ACCION NEUROVEGETATIVA

ACCION DE LA ACh

Mediadas por:

• Receptores Muscarínicos (receptor acoplado con proteína G.)

• Receptores Nicotínico (receptor acoplado a canal iónico con compuerta de ligando).

MECANISMOS DE RECEPTOR COLINERGICO

M1 Y M3 Gq acoplado DAG e IP3 Ca2 + intracelular

M2 Gi acoplado Adenil ciclasa Camp Ca2 +

NN y NM No hay segundos mensajeros

Activación (apertura) de los canales Na /K

PARASIMPATICOMIMETICO: MECANISMO DE ACCION

Ach

M1,M3 Y M5

POLIFOSFATO DE

FOSFATIDILINOSITOL

PGq FOSFOLIPASA C

TRIIFOSFATO

DE INOSITOL

Ca++

RETICULO

LIBERACION ENDOPLASMATICO

Contracción de M. Liso y secreción.

MECANISMOS DE ACCION DE LOS COLINOMIMETICOS

Ca++

Ca++ (contracción M. liso y secreción)

IP3

DAG

RS

R – M3 PLCPG

Ach

R – IP3

PARASIMPATICOMIMETICO: MECANISMO DE ACCION

Ach.

M2 Y M4

PGi/o.

INHIBE SUPRIME

ADENILILCICLASA ACTIVA ACTIVIDAD

CANAL DE DEL CANAL

K+ DEL Ca++

CRONO – DROMO – INOTROPO

NEGATIVO

CLASIFICACION DE PARASIMPATICOMIMETICOS

ACCION DIRECTA: ESTERES DE COLINA

AchMetacolinaCarbacolBetanecol

ALCALOIDES NATURALESPilocarpina.ArecolinaOxotremorina

PROPIEDADES DE LOS COLINOMIMETICOS DE ACCION DIRECTA

Fármaco Actividad Hidrólisis AChE

ACh M y N +++

Betanecol M -

Metacolina M > N +

Pilocarpina M -

Usos Clinicos

Vida media corta- ningun clinico

Rx-ileo (postoperatorio/neurogénico), retencion urinaria

Dx-hiperreactividad bronquial

Rx – glaucoma (tópico), xerostomia