Misoprostol & Ergotrate

FACULDADE PITÁGORASAssistência de Enfermagem em Centro Obstétrico

Angelita Vieira; Patricia Cinthya; Marta Regina;

Thaís Roberta; Izabella Lacerda; Cristiana Aparecida; Veronica Campos; Carlos Eduardo; Dirce Aguiar; Caroline Oliveira;

Cláudia Maria; Maria Aparecida; 1

Objetivo

Conhecer mais sobre a farmacocinética, mecanismo de ação,

usos clínicos, efeitos adversos e contraindicação dos

medicamentos Misoprostol e Ergotrate em meios de uso clinico.

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MISOPROSTOL

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Introdução

O Misoprostol é um princípio ativo farmacêutico desenvolvido

no contexto de pesquisas e testes para tratamento e prevenção

de úlceras gastroduodenais. Posteriormente, foi empregado

como ocitócito, ou seja, como estimulante uterino que induz

contrações e o alargamento do colo uterino.

Ao longo do tempo, foi comprovado um uso estável, seguro,

eficaz, barato e de fácil administração na área obstétrica.4

Usos clínicos

• Indução de aborto (legal);

• Amolecimento cervical antes de aborto cirúrgico (curetagem);

• Esvaziamento uterino por morte embrionária ou fetal ;

• Indução de trabalho de parto maturação de colo uterino;

• Tratar e prevenir hemorragia pós-parto;

• Tratamento de ulcerações gástricas.

• Tratamento de disfunção eretora (vasodilatador).

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Farmacocinética

O Misoprostol é disponível em comprimidos vaginais de 25, 100

e 200mcg. Após a absorção é rapidamente transformado no seu

princípio ativo, o ácido misoprostólico, sendo primordialmente

metabolizado no fígado e menos de 1% do metabólito ativo é

excretado na urina. O estudo da farmacinética do medicamento

mostra muitas variações quanto à via de administração (oral -

vaginal) no que se refere à sua absorção e eliminação. 6

Uso Oral - É rapidamente absorvido e atinge níveis plasmáticos máximos em 30 minutos e declina rapidamente a cerca de 20% do pico após 60 a 80 minutos, restando níveis detectáveis até 4 horas após a ingestão.

Uso Vaginal – Os efeitos adversos diminuem, a concentração plasmática máxima ocorre em cerca de 1 a 2 horas e declina lentamente, sendo que após 4 horas detectam-se no plasma cerca de 60 a 70% do pico máximo, mantendo-se mais estável.

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Sublingual - É um comprimido muito solúvel que pode se dissolver em 20 minutos quando colocado em baixo da língua. Esta via apresenta um curto tempo do pico de concentração, sendo o maior pico de concentração média e grande biodisponibilidade em relação às outras vias. O inicio de ação e o pico de concentração são rapidamente atingidos, sendo alcançado em 30 minutos, devido a sua absorção ocorrer pela mucosa sublingual, evitando a primeira passagem hepática.

Retal - A via de administração retal tem sido estudada, para utilização do misoprostol no tratamento de hemorragia pós-parto, sendo pouco estudada para indução do trabalho de parto. Assim, um estudo sobre a farmacocinética do misoprostol administrado por via retal foi realizado, observando-se que a curva de absorção após administração retal é semelhante a vaginal, embora a área da curva corresponda apenas 1/3 da via vaginal.

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A observação clínica é de que necessitamos doses 2 a 4 vezes

maiores no uso oral para se obter o mesmo resultado do uso

vaginal, justifica a preferência para o uso da administração

vaginal, com maior tempo de ação na contratilidade uterina.

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Doses usuais

Estômago - Para tratamento de úlceras duodenais as doses estabelecidas por via

oral são de 200 mcg, 4 vezes por dia antes ou depois das refeições e ao deitar.

Como abortivo e facilitador do parto - Em hospitais, nas interrupções terapêuticas

da gravidez, indução de parto em morte fetal intra-uterina, tratamento

farmacológico de aborto espontâneo ou indução de parto dependendo do caso

pode receber doses de 200 mcg por via vaginal de tempo em tempo e quantidade

específica de acordo com o tempo de gestação e sob critério médico.

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As doses aplicadas são reduzidas para um mínimo que tenha

efeito satisfatório. Também existem apresentações de 25 mcg

utilizadas em casos de colo uterino imaturo, na indução de parto

quando não há riscos maternais e fetais. Estudos demonstram

que doses de 25 mcg sublingual e 25 mcg vaginal possuem a

mesma efetividade e segurança.

Revista Brasileira de Ginecologia e Obstetrícia - MORAES FILHO, Olímpio Barbosa de et al. Misoprostol sublingual

versus vaginal para indução do parto a termo. 12

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Prefeitura de São Paulo – Saúde da Mulher http://ww2.prefeitura.sp.gov.br/arquivos/secretarias/saude/mulher/0013/Prot_misoprostol.pdf

Efeitos adversos

• Náuseas;

• Diarreia,

• Fortes dores abdominais;

• Febre, tremores;

• Risco de aborto;

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Contra-indicações

Esse medicamento não pode ser usado de maneira alguma na gravidez ou

na amamentação e em pacientes com antecedentes de alergia. Pode

induzir efeitos teratogênicos no feto.

• Cesárea anterior;

• Cirurgia uterina prévia;

• Paciente asmática;

• Uso concomitante com ocitocina;

• Placenta prévia;

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ERGOTRATE

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Introdução

Ergotrate é um medicamento à base de maleato de

ergometrina, que produz uma contração tetânica (espasmo

muscular) firme do útero dentro de poucos minutos.

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Usos Clínicos

• Prevenção e tratamento da hemorragia pós-parto e pós-

aborto, devido à atonia uterina.

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Farmacocinética

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A atividade do Ergotrate é maior por via oral e seus efeitos por essa via podem ser comparados aos obtidos pela via intramuscular;

Manifestam-se em 3 a 10 minutos e são de duração relativamente passageira. O maleato de metilergobasina é outra droga deste grupo, muito empregada e administrada igualmente pela via intramuscular e endovenosa.

Todos esses fármacos possuem boa absorção e são bem distribuídos, sendo a ergotamina o que permanece mais prolongadamente no organismo.

Sua biotransformação ocorre no fígado, sendo excretada pelos rins.

Doses Usuais

• Ergonovina: gotas 0,25 mg/ml e ampolas de 0,2 mg de

tartarato de ergonovina;

• Ergotrate: comprimidos e ampolas de 0,2 mg de maleato de

ergonovina;

• Methergin: drágeas de 0,125 mg e ampolas de 0,2 mg de

maleato de metilergovina.

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Via parenteral - Dose imediata após o parto é usualmente de 0,2

mg de maleato de ergometrina. Para minimizar o sangramento

após o parto, um ou dois comprimidos podem ser administrados

por via oral, duas a quatro vezes ao dia (cada 6 a 12 horas) até

que o perigo de atonia uterina tenha passado, geralmente em

48 horas.

A cólica forte é evidência de eficácia, mas pode justificar

redução na dose. Os comprimidos de maleato de ergometrina

podem ser administrados também por via sublingual.

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Endovenosa - Produz uma resposta mais rápida: todavia, devido

à incidência mais alta de náuseas e outras reações adversas,

recomenda-se que via endovenosa seja restrita à emergências,

tal como hemorragia uterina excessiva.

A dose usual intramuscular (ou endovenosa de emergência) é

uma ampola de Ergotrate 0,2 mg. No caso de hemorragia grave

uterina, poderá ser necessária a repetição da dose; porém,

raramente acima de uma ampola a cada duas ou quatro horas. 22

Efeitos Adversos

• Podem ocorrer náuseas e vômitos, porém são incomuns. Foram

relatados fenômenos alérgicos, incluindo choque anafilático. Também

foram relatado ergotismo (vasoconstrição severa levando a necrose).

• Elevações da pressão arterial, algumas vezes extremas, podem aparecer

numa pequena percentagem de pacientes, mais freqüentemente em

associação com anestesia regional (caudal ou raquidiana), com

administração prévia de um vasoconstritor e com a utilização da via

endovenosa para a administração do ocitócico.

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Contra-indicações

O maleato de ergometrina é contra-indicado para indução do

trabalho de parto e em casos de ameaça de aborto espontâneo.

Não deve ser administrado àquelas pacientes que já tenham

demonstrado alergia ao medicamento.

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Referências

Artigos:1. Farmacocinética e farmacodinâmica do Misoprostol em

Obstetrícia – Revisão Sistematizada (Figura 1 e figura 2);2. PROTOCOLO SUGERIDO PARA UTILIZAÇÃO DE MISOPROSTOL

EM OBSTETRÍCIA – Secretaria Municipal de São Paulo, Saude da Mulher;

3. Aborto e Misoprostol: usos médicos, práticas de saúde e controvérsia científica;

4. Laboratório Biolad, Bula Ergotrate;5. MidicinaNet – Ergotrate;

Imagens: 6. Wikipédia: Misoprostol e Ergotrate

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