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CONCEPTOS BSICOS DE

FARMACOCINTICA YAPLICACIN DE REA BAJOLA CURVA

Elaborado por:Marcos Daniel Ayala Lpez

FarmacologaGilberto Quiones Palacios

Universidad Autnoma de Baja CaliforniaCisalud Valle de las Palmas

Medicina 441

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CONCEPTOS

Farmacocintica: Rama de la farmacologaque estudia el paso de los frmacos a travsdel organismo en funcin del tiempo y de ladosis.

Biofarmacia: La biofarmacia evala el grado en

que las propiedades fisicoqumicas de losprincipios activos, la formulacin, la forma dedosificacin y la va de administracin, influyensobre la velocidad y la cantidad de frmacoque alcanza la circulacin sistmica.

Toxicologa: : Ciencia que estudia las sustanciasqumicas y los agentes fsicos en cuanto soncapaces de producir alteraciones patolgicasa los seres vivos, a la par que estudia los

mecanismos de produccin de talesalteraciones y los medios para contrarrestarlas,as como los procedimientos para detectar,identificar y determinar tales agentes y valorarsu grado de toxicidad.

Absorcin: Biodisponibilidadde liberacin del frmaco su disolucin y la entrada lugar de administracin.

Ionizacin: La ionizacin efsico mediante el cual se

tomos o molculas cargaal exceso o falta de electromolcula neutra. A la eelectrones que el tomo o manin, y posee una cargatiene menos electrones caneta positiva. Hay varias pueden formar iones de to

rea bajo la curva (ABCconcentraciones plasmtic

parmetro farmacocintictotal de frmaco que alcaConstituye la medida biodisponibilidad y relacioconcentracin plasmtica del tiempo. Expresa muy biy cuantitativamente englobde absorcin y cantidad dsangre.

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INTRODUCCIN

Para alcanzar una eficacia teraputica ptima, hay que teneren cuenta todos y cada uno de los procesos constituyentes delLADME.

Las propiedades fsico-qumicas del frmaco van a condicionar

muchos de estos procesos, por lo que son de gran importanciaen cuanto a la biodisponibilidad del frmaco.

La solubilidad en agua y en lpidos depender el grado deabsorcin a travs de las membranas, la acumulacin dedepsitos grasos o la velocidad de eliminacin; el grado deionizacin sirve para cuantificar la absorcin a travs demembranas, otras propiedades fsico-qumicas tales como el

grado de fijacin a protenas plasmticas o la magnitudmolecular pueden influir sobre la distribucin del frmaco osobre su eliminacin.

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BIODISPONIBILIDAD

Es la fraccin de la dosis administradadel frmaco que llega inalterada altorrente sanguneo. Depende de otrosfactores, la va de administracin, formafarmacutica, interacciones con otrosfrmacos o alimentos, degradacin en

el estomago, procesos metablicos quetienen lugar en el intestino o en elhgado. Se expresa en forma deporcentaje respecto a labiodisponibilidad de la va intravenosa,que es del 100%. Se refiere, por lo tanto,a la cantidad de frmaco disponiblepara su accin

Vas de administracin:

Va oral.

Va sublingual. Va parenteral.

Va rectal.

Va subcutnea.

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PARMETROS FARMACOCINTICOS

RELACIONADOS CON LA ABSORCIN

En el momento de evaluar la absorcin de unfrmaco es importantedistinguir dos aspectos:velocidad e intensidad de absorcin.

La velocidad de absorcin hace referenciaa la mayor o menor rapidezcon que unfrmaco pasa a la sangre.

- Por otra parte, la intensidad indica elporcentaje de frmaco quealcanza lacirculacin sangunea.

Constante de velocidad de absorcin (ka):constituye una constante de primer orden yse expresa en t1.

La velocidad de absorcin viene dada por elproducto de esta constante por la

concentracin de frmaco disponible en ellugar de absorcin.

Area bajo la curva (ABC) :parmetro que indica el gradintensidad de absorcin que se ctras la administracin dmedicamento. Corresponde aexistente entre el eje de abscicurva que se obtiene al represe

concentraciones plasmticas frmaco en funcin del tiempoexpresada en unidades deconcepor tiempo.

tmx: tiempo necesario para llemxima concentracin plasmexpresa en unidades de tiempo.

cmx: concentracin mxima plaque se alcanza tras la administrun medicamento. Se expresa en ude concentracin

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REA BAJO LA CURVA

Farmacocinetica lineal: Relacinlineal entre dosis y concentracinen el plasma sanguneo dentro deun intervalo fijo siempre el mismoporcentaje de un frmaco est

eliminado. Farmacocinetica no lineal: No

relacin lineal entre dosis yconcentracin en el plasmasanguneo; factores denolinealidad: saturidad enzimtica,mecanismos activados deeliminacin

Normalmente se usa la regla de trapevalor de la integral definida:

I. = + ( )

II. =

III. =

IV. = + X: es igual a la prxima concentracin

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APLICACIN

Tiempo 0.5 1 2 4 6 10

Concentracin 70 61 50 38 20 11

Calcularcon los siguientes datos:

Kd: -0.2836

: 78Para comenzar a calcular ABC, debemosutilizar las ecuaciones previas, comenzandopor = + ( ) sustituyendo losvalores en cada caso, se har la realizacin

de un ejercicio.

=

2 (

.= + 0.5 = 37 . = + 0.5 = 32.75 = + 1 =55.50 = +

2 = 88

= + 2 = 58

= + 4 = 62

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APLICACIN

Ahora procederemos a obtecon los datos que nos da el putilizar esta formula:

=

= .= 38.78

Una vez obtenido los resultados de sebuscar la sumatoria de ste, con laprxima ecuacin:

= +

La formula es solamente representativa,dado que se puede realizar la sumatoria detodos los resultados y as obtener la adicin.

= 37 32.75 55.50 88 58 62 = 333.25

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APLICACIN

Como ultimo paso de ABC esdeterminar el total de frmaco que seencuentra bajo la curva, para eso sonlos clculos previos; para poderdeterminar

mediante la prxima

frmula:=

Entonces si sabemos que esigual a 333.25 y a 38.78 seproceder a hacer la suma paraobtener

=

= 333.25 38.78 = 372.03

La velocidad de disolucin dede variables farmacuticascomo la forma de prepamateria prima utilizada, excip

estado cristalino del frmaco, e

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BIBLIOGRAFIA

Jos Tessler y Rodolfop Rothlin, 2007, Farmacocinetica II, Cineticade acumulacin, cinetica de eliminacin, principios generalesde dosificacin.

Michael Meyer, Introduccin a la farmacocintica.

Antonio Rabasco lvarez, Biofarmacia y Farmacocinticabsica.

Antonio Aguilar Ros, 2008 Biofarmacia y farmacocintica:ejercicios y problemas resueltos

Bertram Katzung, 2014, farmacologa bsica y clnica.

Milo Gibaldi, Donald Perrier, 2006 Farmacocintica