1. Ruber H Arias C Profesor de Farmacologa bsica y clnica Corporacin universitaria Remington ANTIVIRALES Y ANTIRRETROVIRALES

2. Aciclovir Analogo nucleosido de guanina Inhibe la sntesis del DNA viral. Dependiente de timidina kinasas. De Clerq, E. Antivirals:Past,present and future. Biochemical Pharmacology 85 (2013 )727744. Brunton y otros. Goodman y Gilmans the pharmacological basis of therapeutics. 12 edition Mc Graw Hill. 2011. Mandell, G y otros. Principles and practice of infectious diseases. Sptima edicin. Elsevier. 2010 3. Baja biodisponibilidad, entre un 10 y un 30% Valaciclovir: conversin por metabolismo de primer paso e hidrolisis. El valaciclovir tiene mayor biodisponibilidad, hasta el 70% Puede atravesar placenta Tiempo de vida media de unas 3 horas, se prolonga en falla renal. De Clerq, E. Antivirals:Past,present and future. Biochemical Pharmacology 85 (2013 )727744. Brunton y otros. Goodman y Gilmans the pharmacological basis of therapeutics. 12 edition Mc Graw Hill. 2011. Mandell, G y otros. Principles and practice of infectious diseases. Sptima edicin. Elsevier. 2010 4. Efectos adversos Rash TGI Nefritis y falla renal (tambin por cristales) Neurotoxicidad, incluyendo temblor y delirium. De Clerq, E. Antivirals:Past,present and future. Biochemical Pharmacology 85 (2013 )727744. Brunton y otros. Goodman y Gilmans the pharmacological basis of therapeutics. 12 edition Mc Graw Hill. 2011. Mandell, G y otros. Principles and practice of infectious diseases. Sptima edicin. Elsevier. 2010 5. VHS 200 mg cada 6 horas o 400 mg vo cada 8 horas. Poca utilidad para prevenir recurrencias Para Herpes Zoster se utiliza dosis ms alta. Paciente inmunocomprometido: 250 mg/m2 cada 8 horas por 7 das 800 mg vo cada 6 horas. De Clerq, E. Antivirals:Past,present and future. Biochemical Pharmacology 85 (2013 )727744. Brunton y otros. Goodman y Gilmans the pharmacological basis of therapeutics. 12 edition Mc Graw Hill. 2011. Mandell, G y otros. Principles and practice of infectious diseases. Sptima edicin. Elsevier. 2010 6. Superficie corporal (en metros cuadrados) Raz cuadrada de - [altura (cm) x peso (Kg)] / 3600 7. Profilaxis en transplante 200 a 400 mg vo cada 8 horas, por 6 meses. Encefalitis por VHS 10 mg kg IV cada 8 horas, por 10 a 14 das. Neonatos: 20 mg kg iv cada 8 horas, por 21 das. De Clerq, E. Antivirals:Past,present and future. Biochemical Pharmacology 85 (2013 )727744. Brunton y otros. Goodman y Gilmans the pharmacological basis of therapeutics. 12 edition Mc Graw Hill. 2011. Mandell, G y otros. Principles and practice of infectious diseases. Sptima edicin. Elsevier. 2010 8. Varicela Zoster Pacientes con riesgo asociado, como tratamiento previo con esteroides. 800 mg vo cada 6 horas, por 7 das. Inmunocomprometidos: 500 mg/m2 cada 8 horas por 7 das De Clerq, E. Antivirals:Past,present and future. Biochemical Pharmacology 85 (2013 )727744. Brunton y otros. Goodman y Gilmans the pharmacological basis of therapeutics. 12 edition Mc Graw Hill. 2011. Mandell, G y otros. Principles and practice of infectious diseases. Sptima edicin. Elsevier. 2010 9. Foscarnet Analogo pirofosfato Inhibe directamente la DNA polimerasa Bloqueo reversible y no competitivo. Uso IV, concentracin en LCR hasta del 60% del nivel plasmatico. De Clerq, E. Antivirals:Past,present and future. Biochemical Pharmacology 85 (2013 )727744. Brunton y otros. Goodman y Gilmans the pharmacological basis of therapeutics. 12 edition Mc Graw Hill. 2011. Mandell, G y otros. Principles and practice of infectious diseases. Sptima edicin. Elsevier. 2010 10. Excrecin renal en un 80% sin cambios. Un 20% se acumula en hueso. Tiempo de vida media inicial de unas 6 horas,luego redistribucin en 3 a 4 das. De Clerq, E. Antivirals:Past,present and future. Biochemical Pharmacology 85 (2013 )727744. Brunton y otros. Goodman y Gilmans the pharmacological basis of therapeutics. 12 edition Mc Graw Hill. 2011. Mandell, G y otros. Principles and practice of infectious diseases. Sptima edicin. Elsevier. 2010 11. Efectos adversos Nefrotoxicidad y tubulopatia (cristales) Hipocalcemia Otros como hipomagnesemia, hipofosfatemia, hipocalemia. Cefalea, temblor y alucinaciones. De Clerq, E. Antivirals:Past,present and future. Biochemical Pharmacology 85 (2013 )727744. Brunton y otros. Goodman y Gilmans the pharmacological basis of therapeutics. 12 edition Mc Graw Hill. 2011. Mandell, G y otros. Principles and practice of infectious diseases. Sptima edicin. Elsevier. 2010 12. Retinitis por CMV 60 mg/kg IV cada 8 horas. VHS resistente a aciclovir 40 mg kg cada 8 horas por 7 das. De Clerq, E. Antivirals:Past,present and future. Biochemical Pharmacology 85 (2013 )727744. Brunton y otros. Goodman y Gilmans the pharmacological basis of therapeutics. 12 edition Mc Graw Hill. 2011. Mandell, G y otros. Principles and practice of infectious diseases. Sptima edicin. Elsevier. 2010 13. Ganciclovir Nucleosido analogo de guanina. Valganciclovir: profarmaco con enlace ester. Mayor actividad contra CMV Alto riesgo de mielotoxicidad De Clerq, E. Antivirals:Past,present and future. Biochemical Pharmacology 85 (2013 )727744. Brunton y otros. Goodman y Gilmans the pharmacological basis of therapeutics. 12 edition Mc Graw Hill. 2011. Mandell, G y otros. Principles and practice of infectious diseases. Sptima edicin. Elsevier. 2010 14. Tambin dependiente de timidin kinasas Inhibidor de DNA polimerasa. Mayores concentraciones intracelulares que el aciclovir, con una mejor actividad. De Clerq, E. Antivirals:Past,present and future. Biochemical Pharmacology 85 (2013 )727744. Brunton y otros. Goodman y Gilmans the pharmacological basis of therapeutics. 12 edition Mc Graw Hill. 2011. Mandell, G y otros. Principles and practice of infectious diseases. Sptima edicin. Elsevier. 2010 15. El valganciclovir da una biodisponibilidad del 60% Los alimentos aumentan la biodisponibilidad. Alcanza concentraciones altas en humor vitreo Tiempo de vida media de unas 4 horas. Eliminacin renal en un 90% sin cambios. De Clerq, E. Antivirals:Past,present and future. Biochemical Pharmacology 85 (2013 )727744. Brunton y otros. Goodman y Gilmans the pharmacological basis of therapeutics. 12 edition Mc Graw Hill. 2011. Mandell, G y otros. Principles and practice of infectious diseases. Sptima edicin. Elsevier. 2010 16. Efectos adversos Mielosupresin. La neutropenia se presenta mas en la segunda semana del tratamiento. Cefalea, sntomas TGI. Riesgo de delirium y convulsiones. De Clerq, E. Antivirals:Past,present and future. Biochemical Pharmacology 85 (2013 )727744. Brunton y otros. Goodman y Gilmans the pharmacological basis of therapeutics. 12 edition Mc Graw Hill. 2011. Mandell, G y otros. Principles and practice of infectious diseases. Sptima edicin. Elsevier. 2010 17. Retinitis CMV 5 mg kg iv cada 12 horas por 21 das. Va oral: 900 a 1000 mg vo cada 12 horas. Profilaxis transplante 5 mg kg IV cada 12 horas, por 7 a 14 das.** Valganciclovir 1000 mg vo cada 8 horas por 3 meses. De Clerq, E. Antivirals:Past,present and future. Biochemical Pharmacology 85 (2013 )727744. Brunton y otros. Goodman y Gilmans the pharmacological basis of therapeutics. 12 edition Mc Graw Hill. 2011. Mandell, G y otros. Principles and practice of infectious diseases. Sptima edicin. Elsevier. 2010 18. Oseltamivir Forma carboxilato activa, similar al cido sialico. Inhibidor de neuraminadasa Altera la agregacin viral. De Clerq, E. Antivirals:Past,present and future. Biochemical Pharmacology 85 (2013 )727744. Brunton y otros. Goodman y Gilmans the pharmacological basis of therapeutics. 12 edition Mc Graw Hill. 2011. Mandell, G y otros. Principles and practice of infectious diseases. Sptima edicin. Elsevier. 2010 19. Absorcin rpida, es convertido por esterasa en hgado y TGI a su forma activa. Carboxilato con biodisponibilidad del 80% Concentracin mxima en 3 horas, Su disponibilidad no cambia con alimentos. Tiempo de vida media promedio de 8 horas. Eliminacin renal sin cambios De Clerq, E. Antivirals:Past,present and future. Biochemical Pharmacology 85 (2013 )727744. Brunton y otros. Goodman y Gilmans the pharmacological basis of therapeutics. 12 edition Mc Graw Hill. 2011. Mandell, G y otros. Principles and practice of infectious diseases. Sptima edicin. Elsevier. 2010 20. Efectos adversos Sntomas TGI, que disminuyen con alimentos. Sin interacciones con citocromo Dosis 75 mg vo cada 12 horas por 5 das. De Clerq, E. Antivirals:Past,present and future. Biochemical Pharmacology 85 (2013 )727744. Brunton y otros. Goodman y Gilmans the pharmacological basis of therapeutics. 12 edition Mc Graw Hill. 2011. Mandell, G y otros. Principles and practice of infectious diseases. Sptima edicin. Elsevier. 2010 21. Ribavirina Analogo nucleosido de purina. Inhibe la sntesis del RNA mensajero viral Tambin requiere fosforilacin De Clerq, E. Antivirals:Past,present and future. Biochemical Pharmacology 85 (2013 )727744. Brunton y otros. Goodman y Gilmans the pharmacological basis of therapeutics. 12 edition Mc Graw Hill. 2011. Mandell, G y otros. Principles and practice of infectious diseases. Sptima edicin. Elsevier. 2010 22. Requiere para absorcin el paso a travs de un transportador de nucleosidos ubicado en intestino. Los alimentos aumentan su absorcin. Se demora 4 semanas en alcanzar su estado estable. Puede administrarse en aerosol. De Clerq, E. Antivirals:Past,present and future. Biochemical Pharmacology 85 (2013 )727744. Brunton y otros. Goodman y Gilmans the pharmacological basis of therapeutics. 12 edition Mc Graw Hill. 2011. Mandell, G y otros. Principles and practice of infectious diseases. Sptima edicin. Elsevier. 2010 23. Tiempo de eliminacin hasta de 300 horas. Debe ajustarse dosis en pacientes con depuracin de creatinina menor de 50 ml min. Se acumula en eritrocitos y en el nivel intracelular. De Clerq, E. Antivirals:Past,present and future. Biochemical Pharmacology 85 (2013 )727744. Brunton y otros. Goodman y Gilmans the pharmacological basis of therapeutics. 12 edition Mc Graw Hill. 2011. Mandell, G y otros. Principles and practice of infectious diseases. Sptima edicin. Elsevier. 2010 24. Efectos adversos Irritacin de va aerea. Mielosupresin y anemia por hemolisis Riesgo de depresin, fatiga y rash. De Clerq, E. Antivirals:Past,present and future. Biochemical Pharmacology 85 (2013 )727744. Brunton y otros. Goodman y Gilmans the pharmacological basis of therapeutics. 12 edition Mc Graw Hill. 2011. Mandell, G y otros. Principles and practice of infectious diseases. Sptima edicin. Elsevier. 2010 25. Usos Tratamiento de hepatitis C Tratamiento de bronquiolitis por VRS en pacientes inmunocomprometidos. Posibilidad de uso en arenavirus e influenza. Dosis 500 mg vo cada 12 horas. Nios 15 mg kg, cada 12 horas. Inhalatoria, cada 12 a 16 horas por 5 das. De Clerq, E. Antivirals:Past,present and future. Biochemical Pharmacology 85 (2013 )727744. Brunton y otros. Goodman y Gilmans the pharmacological basis of therapeutics. 12 edition Mc Graw Hill. 2011. Mandell, G y otros. Principles and practice of infectious diseases. Sptima edicin. Elsevier. 2010 26. Entecavir Analogo nucleosido de guanosina, selectivo para la DNA polimerasa del VHB, Requiere fosforilacin. Altera sntesis de DNA, puede inhibir transcriptasa reversa Es inhibidor de la DNA polimerasa gamma. De Clerq, E. Antivirals:Past,present and future. Biochemical Pharmacology 85 (2013 )727744. Brunton y otros. Goodman y Gilmans the pharmacological basis of therapeutics. 12 edition Mc Graw Hill. 2011. Mandell, G y otros. Principles and practice of infectious diseases. Sptima edicin. Elsevier. 2010 27. Pico de concentracin en una hora. Alcanza su estado estable tras 6 a 10 das. No se debe administrar con alimentos. Eliminacin sin cambios por rin. De Clerq, E. Antivirals:Past,present and future. Biochemical Pharmacology 85 (2013 )727744. Brunton y otros. Goodman y Gilmans the pharmacological basis of therapeutics. 12 edition Mc Graw Hill. 2011. Mandell, G y otros. Principles and practice of infectious diseases. Sptima edicin. Elsevier. 2010 28. Efectos adversos Rebote tras suspensin. Toxicidad heptica. Toxicidad mitocondrial (bajo riesgo) De Clerq, E. Antivirals:Past,present and future. Biochemical Pharmacology 85 (2013 )727744. Brunton y otros. Goodman y Gilmans the pharmacological basis of therapeutics. 12 edition Mc Graw Hill. 2011. Mandell, G y otros. Principles and practice of infectious diseases. Sptima edicin. Elsevier. 2010 29. Tratamiento de infeccin crnica VHB con replicacin viral activa Dosis 0.5 mg va oral da (naive) 1 mg va oral da. De Clerq, E. Antivirals:Past,present and future. Biochemical Pharmacology 85 (2013 )727744. Brunton y otros. Goodman y Gilmans the pharmacological basis of therapeutics. 12 edition Mc Graw Hill. 2011. Mandell, G y otros. Principles and practice of infectious diseases. Sptima edicin. Elsevier. 2010 30. Lamivudina Analogo nucleosido inhibidor de la DNA polimerasa y la transcriptasa reversa. Requiere fosforilacin. Biodisponibilidad mayor del 80% Tiempo de vida media de unas 6 horas, eliminacin renal sin cambios del 70%. 31. Riesgo de hepatitis Riesgo de toxicidad mitocondrial Dosis 100 mg da. Poca utilidad de la combinacin con interferon. De Clerq, E. Antivirals:Past,present and future. Biochemical Pharmacology 85 (2013 )727744. Brunton y otros. Goodman y Gilmans the pharmacological basis of therapeutics. 12 edition Mc Graw Hill. 2011. Mandell, G y otros. Principles and practice of infectious diseases. Sptima edicin. Elsevier. 2010 32. ANTIRRETROVIRALES 33. Nucleosidos inhibidores de transcriptasa reversa Inhibicin de la transcriptasa reversa y la DNA polimerasa. Inhibicin asociada de la DNA polimerasa gamma. Esvudina y zidovudina con mayor unin. Lamivudina y abacavir con menor interaccin vs DNA mitocondrial. De Clerq, E. Antivirals:Past,present and future. Biochemical Pharmacology 85 (2013 )727744. Brunton y otros. Goodman y Gilmans the pharmacological basis of therapeutics. 12 edition Mc Graw Hill. 2011. 34. Zidovudina Analogo de timidina. Dosis de 300 mg vo cada 12 horas. En pacientes con falla renal 100 mg vo cada 8 horas. No tiene cambios en absorcin por alimentos. De Clerq, E. Antivirals:Past,present and future. Biochemical Pharmacology 85 (2013 )727744. Brunton y otros. Goodman y Gilmans the pharmacological basis of therapeutics. 12 edition Mc Graw Hill. 2011. Mandell, G y otros. Principles and practice of infectious diseases. Sptima edicin. Elsevier. 2010 35. No tiene interacciones con citocromo Tiene antagonismo con la estavudina. Mayor actividad en combinacin con lamivudina y efavirenz. Aun es primera linea en embarazadas. De Clerq, E. Antivirals:Past,present and future. Biochemical Pharmacology 85 (2013 )727744. Brunton y otros. Goodman y Gilmans the pharmacological basis of therapeutics. 12 edition Mc Graw Hill. 2011. Mandell, G y otros. Principles and practice of infectious diseases. Sptima edicin. Elsevier. 2010 36. Pico de concentracin en una hora. Tiempo de vida media del compuesto trifosfato hasta 4 horas. Metabolismo de primer paso con formacin de metabolito inactivo. De Clerq, E. Antivirals:Past,present and future. Biochemical Pharmacology 85 (2013 )727744. Brunton y otros. Goodman y Gilmans the pharmacological basis of therapeutics. 12 edition Mc Graw Hill. 2011. Mandell, G y otros. Principles and practice of infectious diseases. Sptima edicin. Elsevier. 2010 37. Efectos adversos Sntomas generales Toxicidad mitocondrial Mielosupresin. Interaccin con cido valproico, que aumenta niveles de esta. De Clerq, E. Antivirals:Past,present and future. Biochemical Pharmacology 85 (2013 )727744. Brunton y otros. Goodman y Gilmans the pharmacological basis of therapeutics. 12 edition Mc Graw Hill. 2011. Mandell, G y otros. Principles and practice of infectious diseases. Sptima edicin. Elsevier. 2010 38. Abacavir Analogo de guanosina. Conversin a carbovir y fosforilado. Posee biodisponibilidad de ms del 80%, esta no se altera con alimentos. De Clerq, E. Antivirals:Past,present and future. Biochemical Pharmacology 85 (2013 )727744. Brunton y otros. Goodman y Gilmans the pharmacological basis of therapeutics. 12 edition Mc Graw Hill. 2011. Mandell, G y otros. Principles and practice of infectious diseases. Sptima edicin. Elsevier. 2010 39. Metabolismo hepatico en un 35% Posibilidad de dosis de 300 mg vo cada 12 horas o de 600 mg una vez al da. De Clerq, E. Antivirals:Past,present and future. Biochemical Pharmacology 85 (2013 )727744. Brunton y otros. Goodman y Gilmans the pharmacological basis of therapeutics. 12 edition Mc Graw Hill. 2011. Mandell, G y otros. Principles and practice of infectious diseases. Sptima edicin. Elsevier. 2010 40. Efectos adversos Hipersensibilidad fatal Fibre, rash, dolor abdominal, aparece en las primeras 6 semanas de tratamiento. Asociado con polimorfismo y liberacin de TNF No se puede reintroducir. De Clerq, E. Antivirals:Past,present and future. Biochemical Pharmacology 85 (2013 )727744. Brunton y otros. Goodman y Gilmans the pharmacological basis of therapeutics. 12 edition Mc Graw Hill. 2011. 41. Tenofovir Profarmaco: disoproxil Tambin tiene actividad contra VHB Dosis de 300 mg va oral da No tiene interaccin con alimentos De Clerq, E. Antivirals:Past,present and future. Biochemical Pharmacology 85 (2013 )727744. Brunton y otros. Goodman y Gilmans the pharmacological basis of therapeutics. 12 edition Mc Graw Hill. 2011. Mandell, G y otros. Principles and practice of infectious diseases. Sptima edicin. Elsevier. 2010 42. Se encuentra en combinaciones con emtricitabina o efavirenz. Baja afinidad por DNA polimerasa gamma Excrecin renal sin cambios. No tiene interaccin con citocromos De Clerq, E. Antivirals:Past,present and future. Biochemical Pharmacology 85 (2013 )727744. Brunton y otros. Goodman y Gilmans the pharmacological basis of therapeutics. 12 edition Mc Graw Hill. 2011. Mandell, G y otros. Principles and practice of infectious diseases. Sptima edicin. Elsevier. 2010 43. No se debe administrar con didanosina Puede cambiar las concentraciones con atazanavir y ritonavir. Menor actividad en combinacin con nevirapina. Puede aumentar nefrotoxicidad de otros medicamentos y se presenta esta en las combinaciones con inhibidores de proteasa. De Clerq, E. Antivirals:Past,present and future. Biochemical Pharmacology 85 (2013 )727744. Brunton y otros. Goodman y Gilmans the pharmacological basis of therapeutics. 12 edition Mc Graw Hill. 2011. Mandell, G y otros. Principles and practice of infectious diseases. Sptima edicin. Elsevier. 2010 44. Emticitrabina Analogo de citidina, similar a la lamivudina. Requiere fosforilacin por kinasas. Biodisponibilidad del 90% No tiene interferencia importante por alimentos. De Clerq, E. Antivirals:Past,present and future. Biochemical Pharmacology 85 (2013 )727744. Brunton y otros. Goodman y Gilmans the pharmacological basis of therapeutics. 12 edition Mc Graw Hill. 2011. Mandell, G y otros. Principles and practice of infectious diseases. Sptima edicin. Elsevier. 2010 45. Tiempo de vida media de 8 horas. Tiempo de vida media de metabolitos hasta 39 horas. Excrecin renal sin cambios. No tiene interacciones con citocromos Baja inhibicin de DNA polimerasa gamma. De Clerq, E. Antivirals:Past,present and future. Biochemical Pharmacology 85 (2013 )727744. Brunton y otros. Goodman y Gilmans the pharmacological basis of therapeutics. 12 edition Mc Graw Hill. 2011. Mandell, G y otros. Principles and practice of infectious diseases. Sptima edicin. Elsevier. 2010 46. Inhibidores no nucleosidos de la transcriptasa reversa No inhiben el sitio activo de la enzima Generan un cambio conformacional que disminuye la actividad de la enzima. No requieren fosforilacin. De Clerq, E. Antivirals:Past,present and future. Biochemical Pharmacology 85 (2013 )727744. Brunton y otros. Goodman y Gilmans the pharmacological basis of therapeutics. 12 edition Mc Graw Hill. 2011. 47. Nevirapina Dosis de 200 mg cada 24 horas por 2 semanas y luego 200 mg vo cada 12 horas. No tiene interferencia con alimentos Atraviesa la placenta. (uso en embarazo) De Clerq, E. Antivirals:Past,present and future. Biochemical Pharmacology 85 (2013 )727744. Brunton y otros. Goodman y Gilmans the pharmacological basis of therapeutics. 12 edition Mc Graw Hill. 2011. Mandell, G y otros. Principles and practice of infectious diseases. Sptima edicin. Elsevier. 2010 48. Presenta interacciones con varios citocromos, especialmente el CYP 3 A4, por esto no debe administrarse en pacientes con tratamiento antituberculoso. Puede disminuir la concentracin de anticonceptivos y metadona. Sus efectos adversos incluyen hepatotoxicidad e hipersensibilidad y lesiones en piel. De Clerq, E. Antivirals:Past,present and future. Biochemical Pharmacology 85 (2013 )727744. Brunton y otros. Goodman y Gilmans the pharmacological basis of therapeutics. 12 edition Mc Graw Hill. 2011. Mandell, G y otros. Principles and practice of infectious diseases. Sptima edicin. Elsevier. 2010 49. Efavirenz Dosis de 600 mg da. Debe tomarse con estomago vacio Los alimentos grasos aumentan su absorcin y por tanto el riesgo de toxicidad. De Clerq, E. Antivirals:Past,present and future. Biochemical Pharmacology 85 (2013 )727744. Brunton y otros. Goodman y Gilmans the pharmacological basis of therapeutics. 12 edition Mc Graw Hill. 2011. Mandell, G y otros. Principles and practice of infectious diseases. Sptima edicin. Elsevier. 2010 50. No requiere ajuste en falla renal. Presenta interaccin con multiples citocromos, especialmente el CYP 3 A4. De eleccin en esquemas de tratamiento inicial Riesgo alto de interacciones en pacientes con tratamiento antituberculoso. De Clerq, E. Antivirals:Past,present and future. Biochemical Pharmacology 85 (2013 )727744. Brunton y otros. Goodman y Gilmans the pharmacological basis of therapeutics. 12 edition Mc Graw Hill. 2011. Mandell, G y otros. Principles and practice of infectious diseases. Sptima edicin. Elsevier. 2010 51. Efectos adversos Rash Hepatotoxicidad Neurotoxicidad, incluyendo alucinaciones. Teratogenicidad De Clerq, E. Antivirals:Past,present and future. Biochemical Pharmacology 85 (2013 )727744. Brunton y otros. Goodman y Gilmans the pharmacological basis of therapeutics. 12 edition Mc Graw Hill. 2011. Mandell, G y otros. Principles and practice of infectious diseases. Sptima edicin. Elsevier. 2010 52. Inhibidores de proteasa Requerimiento de aspartil proteasas para replicacin. Metabolismo por citocromos, principalmente CYP 3 A4 Efecto boost Tambin dislipidemia y aumento de resistencia a la insulina. De Clerq, E. Antivirals:Past,present and future. Biochemical Pharmacology 85 (2013 )727744. 53. Menos riesgo de resistencia Poco util en monoterapia Ritonavir en dosis baja** 100 a 200 mg da. De Clerq, E. Antivirals:Past,present and future. Biochemical Pharmacology 85 (2013 )727744. Brunton y otros. Goodman y Gilmans the pharmacological basis of therapeutics. 12 edition Mc Graw Hill. 2011. Mandell, G y otros. Principles and practice of infectious diseases. Sptima edicin. Elsevier. 2010 54. Saquinavir Siempre con boost Mayor absorcin con alimentos, dieta alta en grasas y calorias. Dosis: 1 gramo cada 12 horas (tabletas 500 mg) De Clerq, E. Antivirals:Past,present and future. Biochemical Pharmacology 85 (2013 )727744. Brunton y otros. Goodman y Gilmans the pharmacological basis of therapeutics. 12 edition Mc Graw Hill. 2011. Mandell, G y otros. Principles and practice of infectious diseases. Sptima edicin. Elsevier. 2010 55. Efectos adversos Sntomas TGU Interaccin con multiples medicamentos (cyp 3 A4) De Clerq, E. Antivirals:Past,present and future. Biochemical Pharmacology 85 (2013 )727744. Brunton y otros. Goodman y Gilmans the pharmacological basis of therapeutics. 12 edition Mc Graw Hill. 2011. Mandell, G y otros. Principles and practice of infectious diseases. Sptima edicin. Elsevier. 2010 56. Lopinavir Siempre en combinacin pues tiene metabolismo de primer paso. Tabletas 299/50 mg con dosis de 2 tabletas cada 12 horas. No tiene interaccin con alimentos. De Clerq, E. Antivirals:Past,present and future. Biochemical Pharmacology 85 (2013 )727744. Brunton y otros. Goodman y Gilmans the pharmacological basis of therapeutics. 12 edition Mc Graw Hill. 2011. 57. Util en inicio de terapia (naive) Los efectos adversos incluyen sntomas de TGI; dislipidemia Tambin presenta interacciones con citocromo. De Clerq, E. Antivirals:Past,present and future. Biochemical Pharmacology 85 (2013 )727744. Brunton y otros. Goodman y Gilmans the pharmacological basis of therapeutics. 12 edition Mc Graw Hill. 2011. Mandell, G y otros. Principles and practice of infectious diseases. Sptima edicin. Elsevier. 2010 58. Atazanavir Dosis de 400 mg una vez al da o de 300/100 Debe administrarse con alimentos. Requiere pH acido para su absorcin. De Clerq, E. Antivirals:Past,present and future. Biochemical Pharmacology 85 (2013 )727744. Brunton y otros. Goodman y Gilmans the pharmacological basis of therapeutics. 12 edition Mc Graw Hill. 2011. Mandell, G y otros. Principles and practice of infectious diseases. Sptima edicin. Elsevier. 2010 59. SE asocia con sntomas de TGI, nefrolitiasis. Menor riesgo de dislipidemia. Puede causar hiperbilirrubinemia e ictericia, este efecto es ms frecuente en combinacin. De Clerq, E. Antivirals:Past,present and future. Biochemical Pharmacology 85 (2013 )727744. Brunton y otros. Goodman y Gilmans the pharmacological basis of therapeutics. 12 edition Mc Graw Hill. 2011. Mandell, G y otros. Principles and practice of infectious diseases. Sptima edicin. Elsevier. 2010 60. Darunavir Ms eficaz, uso en combinacin, primera linea en pacientes naive. Dosis de 600/100 cada 12 horas. Sus efectos adversos incluyen sntomas de TGI y hepatitis. Grupo sulfa. De Clerq, E. Antivirals:Past,present and future. Biochemical Pharmacology 85 (2013 )727744. Brunton y otros. Goodman y Gilmans the pharmacological basis of therapeutics. 12 edition Mc Graw Hill. 2011. Mandell, G y otros. Principles and practice of infectious diseases. Sptima edicin. Elsevier. 2010 61. Inhibidores de entrada Fusin de glicoproteina GP 120 con gp 14, receptores CD4 Posterior seperacin de gp41, con fusin a la membrana celular e ingreso del virus. De Clerq, E. Antivirals:Past,present and future. Biochemical Pharmacology 85 (2013 )727744. Brunton y otros. Goodman y Gilmans the pharmacological basis of therapeutics. 12 edition Mc Graw Hill. 2011. Mandell, G y otros. Principles and practice of infectious diseases. Sptima edicin. Elsevier. 2010 62. Maraviroc Inhibidor alosterico del correceptor CCR-5 Dosis de 300 mg vo cada 12 horas. Tiene interacciones con cyp 3 A4. No requiere ajuste en falla heptica o renal. De Clerq, E. Antivirals:Past,present and future. Biochemical Pharmacology 85 (2013 )727744. Brunton y otros. Goodman y Gilmans the pharmacological basis of therapeutics. 12 edition Mc Graw Hill. 2011. Mandell, G y otros. Principles and practice of infectious diseases. Sptima edicin. Elsevier. 2010 63. Raltegravir Inhibidor de integrasa (genoma del virus al DNA) Dosis de 400 mg vo cada 12 horas. No tiene interferencia con alimentos. No tiene interacciones con citocromos. De Clerq, E. Antivirals:Past,present and future. Biochemical Pharmacology 85 (2013 )727744. Brunton y otros. Goodman y Gilmans the pharmacological basis of therapeutics. 12 edition Mc Graw Hill. 2011. Mandell, G y otros. Principles and practice of infectious diseases. Sptima edicin. Elsevier. 2010 64. Consideracin de aumentar dosis a 800 mg vo cada 12 horas en caso de pacientes en tratamiento con rifampicina. Los efectos adversos incluyen: Rash Dislipidemia Hepatitis rabdomiolisis. Depresin Sndrome de reconstitucin inmune. De Clerq, E. Antivirals:Past,present and future. Biochemical Pharmacology 85 (2013 )727744. Brunton y otros. Goodman y Gilmans the pharmacological basis of therapeutics. 12 edition Mc Graw Hill. 2011. Mandell, G y otros. Principles and practice of infectious diseases. Sptima edicin. Elsevier. 2010 65. Gracias