta cu morfina (nu in cea cronica, pentru ca declanseaza sindromul de abstinenta).

ANALGEZICE ANTIPIRETICE

ANTIINFLAMATOARE NESTEROIDIENE

Clasificare:

A) In functie de efectul terapeutic:

1)AINS de prima valoare: fenilbutazona, indometacin;

2)AINS majore: naproxen, piroxicam, diclofenac, acid acetilsalicilic;

3)AINS minore: restul de antiinflamatoare.

B) In functie de durata de actiune:

1)Cu durata de actiune scurta: (T < 6 ore), ibuprofen, diclofenac, 2)Cu durata medie de actiune: (T > 6 ore), indometacin, naproxen;

3)Cu durata lunga de actiune: (T > 24 ore) fenilbutazona, piroxicam (30 86 h), tenoxicam.

4)u durata lunga de actiune: forme farmaceutice retard: indometacin, ketoprofen, diclofenac..

A.SALICILATII:1.Acidul acetil salicilic (Acidum acetil salicilicum)Proprietati fizico chimice: pulbere cristalina, alba, fara miros, sau cu miros slab de acid acetic si gust acru, greu solubila in apa, se dizolva in alcool si carbonati alcalini.

Utilizari: analgezic, antipiretic, antiinflamator, indicat in PCE, spondiloza, reumatism extrarticular.

Denumiri: Europirin, Rompirin, Aspirin protect, ASS, Aspirin, Aspirina, Aspenter (75 mg).

Concentratii: 500mg, 100mg, 160mg, 50mg, 75mg.

Alte utilizari: ca antiagregant plachetar (prevenirea AVC dizolva trombi mici, prevenind obstructia vaselor de sange pe creier si inima) in doze de 50 100mg/zi.

Atentionari si efecte adverse: necrozeaza mucoasa gastrica (se va administra sub forma de ASS tamponata, in timpul meselor, cu lapte).

Se va administra cu grija persoanelor cu risc de hemoragii.

Se recomanda regim hiposodat in timpul tratamentelor cu ASS, pentru a preveni aparitia edemelor.

B.DERIVATII DE ACID ACETIC:

1.Indometacin (indometacinum)

Proprietati fizico chimice: pulbere cristalina alba sau slab galbuie, inodora, cu gust slab amar, solubila in etanol, eter, acetona, insolubila in apa.

Utilizari:

inhiba secretia prostaglandinelor;

puternica actiune antiinflamatoare, mai slabe proprietati antipiretice

si analgezice utilizat in tratamentul artritelor reumatoide.

Se admininstreaza: oral si rectal in cure de lunga durata.

Contraindicatii: ulcer gastroduodenal, colita ulceroasa, sarcina, trim II si III, astm.

2.Aceclofenac Aflamil comprimate 100mg antiinflamator similar indometacinului.

Dozaj: 2 x 100mg /zi.

Contraindicatii: ulcer gastroduodenal, colita ulceroasa, sarcina trimestrul II si III, astm.

3.Acemetacin Rantudil capsule 60mg, Rantudil forte

capsule 90mg.

Este convertit in organism in indometacin.

Dozaj: 2 x 1 Rantudil 60mg

1/zi Rantudil 90mg forte (retard)

4.Diclofenac (Diclofenacum) Voltaren Proprietati fizico-chimice: pulbere cristalina alba sau galbuie, inodora, putin solubila in apa, usor solubila in mentol, solubila in alcool, insolubila in acetona si chloroform.

Proprietati farmacodinamice: AINS: antiinflamator, analgezic si antipiretic intens (inhibitor al ciclooxigenazei). Disponibil ca sare de K cu efect imediat si sare de Na cu efect retard ( T 1,5 -2 ore).

Indicatii: analgezic (cu efect imediat), antiinflamator si antireumatic util in tratamentul artritei reumatoide, osteoartritei, spondilitei anchilopoietice.

Contraindicatii: ulcer gastric si duodenal, astm, rinita alergica la bolnavii sensibilizati la aspirina, purtarea lentilelor de contact moi. Nu se foloseste gelul in timpul lactatiei sau la copii.

Denumiri: Voltaren, Almiral, Arthrotec, Clafen, Diclac, Diclosal, Diclotard, Refen, Rheumavek , Tratul, Epifenac, Flogofenac.

C.DERIVATI DE BUTILPIRAZONILIDE:

1.Fenillbutazona (Phenylbutazonum)

Proprietati fizico chimice: pulbere cristalina, incolora, greu solubil in apa, solubil in solutii alcoolice, cu miros caracteristic.

Utilizari: analgezic, antipiretic, guta, anexite, tromboflebita.sub forma de crema sau gel 4%.Contraindicatii: boala ulceroasa, insuficienta hepatica sau renala, hemofilie, persoane in varsta.

D.OXICAMII:

1. Piroxicam

Proprietati fizico-chimice: pulbere alba cristalina sau foarte slab galbuie, insolubila in apa, greu solubila in alcool, acetona, metanol.

Utilizari: analgezic, antipiretic, antiinflamator. Are efect intens in PCR si toleranta buna. Inhiba prostaglandinele, efectul este similar cu al aspirinei, dar are mai putine efecte adverse. Poate fi utilizat impreuna cu saruri de aur (Tauredon), corticosteroizi si antiacide.

Denumiri: Feldene, Flamexin, Piroxicam, Finalgon.

Contraindicatii: astm, afectiuni hepatice severe, ulcer, afectiuni cardiace, hipersensibilitate.

2.Tenoxicam (Tenoxicamum)

Indicatii: ca AINS, in terapia simpatomatica a afectiunilor inflamatorii acute dureroase si degenerative: artrita reumatoida, osteoartrita, spondilita anchilozanta, tendinita, bursita, periartrita, sciatica, discopatie lombara, gonartroze, coxartroze, criza de guta.

Contraindicatii: sensibilitate la produs, antecedente alergice la alte AINS, ulcer gastroduodenal.

Prezentare: comprimate 20 mg, capsule 20 mg, pulbere liofilizata pentru solutie injectabila 20 mg.

Denumiri: Neo Endusix, Tilcotil, Tenoxicam.

E.Derivati de acid propionic:

1.Ibuprofenul (Ibuprofenum)

Proprietati fizico chimice: pulbere cristalina sau cristale incolore, cu miros caracteristic, putin solubil in apa, usor solubil in acetona, alcool, cloroform. T ( 1,8 2,5h).

Actiune farmacodinamica: antiinflamator nesteroidian, analgezic, antipiretic (inhiba sinteza prostaglandinelor).

Indicatii: in dureri usoare si moderate, dismenoree, artrita reumatoida, osteoartrita.

Contraindicatii: astm, hipersensibilitate, afectiuni hepatice severe, sem II si III de sarcina.

Denumiri: Ibuprofen, Advil, Marcofen, Nurofen, Paduden, Reuprofen, Rupan, Upfen.

2.Ketoprofenul (Ketoprofenum) Actiune: antiinflamator nesteroidian (inhiba secretia prostaglandinelor, reducand cantitatea de enzime necesara pentru sinteza), antipiretic, analgezic.

Indicatii:

artita reumatoida, osteoartrita acuta si cronica;

analgezic pentru dureri usoare si moderate T - 2- 4h.

Contraindicatii: sarcina sem II si III, hipersensibilitate, astm, afectiuni renale si hepatice severe, ulcer peptic.

Denumiri: Ketonal, Ketoprofen, Profenid, Rubifen, Fastum gel, Ketalgon , Artrosilene.

3. Naproxen ( Naproxenum)Actiune farmacodinamica: AINS, analgezic, antipiretic (inhiba sinteza de prostaglandine prin scaderea enzimelor necesare pentru sinteza).

T 12 15h.

Indicatii: dureri usoare si medii; inflamatii musculo scheletice, inclusiv artrita reumatoida, spondilita anchilopoietica, osteoartrita, bursita.Contraindicatii: sarcina sem II si III, hipersensibilitate, astm, afectiuni hepatice si renale severe, astm.

Denumiri: Momendol, Reuxen.

F.Fenamatii:

1.Acid niflumic: Morniflumatum Nifluril.

Indicatii: AINS: tratament de lunga durata al unor tipuri de reumatisme cronice inflamatorii.

Contraindicatii: Dupa luna a 6 a de sarcina, hipersensibilitate la AINS, ulcer gastric, copii sub 12 ani, tratament cu anticoagulante orale, alte AINS sau heparine.

Prezentare: supozitoare 400, 700mg.

2.Nimesulid - AulinIndicatii: AINS inflamatii articulare, boli reumatice, procese inflamatorii ale tesuturilor moi, dureri si inflamatii postoperatorii si posttraumatice.

Contraindicatii: sensibilitate cunoscuta, insuficienta renala, copii sub 12 ani.

Denumiri: Aulin, Coxtral, Lemesil, Nimesil, Aflogen.

G.Alte antiinflamatoare:

1.Ketorolacul (Ketorolacum, Tromethaminum)

Indicatii: antiinflamator nesteroidean (inhiba secretia prostaglandinelor, reducand cantitatea de enzime necesara pentru sinteza), analgezic si antipiretic.

T 2,4 8,9 h.

Amelioreaza dureri usoare, moderate si severe pe termen scurt (maxim 5 zile).

Combinarea cu morfina sau meperidina arata un efect opiod mai puternic (se poate utiliza combinatia la dureri severe).

Contraindicatii: hipersensibilitate, astm, afectiuni renale severe, afectiuni severe hepatice, ulcer peptic, lactatie, hemoragii.

Denumiri: Ketorol, Ketanov.

2.Colecoxibum Celebrex

Antiinflamator AINS cu proprietati analgezice, antipiretice si antiinflamatoare, care nu afecteaza agregarea plachetara.

Are efecte renale asemanatoare altor AINS, dar nu da atat de multe complicatii digestive (hemoragii si perforatii).

T 11h.

Indicatii:

artrita raumatoida la adulti, osteoartrita;

durere acuta si dismenoree primara;

reducerea numarului de polipi colorectali adenomatosi in

polipoza adenomatoasa familiala.

Contraindicatii: sarcina ultimul trimestru, hipersensibilitate la aspirina, iod, alte AINS, sulfamide, astm.

ANALGEZICELE si ANTIPIRETICELE

A.Derivatii de para-aminofenol

1.FenacetinaProprietati fizico-chimice: pulbere cristalina, incolora, indorora, insipida, putin solubila in apa rece, greu solubila la cald.

Actiune: analgezica si antipiretica: migrene, gripa, dereri reumatice.

2.Paracetamolul (Acetaminofen)

Propietati fizico-chimice: cristale incolore, inodore, usor solubile in apa rece, solubile in acetona.

Proprietati farmacodinamice:

analgezic, antipirectic;

scade febra prin efect hipotalamic, actioneaza asupra centrilor

termoreglatori, inhiband actiunea medicamentelor piretice;

stopeaza durerea prin inhibarea sintezei prostaglandinelor SNC;

datorita efectului minim asupra prostaglandinelor nu are efecte

antiinflamatoare sau uricozurice;

nu are efecte anticoagulate si nu produce ulceratii la nivelul tractului

gastrointestinal.

efectele analgezice si antipiretice sunt comparabile cu ale aspirinei.

T / 1 3 ore.

Indicatii: cefalee, dismenoree, dureri articulare, dentare, reducerea febrei in infectii bacteriene si virale.

Contraindicatii: insuficienta renala, anemii, intoleranta la tartrazina.

Denumiri: Daleron, Eferalgan, Panadol, Perfalgan, Paracetamol, Calpol, Adol.

B.Derivatii de pirazolon

1.Fenazona (antipirina) - mai putin folosita.

2.Aminofenazona piramidon - mai putin folosita.

3.Metamizol natricumProprietati fizico chimice: cristale incolore, inodore, insipide, usor solubile in apa si alcool metilic, putin solubile in eter si acetona.

Actiune farmacodinamica: analgezic, antipiretic.

Indicatii: dureri de diferite etiologii: colica renala, dureri postoperatorii, mialgii, nevralgii, cefalee, gripa, stari febrile.

Contraindicatii: alergie la derivati pirazolonici, leucopenie, granulocitopenie, afectiuni hepatice, renale, porfirie.

Denumiri: Algozone, Alindor, Analgin, Sintocalmin, Novocalmin, Metamizol, Nevralgin, Algocalmin.

C. Salicilatii:

1.Acidul acetil salicilic

COMBINATII ALE ANALGEZICELOR ANTIPIRETICE:

1.Paracetamol Plus

paracetamol 500 mg;

clorfeniramin 3 mg.

2.Paracetamol sinus paracetamol 500 mg;

clorfeniramin 3 mg;

pseudoefedrina clorhidrat 30 mg.

3.Paracof

paracetamol 300mg;

cofeina 30 mg (stimulant psihomotor)

4.Piafen

metamizol sodic 500mg;

clorhidrat de pitofenona 5 mg/ 10ml;

bromometilat de fenpipramida;

analgezic, antispastic, anticolinergic, antipiretic, ganglioplegic, etc.

UNGUREANU GABRIELA [Type text] [Type text]