1. INSTITUTO INTERNACIONAL DE ENFERMERIA REYNOSAAntiviralesPonente Laura Margarita Araujo Atzin

2. Clasificacin de los frmacosantivricos1) Antiherpesvirus:3) Antigripales: anlogos de los nucleosidos inhibidores de la anlogos de los pirofosfatos neuraminidasa2) Antirretrovirales: amantadina. inhibidores de la4) Otros:transcriptasa inversa interferones inhibidores de la proteasa ribavirina inhibidores de la fusin 3. Frmacos antigripales La gripe es una enfermedad epidmica que cursa con unaelevada morbilidad. Su carcter de enfermedad molesta, peroauntolimitada, ha desaconsejado cualquier tipo de tx que nosea sintomtico. No obstante, el absentismo laboral y los riesgos que conllevanpara grupos de poblacin especiales (ancianos, pxinmunodeprimidos, etc) pueden hacer recomendable lautilizacin antivricos especficos. 4. Frmacos antigripalesAminas tricclicas: Amantadina Mecanismo de accin: inhibe acoplamiento de partculas vricas y posterior liberacindel c. nucleico; impide fusin cubierta vrica con membranavacuolar; interfiere en penetracin del virus a travs demembrana celular. Antiparkinsoniano, potencia respuestadopaminrgica del SNC, libera dopamina y noradrenalinaalmacenadas e impide recaptacin. 5. Frmacos antigripales Amantadina Farmacocintica: La biodisponibilidad oral es del 90-100%, alcanzando la concentracinplasmtica mxima a las 1-4 horas. Es ampliamente distribuida porlos tejidos, especialmente pulmones, corazn y cerebro; difundiendofcilmente a travs de las meninges, aun en ausencia de inflamacin.Atraviesa la barrera placentaria. Se une en un 1% a las protenasplasmticas, no se metaboliza.Se elimina prcticamente de forma exclusiva con la orina, porfiltracin glomerular y secrecin tubular, sin ningn tipo demetabolismo. 6. Frmacos antigripales Amantadina Precauciones y contraindicaciones: Hipersensibilidad, insuficiencia cardiaca grave descompensada, miocardiopatia, miocarditis, bradicardia persistente, antecedentes de ulcera gstrica, fallo renal, glaucoma de ngulo cerrado, embarazo y lactancia, monitorizar concentracin plasmtica en hipertrofia prostatica y IR 7. Nombre genrico AmantadinaNombre comercialVirosolAccin teraputicaInfluenza AEspectro de accinTiene actividad frente al virus de la gripe ADosis1-9 aos: 5 mg/kg/da cada 12 hs, dosis mxima: 150mg/da; > 9 aos y > de 40 kg: 100 mg cada 12 hs. Ajustarla dosis en insuficiencia renal, falla cardaca congestiva,edema perifrico e hipotensin ortosttica.Va de administracin VOEfectos adversosMareos, insomnio, hipotensin ortosttica, retencinurinaria, ataxia, letargia, nuseasForma de presentacin Comprimidos: 100 mg 8. Frmacos antigripales Inhibidores de la neuraminidasa La neuraminidasa es una enzima propia del virus de la gripe Ay B que ejerce diversas funciones: permite la liberacin de viriones desde las clulas infectadas, impide la inactivacin del virus por el moco del tractorespiratorio, facilita la entrada del virus en la clulas epiteliales, induce laapoptosis celular, y promueve la sntesis de interleucinas Su inhibicin reduce de forma importante la capacidadpatognica del virus gripal. 9. Inhibidores de la neuraminidasa Zanamivir Mecanismo de accin: La inhibicin de la neuraminidasa tuvo lugar in vitro aconcentraciones muy bajas de zanamivir (inhibicindel 50% frente a las cepas A y B del virus de la gripe).La neuraminidasa viral favorece la liberacin desdelas clulas infectadas de las nuevas partculas vricasformadas y puede facilitar el acceso del virus a travsdel moco a la superficie de las clulas epiteliales loque permite la infeccin viral de otras clulas. 10. Inhibidores de la neuraminidasa Zanamivir Farmacocintica: Precauciones y La biodisponibilidad oral es baja 2%. contraindicaciones:Estudios indican que aproximadamente Hipersensibilidad, valorarel 10-20% de la dosis se absorbe por vasistmica (inhalacin oral). El principal beneficio/riesgo y vigilar conlugar de depsito inmediato es la asma o EPOC por riesgo deorofaringe, y se elimina rpidamentebroncoespasmo; usar elhacia el tracto gastrointestinal, sebroncodilatador antes de tomarexcreta por va renal como frmacoZanamivirinalterado. 11. Nombre genrico ZanamivirNombre comercialRelenzaAccin teraputicaEsta indicado en el tx de la gripe, cuando resulte de inters reducirla intensidad y la duracin de los sntomasEspectro de accinvirus Influenza A y BDosis Dosis adulto: 10 mg (dos inhalaciones) /12 h, cinco das.1 inhalacin de 5mg, 2 veces/dia cinco dasDosis nio: >12 aos, igual que en el adulto.>= 7 aos, 1 inhalacin de 5 mg., 2 veces /daVa de administracin Va inhalacinEfectos adversosBronquitis, tos, sinusitis, diarrea, nauseas y vmitosForma de presentacin Composicin: cada dosis de polvo contiene 5 mg zanamivir, tubo x5 y 7 discos de aluminio c/u x 4 dosis de 5 mg y 1 dispositivoinhalador 12. Inhibidores de la neuraminidasaOseltamivir Mecanismo de accin: Precaucin y Inhibe selectivamente lascontraindicaciones:neuraminidasas del virus Contraindicado:influenza, importantes para la hipersensibilidad, evaluarentrada de virus en clulas no mayor duracin de lainfectadas y la liberacin deprofilaxis estacional enpartculas virales recininmunodeprimidos, tenerformadas.precaucin en px con IR moderada/grave. 13. Inhibidores de la neuraminidasaOseltamivir Farmacocintica: se absorbe fcilmente en el tubodigestivo despus de la administracinoral de oseltamivir profrmaco y setransforma ampliamente en sumetabolito activo, se distribuye a todoslos lugares de diseminacin del virus dela gripe El oseltamivir absorbido seelimina principalmente (>90 %)mediante su conversin en oseltamivircarboxilato que ya no se metaboliza,sino que se elimina en la orina. 14. Nombre genricoOseltamivir FosfatoNombre comercial O. Elea; O. Finadiet; O. Northia; O. Sidus; Agucort; TamiflAccin teraputica Tratamiento de la influenza (A o B) en adultos y mayores de 1 ao dentro de los 2 primeros das de haber comenzado los sntomas. Profilaxis contra la influenza en mayores de 13 aos.Dosis < 3 meses(consultar con especialista): tratamiento 12 mg cada 12 hs por 5 das; 3 - 5 meses (consultar con especialista) tratamiento 20 mg cada 12 hs por 5 das, profilaxis 20 mg cada 24 hs por 10 das; 6 - 11 meses (consultar con especialista): tratamiento 25 mg cada 12 hs por 5 das, profilaxis 25 mg cada 24 hs por 10 das. Tratamiento: 1 a 12 aos: 40 kg y adultos: 75 mg cada 12 hs. Duracin del tratamiento: 5 das. Profilaxis: adolescentes y adultos: 75 mg/da durante 10 das. Ajuste de dosis en insuficiencia renal: Cl Cr 10-30 ml/min reducir la frecuencia de la dosis: tratamiento: cada 24 hs, profilaxis: cada 48 hs. 15. Inhibidores de la neuraminidasa OseltamivirVa de administracin VOEfectos adversosInsomnio, vrtigo, nuseas, vmitos, dolor abdominal,conjuntivitis, epistaxis, desrdenes en el odo. Trastornosde conducta. Delirio, ideacin suicida.Forma de presentacin Cpsulas: 30 -45 -75 mg Suspensin: 12 mg/ml Jarabe(preparado magistral): 15 mg/ml 16. Otros antivricos: tx de la hepatitiscrnica Anlogos de nucleosidos: Ribavirina Mecanismo de accin: Precauciones y La ribavirina es un anlogo contraindicaciones:nucleosdico sinttico, que Hipersensibilidad, mujerespresenta actividad in vitro embarazadas, px concontra ciertos virus ARN yhemoglobinopatiasADN. No se conoce el(talasemia, anemiamecanismo por el cual lafalciforme)ribavirina en asociacin coninterfern alfa opeginterfern alfa-2a (40 KD) 17. Otros antivricos: tx de la hepatitiscrnica Anlogos de nucleosidos: Ribavirina Farmacocintica: La ribavirina se absorbe rpidamente tras la administracin oral labiodisponibilidad absoluta es aproximadamente de 45 a 65%, la cualaparentemente se debe al metabolismo del primer paso. Tiene dos vas de metabolismo: 1) una va de fosforilacin reversible, y 2)una va de degradacin que involucra una deribosilacin y una hidrlisis deamida para generar como metabolito al cido triazolcarboxlico. La ribavirinay sus dos metabolitos triazol-carboxamida y cido triazol-carboxlico seexcretan por va renal. 18. Nombre genrico RibavirinaNombre comercialVirazide/Rebetol/Copegus/Desiken/Trivorin/VarinarAccin teraputicaProfilaxis del herpes genital recurrente, tx para infecciones viralesEspectro de accinVHS, VHA, VHB y VHC, virus de la gripe, virus de la parainfluenza, VSR.Dosis Oral:Herpes zoster, varicela y herpes genital agudo: 1,200 mg c/8hr x 6 diasHepatitis A: 200 mg c/8hr x 2 semanasHepatitis B o c aguda: 1,200 mg c/8 hrs durante 20 dias-Nios 15 a 20 mg/kg/dia c/8 hrsVa de administracin VOEfectos adversosVO: anemia, alteraciones gastrointestinales y neurolgicas (cefalea,insomnio, somnolencia)va inhalatoria: irritacin conjuntival, erupcin cutnea y deterioro de laspruebas de funcin respiratoria.Forma de presentacin Frasco con 120 ml (cada 5 ml contiene 100 mg), frasco ampula 12 mlCapsulas 400, 200 mgFrasco gotero con 15 ml 19. Otros antivricos: tx de la hepatitiscrnica Anlogos de nucletidos: Adefovir Mecanismo de accin: Farmacocintica: Inhibe las polimerasas vricas Alcanza una biodisponibilidadpor competencia con el del 410% y se metaboliza ensustrato natural, se incorpora el higado. Se eliminaal ADN vrico e interrumpe suinalterado por orina y susntesis.semivida plasmatica es de 6 a 5hrs. 20. Nombre genrico AdefovirNombre comercialPivoxilPrecauciones y contraindicaciones Hipersensibilidad, riesgo de IR, controlar la creatinina srica.Espectro de accinActivo frente a retrovirus, herpesvirus y hepadnavirus (VHB)Dosis Adultos: 10 mg/24 h, con alimentos o sin ellos.Va de administracin VOEfectos adversosSon la elevacin de creatinina y de las pruebas de funcin heptica, ascomo trastornos gastrointestinales.La toxicidad renal (acidosis tubular, sx de Fanconil) es frecuente en txprolongados.Forma de presentacin Comp. 10 mg 21. BibliografaFarmacologa en enfermera de Silvia Castells Molina 2ed.2007